一种含苯并氮杂环侧链的三氮唑醇类抗真菌化合物及其制备方法与用途技术

本发明专利技术属于医药领域，公开了结构如式I所示的含苯并氮杂环侧链的三氮唑醇类化合物，其外消旋体、R型异构体、S型异构体、药学上可接受的盐，R1和R2分别独立的代表氢、甲基、甲氧基、氟、氯、溴、碘、硝基；n为2～10的整数；X代表N、CH；Y代表N、CH。本发明专利技术化合物的体外抗真菌活性优于临床药物，对临床唑类药物的耐药真菌株敏感性好，且对真菌14α

【技术实现步骤摘要】
一种含苯并氮杂环侧链的三氮唑醇类抗真菌化合物及其制备方法与用途


[0001]本专利技术属于抗真菌药物领域，具体涉及一种含苯并氮杂环侧链的三氮唑醇类抗真菌化合物及其制备方法与在制备防治真菌感染药物中的应用。

技术介绍

[0002]由于免疫抑制剂、广谱抗生素等的大量使用，深部真菌感染的发生率大幅度上升，已成为一种具有较高致死率的临床常见病。目前，临床上用于抗真菌的药物种类有限，主要是唑类、多烯类、棘白菌素类，且部分药物存在抗菌谱窄、副作用大等问题。而一线抗深部真菌感染药物如氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑等由于大量应用，耐药性问题严重，常常不能满足临床需要。因此，开发高效、广谱和低毒，特别是对临床耐药株敏感的新型抗真菌药物具有重要意义。
[0003]14α
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去甲基化酶(CYP51)是临床上用来治疗侵袭性真菌感染的主要靶点。唑类药物是一类代表性的CYP51酶抑制剂，是临床上使用最广泛的抗真菌药物，包括氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑等。但受耐药作用的影响，唑类药物抗菌效果逐步下降，各类菌株对抗菌药物产生耐药作用的机制复杂而多变。因此，本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.结构如式I所示的含苯并氮杂环侧链的三氮唑醇类化合物，其外消旋体、R型异构体、S型异构体、药学上可接受的盐：其中：R1和R2分别独立的代表氢、甲基、甲氧基、氟、氯、溴、碘、硝基；n为2～10的整数；X代表N、CH；Y代表N、CH。2.根据权利要求1所述的含苯并氮杂环侧链的三氮唑醇类化合物，其特征在于：R1代表氢、甲基、甲氧基、氟、氯、溴、硝基、碘；R2代表氢、甲基、甲氧基、氟、氯、溴、硝基；n为2～10的整数；X代表N、CH；Y代表N、CH。3.根据权利要求2所述的含苯并氮杂环侧链的三氮唑醇类化合物，其特征在于：R1代表氢、甲基、甲氧基、氯、溴、硝基、碘；R2代表氢、氟、氯、溴；n为2～4的整数；X代表N、CH；Y代表N、CH。4.结构如下所示的含苯并氮杂环侧链的三氮唑醇类化合物，其外消旋体、R型异构体、S型异构体、药学上可接受的盐：
5.根据权利要求1
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4任一项所述的含苯并氮杂环侧链的三氮唑醇类化合物，其...

【专利技术属性】
技术研发人员：孔令义，杨鸣华，朱盼虎，
申请(专利权)人：中国药科大学，
类型：发明
国别省市：