用于预防和治疗疾病和病症的结构修饰的阿片类药物制造技术

本发明专利技术的方面涉及结构修饰的阿片类药物(SMO)，与具有NMDAR调节活性的现有药物相比，其导致改善的NMDAR调节活性和改善的PK和PD参数。导致SMO的阿片类或阿片类对映体的结构修饰可以通过从头开始合成过程来获得；通过在外消旋体或一种对映体合成过程中的任何中间步骤修改阿片类药物的合成工艺；或通过在合成后修饰阿片类或阿片类对映体的结构。硝酸酯取代特别相关，尤其是当与氘代取代和/或卤素取代相关时。相关时。相关时。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于预防和治疗疾病和病症的结构修饰的阿片类药物
[0001]相关申请的交叉引用
[0002]本申请要求于2019年1月30日提交的第62/798,709号美国临时专利申请的优先权和申请日的权益，其公开内容通过引用在整体上并入本文中。


[0003]本专利技术通常涉及用于预防和治疗各种疾病和病症的结构修饰的阿片类药物的开发。

技术介绍

[0004]本部分旨在向读者介绍本领域的各个方面，这些方面可以与本专利技术的各个方面相关，这些方面将在下文中描述和/或要求保护。该论述被认为有助于向读者提供背景信息，以便于更好地理解本专利技术的各个方面。因此，应当理解的是，这些陈述是根据这一点来阅读的，而不是作为现有技术的认可。
[0005]本专利技术人先前公开了目前被分类在阿片类药物和阿片类药物对映体中的某些药物化合物，包括那些单独或与其它药物(包括阿片类拮抗剂)组合在临床上具有最小或没有临床相关阿片类激动剂活性的药物化合物，可用于治疗某些疾病和病症(参见美国专利号6,008,258、美国专利号9,468,61、以及国际专利申请号PCT/U本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种结构类似于右美沙酮的根据式I的化合物：其中R1选自由烷基，芳基，C3‑
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环烷基或杂环基组成的组，它们中的任何一个任选地在一个或多个位置被氘，卤素，烷基，羟基，烷氧基，芳基，芳氧基，杂环基，硝基，硝酸酯取代；AR1选自由芳基或杂环基组成的组，它们中的任何一个任选地在一个或多个位置被氘，卤素，烷基，羟基，烷氧基，芳基，芳氧基，杂环基，硝基，硝酸酯取代；AR2选自由芳基或杂环基组成的组，它们中的任何一个任选地在一个或多个位置被氘，卤素，烷基，羟基，烷氧基，芳基，芳氧基，杂环基，硝基，硝酸酯取代；R2是氢，氘，或选自由烷基，芳基，C3‑
C
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环烷基或杂环基组成的组，它们中的任何一个任选地在一个或多个位置被氘，卤素，烷基，羟基，烷氧基，芳基，芳氧基，杂环基，硝基，硝酸酯取代；R3是在一个或多个位置任选地被氘，卤素，羟基，烷氧基，硝酸酯取代的烷基；R4是在一个或多个位置任选地被氘，卤素，羟基，烷氧基，硝酸酯取代的烷基；以及n为1
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4。2.一种结构类似于左丙氧芬的根据式II的化合物：其中R1选自由烷基，芳基，C3‑
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环烷基或杂环基组成的组，它们中的任何一个任选地在一个或多个位置被氘，卤素，烷基，羟基，烷氧基，芳基，芳氧基，杂环基，硝基，硝酸酯取代；AR1选自由芳基或杂环基组成的组，它们中的任何一个任选地在一个或多个位置被氘，卤素，烷基，羟基，烷氧基，芳基，芳氧基，杂环基，硝基，硝酸酯取代；AR2选自由芳基或杂环基组成的组，它们中的任何一个任选地在一个或多个位置被氘，卤素，烷基，羟基，烷氧基，芳基，芳氧基，杂环基，硝基，硝酸酯取代；R2是氢，氘，或选自由烷基，芳基，C3‑
C
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环烷基或杂环基组成的组，它们中的任何一个任选地在一个或多个位置被氘，卤素，烷基，羟基，烷氧基，芳基，芳氧基，杂环基，硝基，硝酸酯取代；R3是在一个或多个位置任选地被氘，卤素，羟基，烷氧基，硝酸酯取代的烷基；R4是在一个或多个位置任选地被氘，卤素，羟基，烷氧基，硝酸酯取代的烷基；以及n为1
‑
4。
3.一种结构类似于右旋异美沙酮的根据式III的化合物：其中R1选自由烷基，芳基，C3‑
C
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环烷基或杂环基组成的组，它们中的任何一个任选地在一个或多个位置被氘，卤素，烷基，羟基，烷氧基，芳基，芳氧基，杂环基，硝基，硝酸酯取代；AR1选自由芳基或杂环基组成的组，它们中的任何一个任选地在一个或多个位置被氘，卤素，烷基，羟基，烷氧基，芳基，芳氧基，杂环基，硝基，硝酸酯取代；AR2选自由芳基或杂环基组成的组，它们中的任何一个任选地在一个或多个位置被氘，卤素，烷基，羟基，烷氧基，芳基，芳氧基，杂环基，硝基，硝酸酯取代；R2是氢，氘，或选自由烷基，芳基，C3‑
C
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环烷基或杂环基组成的组，它们中的任何一个任选地在一个或多个位置被氘，卤素，烷基，羟基，烷氧基，芳基，芳氧基，杂环基，硝基，硝酸酯取代；R3是在一个或多个位置任选地被氘，卤素，羟基，烷氧基，硝酸酯取代的烷基；R4是在一个或多个位置任选地被氘，卤素，羟基，烷氧基，硝酸酯取代的烷基；以及n为1
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4。4.一种结构类似于左吗拉胺的根据式IV的化合物：其中NR1R2任选地通过C3‑
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环烷基或杂环基环化，它们中的任何一个任选地在一个或多个位置被氘，卤素，烷基，羟基，烷氧基，芳基，芳氧基，杂环基，硝基，硝酸酯取代；如果NR1R2不是环化的，则R1选自由烷基，芳基，C3‑
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环烷基或杂环基组成的组，它们中的任何一个任选地在一个或多个位置被氘，卤素，烷基，羟基，烷氧基，芳基，芳氧基，杂环基，硝基，硝酸酯取代；R2是氢，氘，或选自由烷基，芳基，C3‑
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环烷基或杂环基组成的组，它们中的任何一个任选地在一个或多个位置被氘，卤素，烷基，羟基，烷氧基，芳基，芳氧基，杂环基，硝基，硝酸酯取代；AR1选自由芳基或杂环基组成的组，它们中的任何一个任选地在一个或多个位置被氘，卤素，烷基，羟基，烷氧基，芳基，芳氧基，杂环基，硝基，硝酸酯取代；AR2选自由芳基或杂环基组成的组，它们中的任何一个任选地在一个或多个位置被氘，卤素，烷基，羟基，烷氧基，芳基，芳氧基，杂环基，硝基，硝酸酯取代；R3是氢；或选自由烷基，芳基，C3‑
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【专利技术属性】
技术研发人员：保罗，
申请(专利权)人：MGGM有限责任公司生物医学研究所，
类型：发明
国别省市：