本发明专利技术提供孢粉素作为药用辅料在药物制剂中的应用，孢粉素具有空囊结构，且粒径均匀、孔隙度大、内腔大、分散性好，化学和力学稳定性也十分突出，对酸、碱、微生物等分解手段抵抗能力较强，并且不溶于目前大部分有机溶剂，这些特性使得孢粉素成为一种很好的药用辅料，可以用作不稳定药物的微胶囊载体，油脂类药物的固化剂辅料，还可以作为药物填充剂辅料，还可以作为缓释剂辅料，还可以作为胃漂浮制剂中的载体材料。体材料。体材料。
【技术实现步骤摘要】
孢粉素作为药用辅料在药物制剂中的应用
[0001]本专利技术涉及生物医药
，具体涉及孢粉素作为药用辅料在药物制剂中的应用。
技术介绍
[0002]微胶囊是一种广泛应用于化妆品、医药和食品工业的制剂产品，可用于控制释放或掩味等领域。近年来许多研究表明生物材料在药剂学的应用中表现出了广阔的前景，由于其具有良好的生物相容性、安全无毒等特点而广泛应用于药物制剂领域中，有人工合成的材料如聚酯类等，同时也有大量的天然的高分子材料应用其中，如蛋白质类。
[0003]近年来，从天然花粉中提取的孢粉素在制药领域中得到越来越广泛的研究和应用，孢粉素具有结构均匀、机械和化学性能稳定、孔隙度大、内腔大、分散性好等特点，是一种天然的药物递送载体，有望开发成各类药物制剂的优良辅料，特别是在药物微囊方面，可能具有很好的应用潜力。本专利技术研究了孢粉素利用其自身特性作为系列药物辅料的应用前景。
技术实现思路
[0004]本专利技术的目的是提供孢粉素作为药用辅料在药物制剂中的应用，孢粉素具有空囊结构，且粒径均匀、孔隙度大、内腔大、分散性好，化学和力学稳定性也十分突出，对酸、碱、微生物等分解手段抵抗能力较强，并且不溶于目前大部分有机溶剂，这些特性使得孢粉素成为一种很好的药用辅料。本专利技术的技术方案为：
[0005]本专利技术提供孢粉素作为药用辅料在药物制剂中的应用。
[0006]进一步地，所述孢粉素在药物制剂中作为微胶囊载体、固化剂、填充剂、缓释骨架材料、药物载体中的至少一种。
[0007]进一步地，所述药物制剂包括片剂、丸剂、混悬剂、胶囊剂、胃漂浮制剂、缓释片、肠溶片、颗粒剂中的一种。
[0008]进一步地，所述药物制剂中含有孢粉素和油脂类药物，所述孢粉素作为所述油脂类药物的固化剂。
[0009]优选地，所述药物制剂为丸剂、片剂或者混悬剂。
[0010]进一步优选地，所述丸剂、片剂或者混悬剂中，所述孢粉素和所述油脂类药物的质量配比为1∶5～9。
[0011]进一步地，所述药物制剂中含有孢粉素和中药或者化药或者生物药物，所述孢粉素作为所述中药或者化药或者生物药物的填充剂。
[0012]优选地，所述药物制剂为片剂、颗粒剂或者丸剂。
[0013]进一步优选地，所述片剂、颗粒剂或者丸剂中，所述孢粉素和所述中药或者化药或者生物药物的质量配比为4～200∶1。
[0014]进一步地，所述药物制剂中含有孢粉素和不稳定药物，所述不稳定药物载入所述
孢粉素的微胶囊结构中。
[0015]进一步地，所述药物制剂中含有孢粉素和需要体内控释药物，所述孢粉素作为所述需要体内控释药物的缓释剂。
[0016]优选地，所述药物制剂为混悬剂、缓释片或者肠溶片。
[0017]进一步优选地，所述混悬剂、缓释片或者肠溶片中，所述孢粉素和所述需要体内控释药物的质量配比为1～50∶2。
[0018]可选地，所述需要体内控释药物为阿司匹林药物。
[0019]进一步地，所述药物制剂为胃漂浮制剂，含有孢粉素、抗生素、质子泵抑制剂、铋剂，所述孢粉素为抗生素、质子泵抑制剂、铋剂的胃漂浮载体。
[0020]优选地，所述的胃漂浮制剂中，所述孢粉素为松花粉孢粉素。
[0021]在本专利技术的研究中，孢粉素可以用作油脂类药物的固化剂辅料，油脂类药物口服时会出现诸多问题，主要是油类药物具有疏水性，且粘度过大，直接口服时会导致药物在消化道各个部位的滞留，会导致患者服用后有极大的不适感，且药物不能一次性全部吸收使得药效降低。脂类药物由于在室温下常常为固体形式，取用时量不好控制且存在吞咽困难，因此将油脂类药物加入孢粉素中，通过孢粉素的油脂亲和能力，将油脂类药物固化，获得更好的服用效果。
[0022]孢粉素还可以作为中药和化药制剂的填充剂，中药制剂制备过程中常遇到中药浸膏极为粘稠的现象，孢粉素的加入可以改善中药制剂制粒过程中物料粘网的现象，同时孢粉素作为化药制剂的填充剂可以增加片剂的重量或体积，有利于成型和分剂量。
[0023]孢粉素还可以作为生物药物填充剂辅料，由于许多蛋白类药物会不具有酸耐受性，所以在进行口服使用时，许多药物在胃部经过胃酸消化后，大量失活，使得药物的吸收减少，生物利用度降低，药效减弱。而孢粉素具有良好的恶劣化学条件的抵抗特性，可以将孢粉素与药物直接混合压片，可以减少药物与胃酸的接触，增加药物的稳定性。
[0024]孢粉素还可以将药物载入孢粉素的微胶囊结构，从而提高不稳定药物的稳定性，尤其是可以提高光、热不稳定药物、易挥发药物的稳定性。
[0025]孢粉素还可以作为缓释剂辅料，许多药物在进入肠道后会存在突释现象，导致局部药物浓度过高引起胃肠道不良反应，或短时间药物浓度过高，导致吸收效率降低，治疗效果不佳。如果能够将药物装载到孢粉素中，通过孢粉素将药物在肠道中缓慢释放，持续的在肠道中进行释药吸收。可以避免短时间药物浓度过大而导致的胃肠道不良反应，且持续的药物释放可以达到更好的血药浓度稳定性，获得更优的治疗效果。可以通过将药物装载到孢粉素内部，可以延缓药物的释放。
[0026]孢粉素还可以作为胃漂浮制剂中的载体材料，制备胃漂浮制剂的关键在于合适的胃漂浮载体材料，达到在胃肠道中持久漂浮的目的。如果将药物装载到孢粉素中，鉴于孢粉素低密度的特点，孢粉素可以在胃中持续漂浮，达到胃漂浮的目的。
附图说明
[0027]图1为本专利技术实施例1中不同种类孢粉素的SEM表征图。
[0028]图2为本专利技术实施例2中孢粉素固化薄荷油的实验示意图，图(1)表示薄荷油加入后，图(2)表示薄荷油固化完成，图(3)表示薄荷油固化后切面。
[0029]图3为本专利技术实施例2中孢粉素固化油脂药物后的质量图。
[0030]图4为本专利技术实施例5中孢粉素作为牛血清白蛋白填充剂药物释放图。
[0031]图5为本专利技术实施例6中孢粉素作为阿司匹林肠道缓释制剂释放图。
[0032]图6为本专利技术实施例7中孢粉素作为胃漂浮材料在模拟胃液中处理8h的实验效果图。
[0033]图7为本专利技术实施例8中孢粉素作为甲钴胺微胶囊载体的光稳定性趋势图。
[0034]图8为本专利技术实施例9中孢粉素作为薄荷脑微胶囊载体的热稳定性趋势图。
具体实施方式
[0035]在本专利技术的描述中，需要说明的是，实施例中未注明具体条件者，按照常规条件或制造商建议的条件进行。所用试剂或仪器未注明生产厂商者，均为可以通过市售购买获得的常规产品。
[0036]本专利技术提供了孢粉素的制备方法及其作为药用辅料应用。本领域技术人员可以借鉴本文内容，适当改进工艺参数实现。特别需要指出的是，所有类似的替换和改动对本领域技术人员来说是显而易见的，它们都被视为包括在本专利技术。本专利技术的方法及应用已经通过较佳实施例进行了描述，相关人员明显能在不脱离本
技术实现思路
、精神和范围内对本文的方法和应用进行改动或适当变更与组合，来实现和应用本专利技术技术。下面结合附图和具体实施例，进一步阐述本发本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.孢粉素作为药用辅料在药物制剂中的应用。2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于：所述孢粉素在药物制剂中作为微胶囊载体、固化剂、填充剂、缓释骨架材料、药物载体中的至少一种。3.根据权利要求1所述的应用，其特征在于：所述药物制剂包括片剂、丸剂、混悬剂、胶囊剂、胃漂浮制剂、缓释片、肠溶片、颗粒剂中的一种。4.根据权利要求1所述的应用，其特征在于：所述药物制剂中含有孢粉素和油脂类药物，所述孢粉素作为所述油脂类药物的固化剂。5.根据权利要求1所述的应用，其特征在于：所述药物制剂中含有孢粉素和中药或者...
【专利技术属性】
技术研发人员：杜宇浩，李丹，刘珺，李淑韬，孙莉文，
申请(专利权)人：沈阳君弘医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。