本发明专利技术涉及一种治疗糖尿病及其并发症的化合物及其制备方法和应用。本发明专利技术提供式Ｘ所示的化合物：如右所示，其中Ｒ为－ＯＨ或Ｒ↓［１］ＣＯＯ↑［－］，Ｒ↓［１］为Ｃ↓［２］－Ｃ↓［２０］的碳链。本发明专利技术还提供制备上述化合物的方法和包含式Ｘ化合物的药物组合物。本发明专利技术还提供上述化合物在制备治疗糖尿病及其并发症药物中的应用。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种治疗糖尿病及其并发症的化合物及'其制备方法和应用。
技术介绍
随着社会的发展和人们生活水平的提高，工作压力也越来越大，身体的锻 炼越来越少，糖尿病的发病率越来越高，且有较高比例的糖尿病患者引发了并 发症，甚至导致了生命危险。目前治疗糖尿病的方法及药物很多，有降糖治疗 法、中药治疗法、生物药物治疗法等。如使用胰高血糖素样肽，还有模拟人体生理分泌胰岛素而补充外源胰岛素。但是这些治疗方法存在一些缺陷 一是釆 用单一方法，二是没有科学消除发生糖尿病根本原因及根本危害。所以，上述方法只能缓解病情，不能根除内分泌综合症一糖尿病及其并发症。尤其是不能 消除糖尿病并发症严重危害。最新研究证明，胰岛素抵抗及胰岛B细胞(又称胰岛(3细胞，胰脏P细胞)分泌功能缺陷是糖尿病发病的两个主要原因。 一面是胰岛素分泌减少，另一方 面又是胰岛素抵抗，两者是矛盾和对立的，结果是雪上加霜，双重加剧糖尿病 病情。但是，两者又是统一的，胰岛B细胞缺陷又是对胰岛素抵抗的失代偿根 源，是糖尿病发病的必要条件。可见胰岛B细胞缺陷是矛盾的主要方面。但是 糖尿病是内分泌综合症，必然在代谢上产生重大缺陷，使糖尿病并发症发生。 其主要的代谢缺陷是高血糖症，高血糖症是胰岛B细胞功能障碍的结果，但是 高血糖的反作用是进一步加重胰岛P细胞的衰竭及血液质量变坏、产生血管病 变的心脑血管疾病等并发症发生。而且糖尿病产生的血管病变危害已大大超过 了糖尿病对生命的危害。所以同时根治胰岛B细胞功能障碍、高血糖、血管病 变是治疗已发现的糖尿病及其并发症的最有效的治疗方法。
技术实现思路
本专利技术提供一种治疗糖尿病的化合物，可以有效根治糖尿病及其并发症。 本专利技术是通过以下技术方案实现的本专利技术提供的化合物是通过激活胰岛B细胞功能并保护胰岛(3细胞，降血 糖，调节糖代谢及脂代谢，改善血液质量，修复病变血管的有效的多靶点的治 疗和预防糖尿病及其并发症。本专利技术提供式X所示的化合物<formula>formula see original document page 6</formula>其中，R为-OH或R,COO—， R,为C2—C2()的碳链。 本专利技术更进一步提供上述化合物的方法，包括如下步骤:<formula>formula see original document page 6</formula>(1) 制备化合物2:(五)-3-甲氧基-2-丙烯酸甲酯l,2g (O.Olmol)与1.3g (O.Olmol) 6混合后 在微波发生器中加热到90°C 2分钟，得无色油状液体2;(2) 制备化合物J:将化合物2 (2.47g, O.Olmol)溶于100ml的四氢呋喃中在冰洛的条件下保持 温度在0-5。C,在磁力搅拌的同时缓慢加入四氢锂铝(2.96g)然后冰浴4个小 时后加入水3ml， 15。/。的氢氧化钠的水溶液9ml，再加入9ml的水溶液，过滤将 滤液浓缩后用乙酸乙酯溶解重结晶得到白色晶亮晶体；(3) 制备化合物/:化合物3 ( 1.77g, O.Olmol)溶解于10ml四氢呋喃中，加入苄基溴(1.88g, O.Ollmol)，常温下搅拌1个小时后加入碳酸氢钠(1.7g,0.02mo1),回流加热24 个小时后，冷却，过滤，浓缩，乙酸乙酯中重结晶得到化合物/。上述方法还可包括如下步骤将十八碳三烯酸(O.Olmol)溶于100ml四氢吹喃中冰浴，在搅拌的条件下 缓慢滴加氯化亚砜2.40g,继续搅拌l个小时后，加热回流l个小时后，冷却至 常温后滴加苯甲胺呋喃酮(2.56g,0.011mo1),溶于40ml的四氢呋喃溶液，完全 滴加完后继续搅拌5个小时，加入5.52g的碳酸钾，搅拌半个小时后，过滤， 滤液旋转蒸干后在戊烷和四氢呋喃中重结晶，得化合物4。6上述方法还可包括如下步骤将二十碳三烯酸(O.Olmol)溶于100ml四氢吹喃中冰洛，在搅拌的条件下 缓慢滴加氯化亚砜2.40g，继续搅拌l个小时后，加热回流l个小时后，冷却至 常温后滴加苯甲胺呋喃酮(2.56g，0.011mo1)溶于40ml的四氢呋喃溶液，完全 滴加完后继续搅拌5个小时，加入5.52g的碳酸钾，搅拌半个小时后，过滤。 滤液旋转蒸干后在戊烷和四氢呋喃中重结晶，得化合物3。上述方法还可包括如下步骤将0.01 Oml苯甲胺吹喃酮溶解于80ml的四氢p夫喃中，冰浴并搅拌下缓慢滴 加乙酰氯的四氢呋喃溶液(20ml四氢呋喃溶解0.15mol的乙酰氯)，继续在冰 浴下搅拌1.5小时，加入5.0g的碳酸钾，搅拌20分钟后，过滤，滤液减压蒸干 后，在戊烷和四氢呋喃中重结晶，得化合物乙酸呋喃酮酯，即化合物5。本专利技术更进一步提供包含式X化合物的药物组合物，组成所述组合物的组 分及其重量份数如下苯甲胺吹喃酮 10-50;2-羟丙基-P-环糊精 20-100;赋形剂 150-300。本专利技术更进一步提供包含式X化合物的药物组合物，组成所述组合物的组 分及其重量份数如下苯甲胺吹喃酮 10-50;前列地尔 0.04-0.2;氢化大豆磷脂 100-500;胆固醇 30-170;赋形剂 100-500;聚乙烯吡咯酮与聚乙二醇2000重量比4: 1的混合物120-600。本专利技术更进一步提供包含式X化合物的药物组合物，组成所述组合物的组分及其重量份数如下氢化大豆磷脂 800-1600;胆固醇 60-120;二十碳三烯酸苯甲胺呋喃酯 50-100;聚乙二醇2000与聚乙烯吡咯酮重量比1: 4混和物800-1600; 赖氨酸阿司匹林盐 50-100; i丁醇 9000-15000。本专利技术更进一步提供包含式x化合物的药物组合物，组成所述组合物的组分及其重量份数如下氢化大豆磷脂 800-1600; 胆固醇 60-120; 十八碳三烯酸苯甲胺呋喃酯 50-100; 聚乙二醇2000与聚乙烯吡咯酮重量比1: 4混和物 800-1600; 赖氨酸阿司匹林盐 50-100; 叔丁醇 卯OO-15000、本专利技术更进一步提供包含式x化合物的药物组合物，组成所述组合物的组分及其重量份数如下氢化大豆磷脂 800-1600; 胆固醇 60-120; 乙酸苯甲胺呋喃酯 50-100;聚乙二醇2000与聚乙烯吡咯酮重量比1: 4混和物800-1600; 赖氨酸阿司匹林盐 50-100; 叔丁醇 9000-15000。本专利技术还提供上述化合物在制备治疗糖尿病及其并发症药物中的应用。具体实施例方式本专利技术提供式X所示的化合物:X ，其中，R为-OH或R,COO—， R！为C2—C20的碳链。 本专利技术更进一步提供上述化合物的制备方法，工艺路线及制备步骤如下: 制备化合物1的工艺路线如下<formula>formula see original document page 9</formula>乙酰氯与苯甲胺吹喃酮反应可得乙酸呋喃酮酯，称为化合物5。 化合物2的制备工艺制备工艺(五)-3-甲氧基-2-丙烯酸甲酯1.2g (O.Olmol)与1.3g (O.Olmol)试剂混合后在微波发生器中加热到90°C 2分钟，得无色油状液体2。无需分离直接进行下步反应。HNMR: 5,12 (d, 1本文档来自技高网...
【技术保护点】
式Ⅹ所示的化合物： ＊＊＊ Ⅹ 其中，Ｒ为－ＯＨ或Ｒ↓［１］ＣＯＯ↑［－］，Ｒ↓［１］为Ｃ↓［２］－Ｃ↓［２０］的碳链。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：蔡强，乔治巴夏提斯法，蔡海德，
申请(专利权)人：蔡强，乔治巴夏提斯，蔡海德，
类型：发明
国别省市：36[中国|江西]
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