一种水溶性盐微球及其制备方法技术

本发明专利技术涉及医药材料制备技术领域，具体涉及一种水溶性盐微球及其制备方法，该制备方法包括以下步骤：S1、分别配制内水相、油相和外水相，内水相为包括水溶性药用盐的水溶液，油相为包括可生物降解高分子和有机溶剂的有机溶液，外水相为包括聚乙烯醇和水溶性药用盐的水溶液，外水相与内水相采用的水溶性药用盐相同；S2、将内水相滴加到油相中，乳化均匀后得到初乳，再将初乳滴加到外水相中，乳化均匀后得到混合乳液；S3、持续搅拌混合乳液，然后对混合乳液进行真空抽气，得到微球悬液，接着对微球悬液进行纯化处理，经冷冻干燥后，得到水溶性盐微球。本发明专利技术通过向外水相中加入与内水相所含相同的水溶性药用盐，显著提高了水溶性盐微球的载药量。球的载药量。球的载药量。

【技术实现步骤摘要】
一种水溶性盐微球及其制备方法


[0001]本专利技术涉及医药材料制备
，具体涉及一种水溶性盐微球及其制备方法。

技术介绍

[0002]微球是指由疏水高分子材料制备而成的粒径在1～1000微米范围内的球形粒子，其内部有较大的空间用于包载药物或生物活性分子，保护药物免于化学降解或酶降解，提高了药物的稳定性、延长了半衰期。微球便于持续或控制释放药物，能够在较长时间范围内维持有效的血药浓度，从而显著降低给药频次，提高患者的用药顺应性，因此，微球被大量应用于临床治疗中。
[0003]对于亲水性的药物或生物活性分子，如蛋白质，由于微球骨架材料的疏水性导致其难以被包载，所以载药量极低。为提高载药量，通常采用经典的复乳溶剂挥发法制备包载亲水性药物的微球，其中水包油包水(W1/O/W2)二次乳化技术是最常用来提升载药量的工艺。但采用复乳溶剂挥发法制备的微球，其亲水药物或生物活性分子的载药量或包封率仍较低，不能满足临床应用的需要。
[0004]如公开号为CN1460468A和CN101693111A的专利文献公开了通过在外水相中添加大量的氯化本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种水溶性盐微球的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：S1、分别配制内水相、油相和外水相，所述内水相为包括水溶性药用盐的水溶液，所述油相为包括可生物降解高分子和有机溶剂的有机溶液，所述外水相为包括聚乙烯醇和水溶性药用盐的水溶液，所述外水相与所述内水相采用的水溶性药用盐相同；S2、将所述内水相滴加到所述油相中，乳化均匀后得到初乳，再将所述初乳滴加到所述外水相中，乳化均匀后得到混合乳液；S3、持续搅拌得到的混合乳液，然后对所述混合乳液进行真空抽气，得到微球悬液，接着对所述微球悬液进行纯化处理，经冷冻干燥后，得到水溶性盐微球。2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：步骤S1中，当内水相采用的水溶性药用盐为两种及两种以上时，外水相采用的水溶性药用盐包括内水相采用的水溶性药用盐中的至少一种；和/或，步骤S1中，所述有机溶剂为三氯甲烷、二氯甲烷、丙酮和乙酸乙酯中的一种；和/或，步骤S1中，所述水溶性药用盐包括铜盐、铁盐、锌盐和硝酸银中的至少一种；和/或，步骤S1中，所述可生物降解高分子包括聚乳酸、聚乳酸
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羟基乙酸共聚物、聚对二氧环己酮、聚原酸酯、聚己内酯、聚戊内酯、聚碳酸酯、聚羟基脂肪酸酯和可降解聚氨酯中的至少一种或至少两种形成的共聚物。3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：步骤S1中，所述可生物降解高分子的特性粘数为0.1～1.5dL/g；和/或，步骤S1中，所述油相中，...

【专利技术属性】
技术研发人员：张译心，蒋林涵，刘珈榕，
申请(专利权)人：重庆电子工程职业学院，
类型：发明
国别省市：