包含5-甲氧基-N,N-二甲基色胺的苯甲酸盐的组合物制造技术

一种组合物，包含药学有效量的5

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】包含5
‑
甲氧基
‑
N，N
‑
二甲基色胺的苯甲酸盐的组合物
专利

[0001]本专利技术涉及5
‑
甲氧基
‑
N，N
‑
二
‑
甲基色胺的药学上可接受的盐。特别地，但不排他性地，本专利技术涉及其制剂和作为药物的用途。
[0002]专利技术背景
[0003]5‑
甲氧基
‑
N，N
‑
二
‑
甲基色胺(5MeODMT)是色胺类的药理活性化合物，并且具有化学式：
[0004][0005]5MeODMT是自然界中发现的精神活性/迷幻物质，并且据信主要通过血清素受体起作用。5MeODMT还据信对5
‑
HT2亚型和5
‑
HT
1A
亚型具有高亲和力，和/或抑制单胺再吸收。
[0006]然而，5MeODMT未被很好地了解，并且这种化合物的用途尚未被很好地探索。此外，5MeODMT不容易处理，并且在配制它以用于在药学本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种组合物，包含药学有效量的5
‑
甲氧基
‑
N,N
‑
二甲基色胺(5MeODMT)的药学上可接受的苯甲酸盐。2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物与包含5MeODMT的盐酸盐的组合物相比具有增加的保质期。3.根据权利要求1或权利要求2所述的组合物，其中所述组合物与包含5MeODMT的盐酸盐的组合物相比具有降低的粘膜刺激性。4.根据权利要求1至3中任一项所述的组合物，其中所述组合物与包含5MeODMT的盐酸盐的组合物相比具有改善的穿过鼻上皮的渗透。5.根据权利要求1至4中任一项所述的组合物，其中所述5MeODMT苯甲酸盐的特征在于XRPD衍射图中在17.5
°
2θ
±
0.1
°
2θ、17.7
°
2θ
±
0.1
°
2θ和21.0
°
2θ
±
0.1
°
2θ处的峰。6.根据权利要求1至4中任一项所述的组合物，其中所述5MeODMT苯甲酸盐的特征在于XRPD衍射图中在17.5
°
2θ
±
0.1
°
2θ、17.7
°
2θ
±
0.1
°
2θ、21.0
°
2θ
±
0.1
°
2θ和25.3
°
2θ
±
0.1
°
2θ处的峰。7.根据权利要求1至4中任一项所述的组合物，其中所述5MeODMT苯甲酸盐的特征在于XRPD衍射图中在9.0
°
2θ
±
0.1
°
2θ、11.5
°
2θ
±
0.1
°
2θ、14.5
°
2θ
±
0.1
°
2θ、16.5
°
2θ
±
0.1
°
2θ、17.5
°
2θ
±
0.1
°
2θ、17.7
°
2θ
±
0.1
°
2θ、18.5
°
2θ
±
0.1
°
2θ、21.0
°
2θ
±
0.1
°
2θ、22.7
°
2θ
±
0.1
°
2θ、24.7
°
2θ
±
0.1
°
2θ和25.3
°
2θ
±
0.1
°
2θ处的峰。8.根据权利要求1至4中任一项所述的组合物，其中所述5MeODMT苯甲酸盐的特征在于XRPD衍射图中在9.0
°
2θ
±
0.1
°
2θ、11.5
°
2θ
±
0.1
°
2θ、14.5
°
2θ
±
0.1
°
2θ、16.3
°
2θ
±
0.1
°
2θ、16.5
°
2θ
±
0.1
°
2θ、17.5
°
2θ
±
0.1
°
2θ、17.7
°
2θ
±
0.1
°
2θ、18.5
°
2θ
±
0.1
°
2θ、21.0
°
2θ
±
0.1
°
2θ、22.7
°
2θ
±
0.1
°
2θ、24.7
°
2θ
±
0.1
°
2θ、25.3
°
2θ
±
0.1
°
2θ和30.5
°
2θ
±
0.1
°
2θ处的峰。9.根据权利要求1至4中任一项所述的组合物，其中所述5MeODMT苯甲酸盐的特征在于按照图6、图7或图8中大体上图示出的在XRPD衍射图中的峰。10.根据权利要求1至9中任一项所述的组合物，其中所述5MeODMT苯甲酸盐的特征在于DSC温度记录图中的吸热事件具有在120℃和130℃之间的起始温度。11.根据权利要求1至9中任一项所述的组合物，其中所述5MeODMT苯甲酸盐的特征在于DSC温度记录图中的吸热事件具有在120℃和130℃之间、在121℃和129℃之间、在122℃和128℃之间、在123℃和127℃之间或在124℃和126℃之间的起始温度。12.根据权利要求1至11中任一项所述的组合物，其中所述5MeODMT苯甲酸盐的特征在于DSC温度记录图中的吸热事件具有123℃的起始温度。13.根据权利要求1至12中任一项所述的组合物，其中所述5MeODMT苯甲酸盐的特征在于DSC温度记录图中的吸热事件具有124℃的起始温度。14.根据权利要求1至13中任一项所述的组合物，其中所述5MeODMT苯甲酸盐的特征在于DSC温度记录图中的吸热事件具有在120℃和130℃之间、在121℃和129℃之间、在122℃和128℃之间、在123℃和127℃之间的起始温度和在124℃和126℃之间的峰值。15.根据权利要求10至14中任一项所述的组合物，其中所述5MeODMT苯甲酸盐的特征在于DSC温度记录图中在
‑
130J/g和
‑
140J/g之间的焓。16.根据权利要求10至15中任一项所述的组合物，其中所述5MeODMT苯甲酸盐的特征在于DSC温度记录图中在
‑
130J/g和
‑
135J/g之间的焓。
17.根据权利要求1至16中任一项所述的组合物，其中所述5MeODMT苯甲酸盐的特征在于TGA温度记录图中在128℃和135℃之间、在129℃和134℃之间、在130℃和133℃之间或在130℃和132℃之间的分解起始。18.根据权利要求1至17中任一项所述的组合物，其中所述5MeODMT苯甲酸盐的特征在于TGA温度记录图中131℃的分解起始。19.根据权利要求1至18中任一项所述的组合物，其中所述5MeODMT苯甲酸盐的特征在于按照图12中大体上图示出的DVS等温线概况。20.根据权利要求1至19中任一项所述的组合物，其中所述5MeODMT苯甲酸盐符合XRPD的型式A。21.根据权利要求1至20中任一项所述的组合物，其中所述5MeODMT苯甲酸盐的特征在于傅里叶变换红外光谱学(FTIR)光谱中在约3130cm
‑1、1540cm
‑1、1460cm
‑1、1160cm
‑1和690cm
‑1处的带。22.根据权利要求1至20中任一项所述的组合物，其中所述5MeODMT苯甲酸盐的特征在于按照图93中大体上图示出的批次FP2的FTIR光谱。23.根据权利要求1至4中任一项所述的组合物，其中所述5MeODMT苯甲酸盐符合XRPD的型式B。24.根据权利要求23所述的组合物，其中所述5MeODMT苯甲酸盐符合通过以下表征的型式B：XRPD衍射图中在18.5
°
2θ
±
0.1
°
2θ和20
°
2θ
±
0.1
°
2θ之间的峰。25.根据权利要求24所述的组合物，其中所述5MeODMT苯甲酸盐符合通过以下大体上图示出的型式B：按照图24中大体上图示出的批次P1、R1和Q1的XRPD衍射图。26.根据权利要求25所述的组合物，其中所述5MeODMT苯甲酸盐符合通过以下大体上图示出的型式B：按照图28中大体上图示出的批次R2的XRPD衍射图。27.根据权利要求26所述的组合物，其中所述5MeODMT苯甲酸盐符合通过以下大体上图示出的型式B：按照图38或图39中大体上图示出的批次A1和B1的XRPD衍射图...

【专利技术属性】
技术研发人员：科斯莫，
申请(专利权)人：贝克利心理科技有限公司，
类型：发明
国别省市：