一种吡咯咪唑聚酰胺固相合成的方法技术

本发明专利技术涉及化学合成领域，公开了一种吡咯咪唑聚酰胺固相合成的方法，将具有Fmoc保护的树脂Fmoc

【技术实现步骤摘要】
一种吡咯咪唑聚酰胺固相合成的方法


[0001]本专利技术涉及化学合成领域，具体涉及一种吡咯咪唑聚酰胺固相合成的方法。

技术介绍

[0002]吡咯
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咪唑聚酰胺是一类人工合成的能够在DNA小沟处特异性识别碱基序列的有机小分子。它主要由五元杂环化合物N
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甲基吡咯(Py)、N
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甲基咪唑(Im)、N
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甲基
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羟基吡咯(Hp)芳香氨基酸及脂肪链氨基酸组成。获得这类聚酰胺化合物主要有两种方法—液相合成及仪器固相合成法，但是，传统液相合成法纯化过程过于复杂，而仪器固相合成的量只有毫克级，无法提供足量的聚酰胺以满足动物模型研究及生物试验的需求。因此，需要探索出一条合成这类聚酰胺的新方法。
[0003]在吡咯
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咪唑聚酰胺研究的初期大多使用液相至手工固相合成法，随着自动化固相合成的日益成熟，国外部分研究组已使用机器固相合成法。但是，机器固相合成单次循环产量小，设备费用高，只能满足分子生物学的研究用量。而面对此类化合物现已研究至动物模型、药本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种吡咯咪唑聚酰胺固相合成的方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤：(1)活化树脂：称量树脂加入到固相反应装置的固相反应管中，通氮气保护，再加入溶剂，使氮气充分鼓泡30min以达活化树脂的目的；(2)氨基脱保护：将脱保护试剂在氮气保护下加入到固相反应管中，充分鼓泡反应15min，抽去固相反应管中的溶剂并用溶剂淋洗；(3)单体羧基活化和偶合反应：称取活化单体和耦合剂，振摇反应至羧基完全活化；再将溶液加入到固相反应管中，氮气鼓泡反应3h；抽干反应液并用溶剂淋洗；(4)盖帽：氮气保护下将盖帽溶液加入到固相反应管中进行盖帽15min；抽干反应液并用溶剂淋洗；(5)切割和检测：从固相反应管中取固体树脂(5mg)加入到5mL的反应瓶中，加入切割试剂，切除树脂载体上的产物，用0.45μm的滤膜过滤。2.根据权利要求1所述的吡咯咪唑聚酰胺固相合成的方法，其特征在于：所述步骤(1)中，所述的树脂为Fmoc
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β
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Ala
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Clear
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AcidResin树脂。3.根据权利要求1所述的吡咯咪唑聚酰胺固相合成的方法，其特征在于：所述步骤(1)中，所述的溶剂为DMF，所述的溶剂用量为树脂质量的3
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10倍。4.根据权利要求1所述的吡咯咪唑聚酰胺固相合成的方法，其特征在于：所述步骤(2)中，所述的脱保护试剂为哌啶/DMF溶液，所述的哌啶质量百分比为5％
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30％，所述的DMF溶液用量为树脂质量的3
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30倍。5.根据权利要求1所述的吡咯咪唑聚酰胺...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈兴来，郑伟立，
申请(专利权)人：浙江维泰生物技术有限公司，
类型：发明
国别省市：