制备氨基呋喃的方法技术

本发明专利技术涉及一种制备通式(I)的4

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】制备氨基呋喃的方法
[0001]本专利技术涉及一种制备通式(I)的4
‑
氨基呋喃及其盐的新方法。
[0002]通式(I)的4
‑
氨基呋喃(特别是R1＝COOMe)是农业化学活性成分(参见WO2018/228985)和药物活性成分(如DNA结合剂：Woods,Craig R.等人，Bioorganic&Medicinal Chemistry Letters,12(18),2647
‑
2650；2002)的重要前体。
[0003]通式(I)的4
‑
氨基呋喃可作为制备四氢呋喃羧酸和二氢呋喃羧酸及其酯的起始原料。迄今为止，这些式(I)的化合物是通过多阶段合成来制备的，包括溴化、脱卤、偶联反应和脱保护。(参见F.Brucoli等人，Bioorganic&Medicinal Chemistry,20(6),2019
‑
2024；2012)。
[0004]方案1:
[0005][0006]a)Br2，AlCl3；b)Zn，NH4Cl；c)C本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.制备通式(I)的化合物及其盐的方法，其中R1为CF3、CF2H、C2F5、CF2Cl、CCl3、COO(C1‑
C4)烷基、COOH，R2为H、CH3CO、CCl3CO、CF3CO、苯基
‑
CO、CH3OCO、(CH3)3COCO、苯基、苯基
‑
CH2、(二苯基)CH，其特征在于，在第一步中，在通式为R5‑
NH2(V)的胺的辅助下，通式(II)的化合物转化为通式(III)的化合物：其中R3和R4各自独立地为H和C1‑
C4烷基并且R1具有上文所述定义，其中R5为H、苯基、苯基
‑
CH2、(二苯基)CH，并且在第二反应步骤中，这些化合物在脱水试剂的存在下进行反应，得到通式(I)的化合物。2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，通式(I)、(II)、(III)、(IV)和(V)的化合物的基团的定义如下：R1为CF3、CF2H、CF2Cl、C2F5、CCl3、COOCH3、COOC2H5，R2为H、CF3CO、CH3CO、CCl3CO、苯基、苯基
‑
CH2、(二苯基)CH、CH3OCO、(CH3)3COCO，R3和R4各自独立地为H或CH3，R5为H、苯基、苯基
‑
CH2、(二苯基)CH。3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，通式(I)、(II)、(III)、(IV)和(V)化合物的基团的定义如下:R1为CF3、CF2H、CCl3、COOCH3、COOC2H5，
R2为H、COCF3、COCH3、COCCl3、苯基
‑
CH2、...

【专利技术属性】
技术研发人员：S，
申请(专利权)人：拜耳公司，
类型：发明
国别省市：