一种肠溶包衣、呋喃妥因肠溶制剂及其制备方法技术

本发明专利技术公开一种肠溶包衣、呋喃妥因肠溶制剂及其制备方法，大大减少辅料的用量，解决了糖包衣隔离层用量难以控制的问题以及糖包衣操作问题；采用湿法制粒，药粒由内到外依次为片芯、隔离包衣层与肠溶包衣层，其中，所述片芯按重量份数计，包括：呋喃妥因：100份；预胶化淀粉:20份；羟丙纤维素：7份；聚维酮K30：2份；乙醇：约60份；润滑剂：1.5份；羧甲淀粉钠：5份；将所得片芯置于高效包衣机中，采用喷雾包衣的方法，将所得的隔离包衣溶液喷入，待片芯增重1～5％，取出干燥，得隔离片芯；再将所得隔离片芯置于高效包衣机中，采用喷雾包衣的方法将所得的肠溶包衣溶液喷入，待隔离片芯增重5～15％，取出干燥，即得呋喃妥因肠溶片(100mg)。即得呋喃妥因肠溶片(100mg)。即得呋喃妥因肠溶片(100mg)。

【技术实现步骤摘要】
一种肠溶包衣、呋喃妥因肠溶制剂及其制备方法


[0001]本专利技术涉及一种肠溶包衣、呋喃妥因肠溶制剂及其制备方法，属于生物制药


技术介绍

[0002]呋喃妥因是一种优良的抗菌药物，抗菌谱较广，口服后吸收迅速而完全，排泄也较快，在尿中排出量可达40～50％，常用于治疗各种敏感细菌引起的尿路感染。对革兰阴性和阳性菌都有作用，主要用于敏感菌所致泌尿道感染，特别对大肠杆菌、变形杆菌引起的急性尿路感染疗效较好。临床上用于敏感菌所致的泌尿系统感染，如肾盂肾炎、尿路感染、膀胱炎及前列腺炎等。
[0003]呋喃妥因原料为黄色结晶性粉末；无臭；遇光色渐变深。本品在N,N
‑
二甲基甲酰胺中溶解，在丙酮中极微溶，在乙醇中极微溶解，在水中几乎不溶。
[0004]目前包糖衣是在片芯的表面由内向外依次包裹明胶层、肠溶衣层、粉衣层及糖衣层、色衣层，以制得呋喃妥因肠溶片，
[0005]针对目前的处方(产品规格100mg)糖包衣品种，生产工序复杂，辅料用量较大，现提出一种针对呋喃妥因肠溶片的薄膜包衣工艺，解决了繁杂的糖包衣过程、提高制剂的生物利用、改善制剂外观。
[0006]有鉴于此，有必要对现有技术中的呋喃妥因肠溶片的制备方法以及包衣方法予以改进，以解决上述问题。

技术实现思路

[0007]本专利技术克服了现有技术存在的不足，提供了一种肠溶包衣、呋喃妥因肠溶制剂及其制备方法，大大减少辅料的用量，解决了糖包衣隔离层用量难以控制的问题以及糖包衣操作问题。
[0008]为了解决上述技术问题，本专利技术采用的技术方案为：一种肠溶包衣、呋喃妥因肠溶制剂，其特征在于，采用湿法制粒，药粒由内到外依次为片芯、隔离包衣层与肠溶包衣层，其中，所述片芯按重量份数计，包括：呋喃妥因：100份；预胶化淀粉:20份；羟丙纤维素：7份；聚维酮K30：2份；乙醇：约60份；润滑剂：1.5份；羧甲淀粉钠：5份。
[0009]所述润滑剂为硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶中的一种或多种组合。
[0010]所述隔离包衣层由以下质量百分比的原料制成：隔离包衣材料5％～15％、溶剂85％～95％。
[0011]所述肠溶包衣层由以下质量百分比的原料制成；肠溶包衣材料5％～15％、增塑剂0.5％～10％、抗粘剂0.2％～20％、溶剂55％～94.3％。
[0012]所述片芯、隔离包衣层与肠溶包衣层的质量比为100:1～5:5～15。
[0013]所述隔离包衣材料为羟丙甲纤维素、聚维酮、丙烯酸树脂中的任意一种或多种组合。
[0014]所述肠溶包衣材料为丙烯酸树脂、邻苯二甲酸醋酸纤维素、邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素中的任意一种或多种组合。
[0015]所述增塑剂为柠檬酸三乙酯、邻苯二甲酸二乙酯、丙二醇中的一种或多种组合。
[0016]所述抗粘剂为滑石粉、单硬脂酸甘油脂中的一种或多种组合。
[0017]所述溶剂为水、乙醇中的任意一种或两种组合。
[0018]本专利技术涉及的一种肠溶包衣、呋喃妥因肠溶制剂的制备方法，将所得片芯置于高效包衣机中，采用喷雾包衣的方法，将所得的隔离包衣溶液喷入，待片芯增重1～5％，取出干燥，得隔离片芯；
[0019]再将所得隔离片芯置于高效包衣机中，采用喷雾包衣的方法将所得的肠溶包衣溶液喷入，待隔离片芯增重5～15％，取出干燥，即得呋喃妥因肠溶片(100mg)。
[0020]本专利技术与现有技术相比具有以下有益效果：
[0021]1、本专利技术相较于现有的技术，根据预胶化淀粉的辅料特性，将内配辅料中蔗糖、淀粉替换成预胶化淀粉，通过预胶化淀粉的成型性，降低辅料用量，提高素片的成型，辅料用量减少将近30％，
[0022]2、本专利技术在包衣环节使用薄膜肠溶包衣，由内而外依次为隔离层、肠溶层。使用薄膜包衣解决现有包糖衣隔离层无法精准把控粘性，生产操作困难大的问题，而且通过薄膜包衣的方式不仅解决糖包衣隔离层用量难以控制的问题以及糖包衣操作问题，经过加速考察6月肠溶数据(相当于长期考察18个月)产品溶出度一致保持在稳定水平，未发生不溶解现象。
附图说明
[0023]下面结合附图对本专利技术做进一步的说明。
[0024]图1为本专利技术的制备流程示意图示意图。
具体实施方式
[0025]下面结合具体实施例对本专利技术进行进一步的阐述。
[0026]本专利技术一种肠溶包衣、呋喃妥因肠溶制剂的片芯按重量份数计，包括：呋喃妥因：100份；预胶化淀粉:20份；羟丙纤维素：7份；聚维酮K30：2份；乙醇：约60份；润滑剂：1.5份；羧甲淀粉钠：5份。
[0027]所述润滑剂为硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶中的一种或多种。
[0028]如图1所示，本专利技术具体操作步骤如下：
[0029]1、将呋喃妥因、预胶化淀粉、羟丙纤维素放入高效湿法混合制粒机中进行干混300s；
[0030]1.2、将已完全溶解的PVP乙醇溶液加入湿法造粒机内，湿法制粒后，18目制粒；
[0031]1.3、设定干燥进风温度60
‑
80℃，将物料加入流化床进行干燥，待干燥完成后，16目整粒；
[0032]1.4、将整粒后的颗粒与润滑剂、羧甲淀粉钠一同加入总混器中总混后，出料，化验含量，压片。
[0033]2、为实现以上目的，本专利技术涉及一种薄膜肠溶包衣、一种用于呋喃妥因肠溶片
(100mg)的肠溶包衣，采用的包衣机喷雾包衣由内而外依次为隔离层、肠溶层。
[0034]2.1、所述隔离包衣层由以下质量百分比的原料制成：隔离包衣材料5％～15％、溶剂85％～95％；
[0035]2.2、所述肠溶包衣层由以下质量百分比的原料制成：
[0036]2.3、所述肠溶包衣材料5％～15％、增塑剂0.5％～10％、抗粘剂0.2％～20％、溶剂55％～94.3％；
[0037]2.4、所述内芯、隔离包衣层与肠溶包衣层的质量比为100:1～5:5～15；
[0038]2.5、所述隔离包衣材料为羟丙甲纤维素、聚维酮、丙烯酸树脂中的任意一种或多种；
[0039]2.6、所述肠溶包衣材料为丙烯酸树脂、邻苯二甲酸醋酸纤维素、邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素中的任意一种或多种；
[0040]2.7、所述增塑剂为柠檬酸三乙酯、邻苯二甲酸二乙酯、丙二醇中的一种或多种；
[0041]2.8、所述抗粘剂为滑石粉、单硬脂酸甘油脂中的一种或多种；
[0042]2.9、所述溶剂为水、乙醇中的任意一种或两种。
[0043]2.10、所述薄膜包衣具体操作步骤如下
[0044]2.10.1、按配方量将隔离包衣材料均匀分散在溶剂中，溶解后过筛，得隔离包衣溶液；
[0045]2.10.2、按配方量将肠溶包衣材料、抗粘剂、增塑剂加入溶剂中，溶解后过筛，得肠溶包衣液；
[0046]2.10.3、将所得片芯置于高效包衣机中，采用喷雾包衣的方法，将所得的隔离包衣溶液喷本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种肠溶包衣、呋喃妥因肠溶制剂，其特征在于，采用湿法制粒，药粒由内到外依次为片芯、隔离包衣层与肠溶包衣层，其中，所述片芯按重量份数计，包括：呋喃妥因：100份；预胶化淀粉:20份；羟丙纤维素：7份；聚维酮K30：2份；乙醇：约60份；润滑剂：1.5份；羧甲淀粉钠：5份。2.根据权利要求1所述的一种肠溶包衣、呋喃妥因肠溶制剂，其特征在于，所述隔离包衣层由以下质量百分比的原料制成：隔离包衣材料5％～15％、溶剂85％～95％。3.根据权利要求1所述的一种肠溶包衣、呋喃妥因肠溶制剂，其特征在于，所述肠溶包衣层由以下质量百分比的原料制成；肠溶包衣材料5％～15％、增塑剂0.5％～10％、抗粘剂0.2％～20％、溶剂55％～94.3％。4.根据权利要求1所述的一种肠溶包衣、呋喃妥因肠溶制剂，其特征在于，所述片芯、隔离包衣层与肠溶包衣层的质量比为100:1～5:5～15。5.根据权利要求2述的一种肠溶包衣、呋喃妥因肠溶制剂，其特征在于，所述隔离包衣材料为羟丙甲纤维素、聚维酮、丙烯酸树脂中的任意一种或...

【专利技术属性】
技术研发人员：杨峰，陆伟庆，李云霞，张庆林，
申请(专利权)人：山西太原药业有限公司，
类型：发明
国别省市：