一种以莽草酸为特征的银杏叶提取物及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种以莽草酸为特征的包括银杏叶传统功效成分黄酮醇苷、内酯为主要功效成分的银杏叶提取物及其制备方法。该银杏叶提取物是用有机溶剂

【技术实现步骤摘要】
一种以莽草酸为特征的银杏叶提取物及其制备方法


[0001]本专利技术属于天然药物的生物工程领域，涉及一种银杏叶提取物，具体来说是一种以莽草酸为特征的银杏叶提取物及其制备方法。

技术介绍

[0002]银杏叶制剂是全球销量领先的植物药品种，自1965年德国威玛舒培博士药厂研制出全世界第一个银杏叶药物“金納多”以来，银杏叶制剂在世界范围内得到了广泛的应用。有关数据表明，自上世纪90年代起，银杏叶提取物制剂一直是治疗心脑血管疾病的首选药物。银杏叶中的黄酮醇苷与内酯是国际公认的有效成分。在我国，银杏叶制剂品种十分繁多，剂型有片剂、胶囊剂、颗粒剂、口服液、注射剂等。在心血管疾病和神经内科多种疾病的联合用药中占据重要地位。在近年来的研究中，银杏内酯特别是银杏内酯B受到了高度重视，其强有力的拮抗血小板活化因子(PAF),导致了系列新药的开发。在银杏叶中，黄酮醇苷的含量一般在0.7
‑
1.0％左右，内酯在0.2
‑
0.5％左右，内酯B仅在0.05％左右。但银杏叶中含量达到4％左右的具有重要生理活性的莽草酸却被无视而废弃，是十分可惜的。
[0003]莽草酸：3,4,5，
‑
三羟基
‑1‑
环己烯
‑1‑
羧酸，广泛存在于植物与微生物中，但在银杏叶中有4％左右的含量。现代药理学研究证明，莽草酸有抗炎、镇疼、抗肿瘤、抗脑缺血的作用，特别是抗血栓的作用受到高度重视。
[0004]目前中国药典规定的银杏叶提取物中的有效成分是黄酮醇苷与内酯。相应的制备工艺中，银杏叶提取物的水沉液上大孔树脂柱是一个法定的工艺步骤，大孔树脂吸附黄酮醇苷与内酯，水洗可除去各种杂质，使银杏叶提取物的黄酮醇苷含量大于24％，内酯含量大于6％。但在水洗除杂的过程中，水沉液中含有的大量的具有重要生理活性的莽草酸因未被大孔树脂吸附也被基本洗尽。按药典工艺生产的银杏叶提取物中莽草酸的含量在0.1
‑
0.2％。
[0005]目前国内外莽草酸主要从八角茴香中提取，但八角茴香产量有限，价格昂贵。改变银杏叶提取物的制备工艺，在满足传统银杏叶提取物黄酮醇苷与内酯含量的前提下，将莽草酸充分的提取出来，使之成为银杏叶提取物的主要功效成分，是本专利技术的目的。
[0006]因此，改变银杏叶提取物的制备工艺，制备新一代的银杏叶提取物，建立以莽草酸为特征的银杏叶提取物的标准，即本专利技术的银杏叶提取物：莽草酸含量在10.0
‑
15.0％、黄酮醇苷含量22
‑
30％、内酯5
‑
10％。开发出新颖的银杏叶原料药与保健品原料，增添新的功能。

技术实现思路

[0007]本专利技术的目的在于提供一种以莽草酸为特征的银杏叶提取物及其制备方法。所述的这种银杏叶提取物莽草酸含量在10.0
‑
15.0％、黄酮醇苷含量22
‑
30％、内酯5
‑
10％。所述的银杏叶提取物的制备方法为有机溶剂萃取的方法。
[0008]本专利技术解决了从银杏叶中同时提取莽草酸、黄酮醇苷、内酯的技术问题，建立了以
莽草酸为特征的新的银杏叶提取物的制备方法。
[0009]本专利技术包括如下步骤：
[0010]1、一种银杏叶提取物，其特征在于该提取物是通过银杏叶的有机溶剂提取，浓缩水沉后不经过大孔树脂的吸附，直接用有机溶剂萃取并处理，该提取物含特征化合物莽草酸10
‑
15％，以及黄酮醇苷20
‑
30％，内酯5
‑
10％。
[0011]2、根据步骤1所述的银杏叶提取物，其特征在于所述的特征化合物为莽草酸；所述的有机溶剂可为丙酮；萃取剂先后为正丁醇、甲乙酮
‑
丙酮液，银杏酸的萃取剂为正庚烷。
[0012]3、根据步骤1所述的以莽草酸为特征的银杏叶提取物制备方法，其特征在于所述的银杏叶提取物的制备具体步骤如下：
[0013]1)渗漉提取与浓缩:
[0014]粗碎的银杏叶中加入50
‑
70％浓度的丙酮
‑
水溶液，最好每kg银杏叶加入6
‑
9BV60％的丙酮水溶液，25
‑
35℃渗漉提取，最好30℃,得到的提取液富含莽草酸、以及黄酮醇苷和内酯。浓缩提取液至0.5
‑
1.0L/kg银杏叶，最好0.66L/kg银杏叶。尽可能将丙酮除尽。
[0015]2)水沉液的制备与超滤处理与浓缩：
[0016]浓缩提取液加入体积50％的纯水，搅拌下加入浓缩提取液与纯水量1
‑
2％(V/W)的硅藻土，温度保持在10
‑
12℃左右。板框过滤，得到水沉液。水沉液超滤(PP膜,200KDa)得到澄清的富莽草酸的水沉液。该水沉液进一步浓缩到0.08
‑
0.12L/kg银杏叶，最好为0.1L/kg银杏叶。
[0017]3)正丁醇萃取与浓缩：
[0018]上述富莽草酸的浓缩水溶液加入30％体积的水饱和的正丁醇，搅拌萃取10
‑
30min。最好20min，静置分层。同样提取3次，合并正丁醇提取液。真空浓缩(
‑
0.095—
‑
0.06MPa,温度50
‑
85℃)正丁醇提取液至提取液为0.08
‑
0.12L/kg银杏叶，最好为0.1L/kg银杏叶。尽可能将正丁醇除尽。
[0019]4)甲乙酮
‑
丙酮的萃取：
[0020]上述浓缩的正丁醇萃取液加入20
‑
30％(W/V)的硫酸铵，搅拌溶解后再加入同体积的甲乙酮
‑
丙酮萃取液(60:40％)，搅拌萃取10
‑
30min后静置分层。同样提取2次。合并甲乙酮提取液，浓缩到0.05
‑
0.1L/kg银杏叶,最好0.07L/kg银杏叶。尽可能将甲乙酮
‑
丙酮除尽。
[0021]5)银杏酸的萃取与干燥:
[0022]以正庚烷为萃取剂，加入上述甲乙酮
‑
丙酮萃取后浓缩液中，搅拌0.5h，静置，完全分层后放出正庚烷液，再次萃取，共3次。萃取后的浓缩液真空浓缩(
‑
0.095—
‑
0.06MPa,温度50
‑
85℃)至浓缩液密度1.15
‑
1.20。喷雾干燥(进口温度160
‑
180℃,雾化频率250
‑
300HZ,进料频率为25
±
5HZ,出口温度保持在85
±
5℃，得到棕黄色的富莽草酸的银杏叶提取物。
[0023]本专利技术解决了从银杏叶中同时提取莽草酸、黄酮醇苷、内酯的技术问题，工艺过程流畅，在保留传统银杏叶提取物黄酮醇苷、内酯含量的前提下，使制备的银杏叶提取本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种银杏叶提取物，其特征在于该提取物是通过银杏叶的有机溶剂提取，浓缩水沉后不经过大孔树脂的吸附，直接用有机溶剂萃取并处理，该提取物含特征化合物莽草酸10
‑
15％，以及黄酮醇苷20
‑
30％，内酯5
‑
10％。2.根据权利要求1所述的银杏叶提取物，其特征在于所述的特征化合物为莽草酸；所述的有机溶剂为丙酮；萃取剂先后为正丁醇、甲乙酮
‑
丙酮液，银杏酸的萃取剂为正庚烷。3.根据权利要求1所述的以莽草酸为特征的银杏叶提取物制备方法，其特征在于所述的银杏叶提取物的制备步骤如下：1)渗漉提取与浓缩:粗碎的银杏叶中加入50
‑
70％浓度的丙酮
‑
水溶液，最好每kg银杏叶加入6
‑
9BV60％的丙酮水溶液。在25
‑
35℃渗漉提取，最好30℃。得到的提取液富含莽草酸、以及黄酮醇苷和内酯。浓缩提取液至0.5
‑
1.0L/kg银杏叶，最好0.66L/kg银杏叶。2)水沉液的制备与超滤处理及浓缩：浓缩的提取液加入体积50％的纯水，搅拌下加入浓缩提取液与纯水量1
‑
2％(V/W)的硅藻土，温度保持在10
‑
12℃左右。板框过滤，得到水沉液。水沉液超滤(PP膜,200KDa)得到澄清的富莽草酸的水沉液。该水沉液进一步浓缩到0.08
‑
0.12L/kg银杏叶，最好为0.1L/kg银杏叶；3)正丁醇萃取与浓缩：上述富莽草酸的浓缩水溶液加入体积量30％的水...

【专利技术属性】
技术研发人员：石华杰，
申请(专利权)人：湖北诺克特药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：