【技术实现步骤摘要】
一种具有聚集诱导发光性质的活性氧响应型药物控释体系及其制备方法和应用
[0001]本专利技术属于多功能纳米材料
,具体涉及一种具有聚集诱导发光(AIE)性质的活性氧(ROS)响应型药物控释体系及其制备方法和应用。
技术介绍
[0002]癌症在中国乃至全球都是一个主要的公共卫生问题,GLOBOCAN发布的全球癌症统计报告中指出,2020年全球约有1930万例新发癌症病例和近1000万例癌症死亡病例。针对癌症传统的治疗方式主要有化疗、手术切除等,手术切除不适用于恶性肿瘤,化疗具有很强的毒副作用。纳米药物利用增强渗透和滞留(EPR)效应将药物被动靶向到病灶部位,极大的提高了生物利用度并降低了毒副作用。2007年紫杉醇制剂Genexol
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PM在韩国成功上市,用于乳腺癌和肺癌的治疗,实现了纳米药物向临床应用的转变,极大的鼓舞了研究者对于多功能纳米药物的探索。而目前的纳米药物都存在功能性单一以及靶向性不足的问题,因此迫切需要研发一种可实现多功能环境响应型抗癌药物的控制释放体系。
技术实现思路
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【技术保护点】
【技术特征摘要】 【专利技术属性】
1.一种具有聚集诱导发光性质的活性氧响应型药物控释体系的制备方法,其特征在于:包括下述步骤:S1,4
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羟基四苯基乙烯TPE
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OH的合成:用三氯化钛在四氢呋喃介质中还原,将二苯甲酮和4
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羟基二苯甲酮进行羰基缩合去氧得到4
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羟基四苯基乙烯TPE
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OH;S2,四苯乙烯衍生物TPE
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C6‑
Br的合成:以步骤S1制备的4
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羟基四苯基乙烯TPE
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OH和1,6
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二溴己烷为反应原料,在碱性环境下进行取代反应,得到四苯乙烯衍生物TPE
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C6‑
Br;S3,甲氧基聚乙二醇羧基mPEG
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COOH的合成:以聚乙二醇单甲醚mPEG
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OH和丁二酸酐为反应原料,对mPEG
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OH进行羧基化修饰,得到甲氧基聚乙二醇羧基mPEG
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COOH;S4,硫缩酮功能化的聚乙二醇mPEG
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TK
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OH的合成:以步骤S3制备的甲氧基聚乙二醇羧基mPEG
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COOH和硫缩酮TK为反应原料,进行酯化反应,得到硫缩酮功能化的聚乙二醇mPEG
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TK
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OH;S5,具有ROS响应的聚乙二醇和聚己内酯的两亲性聚合物mPEG
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TK
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PCL
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OH的制备:以步骤S4制备的mPEG
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TK
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OH和ε
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己内酯ε
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CL为反应原料,以Novozyme
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435为催化剂,通过酶促法进行开环聚合,得到具有ROS响应的聚乙二醇和聚己内酯的两亲性聚合物mPEG
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TK
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PCL
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OH;S6,具有聚集诱导发光性质的活性氧响应型聚乙二醇和聚己内酯的共聚物mPEG
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TK
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PCL
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TPE的制备:以步骤S2制备的四苯乙烯衍生物TPE
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C6‑
Br和步骤S5制备的聚乙二醇和聚己内酯的两亲性聚合物mPEG
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TK
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PCL
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OH为反应原料,NaH为催化剂,进行取代反应,得到具有聚集诱导发光性质的活性氧响应型聚乙二醇和聚己内酯的共聚物mPEG
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TK
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PCL
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TPE;S7,具有聚集诱导发光性质的活性氧响应型药物控释体系的制备:以盐酸阿霉素DOX
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HCl和步骤6制备的聚乙二醇和聚己内酯的共聚物mPEG
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技术研发人员:吕银,杨帆,魏忠,宋宵翌,纪瑞璇,
申请(专利权)人:石河子大学,
类型:发明
国别省市:
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