【技术实现步骤摘要】
一种7
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乙基
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10
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羟基喜树碱晶型及其制备方法
[0001]本专利技术属于药物化学
,具体涉及一种7
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乙基
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10
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羟基喜树碱晶型及其制备方法。
技术介绍
[0002]伊立替康(CPT
‑
11)是喜树碱的一种水溶性衍生物,临床应用广泛,效果显著,是美国FDA 40年来唯一批准用于晚期大肠癌一线治疗的特效药,其效果显著,毒副作用较小。伊立替康在体内的活性代谢产物是7
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乙基
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羟基喜树碱,简称SN38,有报道称,对某些肿瘤细胞SN38的细胞毒性是伊立替康的100~1000倍。伊立替康尤其是其体内活性代谢产物SN38,可以通过与肿瘤细胞的DNA拓扑异构酶Ⅰ结合稳定,从而阻止DNA复制的继续进行,导致DNA双键断裂,最终促使其抗肿瘤作用。其体内活性代谢产物7
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乙基
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10
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羟基喜树碱(SN38)的化学结构如下:
[0003][0004]7‑
乙基
‑
10
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羟基喜树碱虽然有极强的药理活性,但其水溶性较差,极大地限制了其成药性,且不同晶型溶解度和稳定性差别很大,溶解度过小会严重影响药物品质,因此提高SN38溶解性是成药的关键。
[0005]中国专利CN101686968A、CN104557961A和CN104
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种7
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乙基
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羟基喜树碱晶型,其特征在于,该晶型的粉末X
‑
射线衍射图谱在如下的2θ角度处具有特征峰:5.60、10.42、10.71、10.95、12.45、12.83、13.34、17.01、17.56、18.67、22.34、23.92、25.99、26.74度,2θ误差范围为
±
0.2度。2.根据权利要求1或2所述的7
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乙基
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10
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羟基喜树碱晶型,其特征在于,该晶型的粉末X
‑
射线衍射图谱还在如下的2θ角度处具有特征峰:10.42、10.71、22.34度,2θ误差范围为
±
0.2度。3.根据权利要求1或2所述的7
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乙基
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羟基喜树碱晶型,其特征在于,该晶型的X
‑
衍射图谱如图1所示。4.一种7
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乙基
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羟基喜树碱晶型,其特征在于,该晶型的红外图谱在3239cm
‑1、2882cm
‑1、1732cm
‑1、1708cm
‑1、1651cm
‑1、1565cm
‑1、1465cm
‑1、1342cm
...
【专利技术属性】
技术研发人员:王兵,李亚平,李忠,聂金菊,陈伶俐,李泽民,李震,迟永建,
申请(专利权)人:烟台药物研究所,
类型:发明
国别省市:
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