甾体衍生物及其药物组合物和用途制造技术

本发明专利技术公开了一种甾体衍生物及其药物组合物和用途，所述的甾体衍生物如式(I0)所示；该化合物具有抗病毒、抗肿瘤及抗炎等作用；抗肿瘤及抗炎等作用；抗肿瘤及抗炎等作用；

【技术实现步骤摘要】
甾体衍生物及其药物组合物和用途


[0001]本专利技术涉及但不限于药物化学
，尤其涉及一种甾体衍生物及其药物组合物和用途。

技术介绍

[0002]中国专利CN102076344B公开了一甾体化合物，其化学结构为：
[0003][0004]该类化合物是一类NF
‑
κB的非激素甾体调节剂，可用治疗和预防肌肉萎缩疾病，包括外伤性脑损伤、脊髓损伤等疾病；
[0005]NF
‑
κB与人体多种疾病相关，对甾体类化合物进行修饰可在一定程度上可调节甚至改变其作用，因此，开发新型结构的甾体类药物以发现更多的药物用途仍有必要。

技术实现思路

[0006]本专利技术人开发了一种新型结构的甾体衍生物，该化合物具有抗病毒、抗肿瘤及抗炎等作用，可用于某些病毒性感染、实体瘤等的治疗或辅助治疗。
[0007]本专利技术一方面提供一种如式(I0)所示的甾体化合物、互变异构体、立体异构体、及其药学上可接受的盐：
[0008][0009]式(I0)中，碳原子4和碳原子5之间为双键，而碳原子5和碳原子6之间为单键；或碳原子5和碳原子6之间为双键，而碳原子4和碳原子5之间为单键；
[0010]Q1和Q2各自独立地为但Q1和Q2不同时为
[0011]Y1为NH、O、或S；
[0012]Y2为N、O、或S，其中当Y2为O或S时，R3不存在；
[0013]Y3为N；
[0014]R1和R2各自独立的选自氢或基团A取代或未取代的下列基团：C1
‑
C12的烷基、
‑
C(O)
‑
O
‑
R7、
‑
C(O)
‑
R7、
‑
(CH2)
m
‑
O
‑
C(O)
‑
R7、
‑
(CH2)
m
‑
O
‑
C(O)
‑
O
‑
R7；其中，m为1、2、3、4、5；R7选自下列基团：C1
‑
C18的烷基、C1
‑
C18的烯烃基；
[0015]R3选自下列基团：不存在、氢、C1
‑
C8的烷基、
‑
C(O)
‑
R8、
‑
C(O)
‑
(CH2)
n
‑
NH
‑
C(O)
‑
O
‑
R8；其中n为1、2或3，R8选自：氢、C1
‑
C8的烷基、C6
‑
C14的芳基取代的C1
‑
C8的烷基；
[0016]R4选自下列基团：氢、C1
‑
C18的烷基、
‑
C(O)
‑
O
‑
R9、
‑
C(O)
‑
N(R9)2、
‑
C(O)
‑
NH
‑
R9；其中，R9选自下列基团：C1
‑
C18的烷基、羟基或巯基取代的C1
‑
C18的烷基；
[0017]R5和R6各自独立的选自氢或下列基团：C1
‑
C18的烷基、羟基或巯基取代的C1
‑
C18的烷基；
[0018]所述的基团A选自下列基团：卤素、OH、
‑
N(R
10
)2、
‑
NHR
10
、
‑
C(O)N(R
10
)2,
‑
C(O)OR
10
；其中R
10
为氢或C1
‑
C8的烷基。
[0019]在一些实施方案中，本专利技术提供一种如式(I)或式(II)所示的甾体衍生物、互变异构体、立体异构体、及其药学上可接受的盐：
[0020][0021]式(I)或式(II)中，碳原子4和碳原子5之间为双键，而碳原子5和碳原子6之间为单键；或碳原子5和碳原子6之间为双键，而碳原子4和碳原子5之间为单键；
[0022]Y1为NH、O、或者S，Y2为N、O、或者S，其中当Y2为O或S时，R3不存在；
[0023]R1和R2各自独立的选自氢或基团A取代或未取代的下列基团：C1
‑
C12的烷基、
‑
C(O)
‑
O
‑
R7、
‑
C(O)
‑
R7、
‑
(CH2)
m
‑
O
‑
C(O)
‑
R7、
‑
(CH2)
m
‑
O
‑
C(O)
‑
O
‑
R7；其中，m为1、2、3、4、5；R7选自下列基团：C1
‑
C18的烷基、C1
‑
C18的烯烃基；
[0024]R3选自下列基团：不存在、氢、C1
‑
C8的烷基、
‑
C(O)
‑
R8、
‑
C(O)
‑
(CH2)
n
‑
NH
‑
C(O)
‑
O
‑
R8；其中n为1、2或3；R8选自：氢、C1
‑
C8的烷基、C6
‑
C14的芳基取代的C1
‑
C8的烷基；
[0025]R4选自下列基团：氢、C1
‑
C18的烷基、
‑
C(O)
‑
O
‑
R9、
‑
C(O)
‑
N(R9)2、
‑
C(O)
‑
NH
‑
R9；其中，R9选自下列基团：C1
‑
C18的烷基、羟基或巯基取代的C1
‑
C18的烷基；
[0026]R5和R6各自独立的选自氢或下列基团：C1
‑
C18的烷基、羟基或巯基取代的C1
‑
C18的烷基；
[0027]所述的基团A选自下列基团：卤素、OH、
‑
N(R
10
)2、
‑
NHR
10
、
‑
C(O)N(R
10
)2,
‑
C(O)OR
10
；其中R10为氢或C1
‑
C8的烷基。
[0028]在一些实施方案中，本专利技术提供一种如式(III)或式(IV)本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种如(I0)所示的甾体衍生物、互变异构体、立体异构体、及其药学上可接受的盐：式(I0)中，碳原子4和碳原子5之间为双键，而碳原子5和碳原子6之间为单键；或碳原子5和碳原子6之间为双键，而碳原子4和碳原子5之间为单键；Q1和Q2各自独立地为但Q1和Q2不同时为Y1为NH、O、或S；Y2为N、O、或S，其中当Y2为O或S时，R3不存在；Y3为N；R1和R2各自独立的选自氢或基团A取代或未取代的下列基团：C1
‑
C12的烷基、
‑
C(O)
‑
O
‑
R7、
‑
C(O)
‑
R7、
‑
(CH2)
m
‑
O
‑
C(O)
‑
R7、
‑
(CH2)
m
‑
O
‑
C(O)
‑
O
‑
R7；其中，m为1、2、3、4、5；R7选自下列基团：C1
‑
C18的烷基、C1
‑
C18的烯烃基；R3选自下列基团：不存在、氢、C1
‑
C8的烷基、
‑
C(O)
‑
R8、
‑
C(O)
‑
(CH2)
n
‑
NH
‑
C(O)
‑
O
‑
R8；其中n为1、2或3，R8选自：氢、C1
‑
C8的烷基、C6
‑
C14的芳基取代的C1
‑
C8的烷基；R4选自下列基团：氢、C1
‑
C18的烷基、
‑
C(O)
‑
O
‑
R9、
‑
C(O)
‑
N(R9)2、
‑
C(O)
‑
NH
‑
R9；其中，R9选自下列基团：C1
‑
C18的烷基、羟基或巯基取代的C1
‑
C18的烷基；R5和R6各自独立的选自氢或下列基团：C1
‑
C18的烷基、羟基或巯基取代的C1
‑
C18的烷基；所述的基团A选自下列基团：卤素、OH、
‑
N(R
10
)2、
‑
NHR
10
、
‑
C(O)N(R
10
)2,
‑
C(O)OR
10
；其中R
10
为氢或C1
‑
C8的烷基。2.一种如(I)或式(II)所示的甾体衍生物、互变异构体、立体异构体、及其药学上可接受的盐：式(I)或式(II)中，碳原子4和碳原子5之间为双键，而碳原子5和碳原子6之间为单键；
或碳原子5和碳原子6之间为双键，而碳原子4和碳原子5之间为单键；Y1为NH、O、或S，Y2为N、O、或S，其中当Y2为O或S时，R3不存在；R1和R2各自独立的选自氢或基团A取代或未取代的下列基团：C1
‑
C12的烷基、
‑
C(O)
‑
...

【专利技术属性】
技术研发人员：石江涛，请求不公布姓名，于明，李海德，
申请(专利权)人：石家庄迪斯凯威医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：