一种溴乙腈的制备方法技术

本发明专利技术提供了一种溴乙腈的制备方法。具体提供了一种溴乙腈的制备方法，其包含以下步骤：丙酮中，将氯乙腈和溴化盐MBr发生溴化反应得到溴乙腈。本发明专利技术提供的方法产率高，副反应低，操作简单，具有较好的应用前景。具有较好的应用前景。具有较好的应用前景。

【技术实现步骤摘要】
一种溴乙腈的制备方法


[0001]本专利技术涉及一种溴乙腈的制备方法。

技术介绍

[0002]溴乙腈是构建药物分子的重要中间体。例如，可作为原料化合物用于制备PAXLOVID，辉瑞公司开发的口服药PAXLOVID，作为口服小分子病毒治疗药物。其临床效果与11月公布的中期结果一致。与安慰剂相比，在症状出现3天内接受治疗，任何原因导致住院和死亡风险可降低89％。目前全世界各国均已紧急批准该药物上市，具有极大的市场潜在价值。
[0003]目前，溴乙腈的合成方法中一类是以乙腈为基础，在氯化氢催化下，光照下与溴素反应，反应条件十分苛刻，不利于放大(JP5359799A)。大工业常规合成为溴乙酸乙酯氨化得到溴乙酰胺，溴乙酰胺在五氧化二磷作用下，160℃脱水得到产物，最终精馏提纯得到溴乙腈，整个路线长，物料成本高，产生大量难以处理的含磷三废。此外，CN113582874A公开了采用四甲基溴化铵为溴试剂与氯乙腈发生置换反应制备溴试剂，其中四甲基溴化铵毒性较大且储存使用不便，并且需要分离产生的氯盐，且实验重现性较差。CN114773225A中公开了氯乙腈本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种溴乙腈的制备方法，其特征在于，其包含以下步骤：丙酮中，将氯乙腈和溴化盐MBr发生溴化反应得到溴乙腈；其中，MBr为NaBr、KBr或LiBr；所述溴化反应中无催化剂。2.如权利要求1所述的溴乙腈的制备方法，其特征在于，所述制备方法满足如下一个或多个条件：(1)所述MBr为NaBr；和(2)所述溴化反应的原料为所述丙酮、所述氯乙腈和所述MBr。3.如权利要求1所述的溴乙腈的制备方法，其特征在于，所述制备方法满足如下一个或多个条件：(1)所述氯乙腈与所述MBr的摩尔比为1：(1～5)；(2)所述丙酮与所述氯乙腈的质量比为(1～10)：1；和(3)所述溴化反应的反应温度为30℃～150℃。4.如权利要求3所述的溴乙腈的制备方法，其特征在于，所述制备方法满足如下一个或多个条件：(1)所述氯乙腈与所述MBr的摩尔比为1：4、1：3、1：2、1：1.5、1：1.1或1：1.05；(2)所述丙酮与所述氯乙腈的质量比为(3.2～7)：1；和(3)所述溴化反应的反应温度为55℃、50℃或65℃。5.如权利要求1所述的溴乙腈的制备方法，其特征在于，所述制备方法满足如下一个或多个条件：(1)所述氯乙腈与所述MBr的摩尔...

【专利技术属性】
技术研发人员：赖文汉，陈维生，朱文忠，李永锋，邹友亮，闫科峰，潘慧丽，王萍，
申请(专利权)人：联化科技台州有限公司联化昂健药业台州有限公司，
类型：发明
国别省市：