包含丙酮酸钠作为有效成分的美白化妆料组合物制造技术

本发明专利技术涉及包含丙酮酸钠作为有效成分的美白化妆料组合物，其涉及包含丙酮酸钠和选自由尿素和羟乙基脲组成的组中的一种以上的组合物的美白用途，上述组合物在美白效果上产生协同(synerge)效果，即使包括低浓度的丙酮酸钠，也能获得使用高浓度的水平的显著美白效果，因此可以有效地应用于化妆品、医药、外用剂等中。等中。等中。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】包含丙酮酸钠作为有效成分的美白化妆料组合物


[0001]本专利技术涉及一种美白用化妆料组合物，其包含丙酮酸钠和选自由尿素和羟乙基脲组成的组中的一种以上。

技术介绍

[0002]肤色由黑色素、血红蛋白(hemoglobin)、胡萝卜素(carotene)等决定，其中黑色素起着最重要的作用。黑色素除了决定人的肤色之外，还起到紫外线吸收作用、自由基清除剂(free radical scavenger)等皮肤保护作用。但是，如果因紫外线的过多暴露、大气污染、压力等外部的环境变化而导致黑色素过多生成，则会在皮肤内引起色素沉着现象，从而成为皮肤的黑化(melanism)或黑斑、雀斑等的原因。皮肤的黑化是由皮肤细胞对内部和外部因素的反应而产生的，代表性因素是由紫外线暴露引起的。即，如果皮肤暴露于紫外线，则酪氨酸酶(tyrosinase)被启动，并且通过上述酪氨酸酶作用于皮肤组织中存在的酪氨酸而生成多巴(DOPA)和多巴醌(dopaquinone)的氧化过程，从作为皮肤色素细胞的黑素细胞(melanocyte)内的黑素体(melanosome)中合成称为黑色素的聚合物，并且这种黑色素被传递到作为皮肤的角质形成细胞的角质细胞(keratinocyte)，并通过角质化过程到达皮肤表面以保护皮肤免受紫外线的伤害。但是，如果黑色素局部过度合成或者皮肤病变和老化导致的皮肤的生理功能下降，则黑色素沉着在皮肤表面，从而诱发黑斑、雀斑和各种色素沉着。
[0003]另一方面，就人的皮肤而言，先将黑色素母细胞(melanoblasts)存储在毛囊上皮、特别是隆突部(bulge)中，如果黑素细胞从毛囊间表皮(interfollicular epidermis)基底层中脱落，则黑色素母细胞移至这部分，此时，不仅因紫外线而且还因角质细胞(keratinocytes)、成纤维细胞(fibroblasts)或炎症细胞等邻近的皮肤细胞(cutaneous cells)之间的相互作用而引起黑色素合成(melanogenesis)和将黑色素颗粒移至角质细胞时所需的树突的长大(dendrite outgrow)，终末分化(terminal differentiation)。代表性地，α
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黑素细胞刺激素(MSH)作为从暴露于UV的角质细胞中分泌的黑素细胞分化促进材料，促进黑色素母细胞的增殖，增加黑素细胞内小眼畸形相关转录因子(MITF)的M启动子的表达，从而提高引起色素形成机制的酶(例如酪氨酸酶)的表达，并引起黑素体(melanosome)形成和树突长大。像这样，黑素细胞的分化相关的分子机制得到精确地调节。
[0004]如上所述，随着揭示皮肤黑化的原因和机制，在制备美白化妆料或色素沉着改善医疗用组合物时，通常使用通过配入具有参与皮肤黑化过程的酶即酪氨酸酶的活性阻碍效果的物质或者阻碍黑色素生成过程中的一部分反应来减少黑色素的生成的方法。用于这种目的的代表性物质有抗坏血酸(ascorbic acid)、曲酸(kojic acid)、对苯二酚(hydroquinone)、丙酮酸钠(Sodium pyruvate)等的化学物质以及桑白皮提取物、甘草提取物等的植物提取物。但是，抗坏血酸不仅对酪氨酸酶活性阻碍效果不足，而且由于分子本身的安全性低，因此不适合作为黑色素生成抑制剂，曲酸具有优异的酪氨酸酶的阻碍活性，但在配入化妆料中时不仅存在变色，力价随时间变化而下降等的稳定性问题，而且对皮肤的
刺激大，因此使用上存在限制，对苯二酚由于皮肤刺激和安全性问题而在化妆料中的使用受到限制，并且限制使得在一般的医药品中含有小于4％。
[0005]对此，作为用于抑制黑色素生成的新物质，丙酮酸钠备受关注。但是，当丙酮酸钠用于化妆料等包含增稠剂的剂型中时，会使增稠体系崩塌，从而产生需要另外地使用高含量的增稠剂的问题。具体而言，以无规线团形式存在的卡波普(Carbopol)等的聚合物增稠剂(Thinckner)主链(Backbone)在水溶液相中被碱性物质中和(neutralization)，形成扩张(extending)的形式，从而实现增稠体系，但由于从高浓度的丙酮酸钠解离出的钠盐，使增稠剂主链再次卷曲成无规线团(random coil)形式，同时使增稠体系崩塌，由此引起乳化颗粒的合一、相分离，从而产生粘度和硬度降低的问题。对此，应包含提高粘度和硬度的其他不同成分，但这样一来，产品的使用感会降低，例如产生黏腻，产生厚重的使用感或者难以实现柔软的涂抹性。因此，有必要在不降低剂型的粘度和硬度的范围内使用丙酮酸钠其本身，但这样一来，又无法达到丙酮酸钠引起的充分的美白效果。
[0006]在这种背景下，在丙酮酸钠的低用量下也具有优异的美白活性的美白成分的开发备受关注。

技术实现思路

[0007]技术课题
[0008]为了实现上述目的，经过努力研究的结果，本专利技术人确认了当与羟乙基脲(hydroxyethyl urea)和尿素(urea)中的一种以上一起使用时，即使使用低浓度的丙酮酸钠，美白效果也显著增加，表现出使用高浓度的丙酮酸钠的水平的显著美白效果，从而完成了本专利技术。
[0009]本专利技术的目的是提供一种皮肤美白相关功效优异的美白用化妆料组合物。
[0010]本专利技术的另一目的是提供包含丙酮酸钠和选自由尿素和羟乙基脲组成的组中的一种以上的美白用化妆料组合物；色素沉着症治疗用药学组合物；美白用皮肤外用剂组合物，以及利用上述组合物的美白方法、色素沉着症治疗方法、用于制备美白化妆料的用途；以及用于制备色素沉着症治疗剂的用途。
[0011]课题解决手段
[0012]为了实现上述目的，提供了一种美白用化妆料组合物，其包含丙酮酸钠和选自由尿素和羟乙基脲组成的组中的一种以上。
[0013]本专利技术中的化妆料组合物可以是化妆水、精华、露、霜、面膜、凝胶、粉、粉底或清洗剂的剂型。
[0014]为了实现上述目的，提供了一种色素沉着症治疗用药学组合物，其包含丙酮酸钠和选自由尿素和羟乙基脲组成的组中的一种以上。
[0015]为了实现上述目的，提供了一种美白用皮肤外用剂组合物，其包含丙酮酸钠和选自由尿素和羟乙基脲组成的组中的一种以上。
[0016]本专利技术中的皮肤外用剂组合物可以是软膏、贴片、凝胶、霜或喷雾剂的剂型。
[0017]为了实现上述目的，提供了一种美白方法，其包括将包含丙酮酸钠和选自由尿素和羟乙基脲组成的组中的一种以上的组合物处理于皮肤的步骤。
[0018]为了实现上述目的，提供了一种色素沉着症治疗方法，其包括将包含丙酮酸钠和
选自由尿素和羟乙基脲组成的组中的一种以上的组合物处理于皮肤的步骤。
[0019]为了实现上述目的，提供了一种包含丙酮酸钠和选自由尿素和羟乙基脲组成的组中的一种以上的组合物在制备美白化妆料组合物中的用途。
[0020]为了实现上述目的，提供了一种包含丙酮酸钠和选自由尿素和羟乙基脲组成的组中的一种以上的组合物在制备色素沉着症治疗剂中的用途。
[0021]为了实本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种美白用化妆料组合物，其包含丙酮酸钠和选自由尿素和羟乙基脲组成的组中的一种以上。2.如权利要求1所述的美白用化妆料组合物，其中，相对于整体组合物的总重量，丙酮酸钠的含量为0.001重量％至2重量％。3.如权利要求1所述的美白用化妆料组合物，其中，上述化妆料为化妆水、精华、露、霜、面膜、凝胶、粉、粉底或清洗剂的剂型。4.一种色素沉着症治疗用药学组合物，其包含丙酮酸钠和选自由尿素和羟乙基脲组成的组中的一种以上。5.如权利要求4所述的色素沉着症治疗用药学组合物，其中，相对于整体组合物的总重量，丙酮酸钠的含量为0.001重量％至2重量％。6.如权利要求4所述的色素沉着症治疗用药学组合物，其中，色素沉着症为选自由肝斑、黑皮症、雀斑、老年性黑色斑点和黑色素色素沉着组成的组中的一种以上，其中，该黑皮症是黑斑。7.一种美白用皮肤外用剂组合物，其包含丙酮酸钠和选自由尿素和羟乙基脲组成的...

【专利技术属性】
技术研发人员：崔琁国，李芸英，金镇铉，李俊汶，姜来圭，洪性宪，卢曙薰，
申请(专利权)人：太极制药株式会社，
类型：发明
国别省市：