一种负载氨磷汀的纳米粒及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了一种负载氨磷汀的纳米粒及其制备方法和应用，属于药物技术领域；本发明专利技术的负载氨磷汀的纳米粒为球形壳核结构，包括PLGA核心以及环绕在PLGA核心外的DSPE

【技术实现步骤摘要】
一种负载氨磷汀的纳米粒及其制备方法和应用


[0001]本专利技术属于药物
，尤其涉及一种负载氨磷汀的纳米粒及其制备方法和应用。

技术介绍

[0002]放射性脑损伤是头颈部肿瘤患者放疗后发生的严重、不可逆甚至危及生命的脑部并发症，临床表现主要是脑水肿所致的颅内压升高和坏死脑组织所致的定位症状或体征。目前针对放射性脑损伤的治疗主要以糖皮质激素为主，应用糖皮质激素可抑制病人脑内炎性反应的发生和发展，减轻神经功能缺损程度，缩小病灶体积，有助于改善病人远期预后；常用于放射性脑损伤治疗的糖皮质激素包括：地塞米松、甲基强的松龙、强的松等，其中甲基强的松龙使用最为广泛。但激素治疗伴随着类库欣综合征、消化性溃疡、骨质疏松、免疫抑制和精神障碍等副作用，而且只有35％的病人对激素治疗敏感。另外还有一些辅助治疗，如抗血小板、抗凝、高压氧、改善循环等，有研究表明这些治疗对脑损伤有改善作用。肝素和华法林等抗凝治疗可改善脑损伤的临床症状，可能是通过逆转毛细血管内皮损伤起作用。高压氧治疗旨在提高组织细胞氧分压以激发血管修复机制，降低血管渗透性，减轻放疗引起的肿瘤周围正常本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种负载氨磷汀的纳米粒，其特征在于，所述纳米粒为球形壳核结构，包括PLGA核心以及环绕在PLGA核心外的DSPE
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PEG
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AMF和PS 80，所述纳米粒的粒径为50
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500nm。2.如权利要求1所述的负载氨磷汀的纳米粒的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括以下步骤：(1)DSPE
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PEG
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AMF的合成：将DSPE
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PEG
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NHS甲醇溶液加入到氨磷汀的三乙胺水溶液中，接着加入PBS缓冲液并于惰性气体保护下反应，反应结束后加入乙醚沉淀，随后过滤、洗涤，收集滤渣并纯化，纯化后冻干，得DSPE
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PEG
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AMF；(2)负载氨磷汀的纳米粒的制备：将PLGA的二甲基甲酰胺溶液、DSPE
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PEG
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AMF的二甲基甲酰胺溶液和PS 80水溶液混合后加入到水中并搅拌，随后离心、洗涤，得负载氨磷汀的纳米粒。3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中，DSPE
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PEG
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NHS、氨磷汀和三乙胺的摩尔比为DSPE
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PEG
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NHS：氨磷汀：三乙胺＝1：(0.8
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1.0)：(1.2
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1.8)。4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中，反应的温度为20
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30℃，反应时间为10
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14h，PBS缓冲液的pH值为7。5.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中，DSPE

【专利技术属性】
技术研发人员：唐亚梅，赵晓慧，蒋萌，桂淑书，齐大卫，王在瑞，刘可嘉，
申请(专利权)人：中山大学孙逸仙纪念医院，
类型：发明
国别省市：