一种生物催化右美沙芬前体甲基化的方法技术

本发明专利技术公开了一种生物催化右美沙芬前体甲基化的方法，包括以下步骤：步骤一，设备准备；步骤二，合成；其中在上述步骤一中，在合成过程中所需使用到的设备进行准备；其中在上述步骤二中，以S

【技术实现步骤摘要】
一种生物催化右美沙芬前体甲基化的方法


[0001]本专利技术涉及生物催化转化
，具体为一种生物催化右美沙芬前体甲基化的方法。

技术介绍

[0002]右美沙芬为中枢性镇咳药，主要抑制延脑的咳嗽中枢而发挥作用，其为吗啡类左吗喃甲基醚的右旋异构体，通过抑制延髓咳嗽中枢而发挥中枢性镇咳作用。右美沙芬镇咳强度与可待因相等或略强，无镇痛作用，长期应用未见耐受性和成瘾性，治疗剂量不抑制呼吸，口服吸收好，15～30分钟起效，作用可维持3～6小时，血浆中原型药物浓度很低。右美沙芬主要活性代谢产物3
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甲氧吗啡烷在血浆中浓度高，t1/2为5小时，主要用于干咳，适用于感冒、急性或慢性支气管炎、支气管哮喘、咽喉炎、肺结核以及其他上呼吸道感染时的咳嗽，合成步骤如图7所示，传统的化学烃基化方法(G.L.Plourde,etal.Molecules,2002,7,697
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705；US19730427200)一般在强碱催化条件下与卤代烷发生反应，反应条件比较苛刻，且三废比较多，对环境污染也大。我们的酶法催化条件温和，对环境友好，产率本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种生物催化右美沙芬前体甲基化的方法，包括以下步骤：步骤一，设备准备；步骤二，合成；其特征在于：其中在上述步骤一中，在合成过程中所需使用到的设备进行准备；其中在上述步骤二中，以S
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腺苷甲硫氨酸类似物为甲基供体，在溶液中，温度为10
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40℃，反应24
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72h,以生物催化剂催化右美沙芬前体甲基化，得到相应的产物，其中S
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腺苷甲硫氨酸类似物的用量与右美沙芬前体的物质的量的比为1:0.1
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10，催化剂的用量与右美沙芬前体的物质的量的比为1:0.1
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10。2.根据权利要求1所述的一种生物催化右美沙芬前体甲基化的方法，其特征在于：所述步骤二中，表达式中烷基化为甲基。3.根据权利要求1所述的一种生物催化右美沙芬前体甲基化的方法，其特征在于：所述步骤二中，右美沙芬前体所述的杂原子为N，甲基供体的循环再生为甲基氟、甲基氯、溴甲烷和碘甲烷。4.根据权利要求1所述的一种生物催化右美沙芬前体甲基化的方法，其特征在于：所述步骤二中，溶液pH为5.5
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8.5。5.根据权利要求1所述的一种...

【专利技术属性】
技术研发人员：陆江毅，刘伟，胡金妹，张蕾，孙先法，
申请(专利权)人：江苏汉晨药业有限公司，
类型：发明
国别省市：