一种四氢喹啉及其衍生物的合成方法技术

本发明专利技术属于有机化学制备技术领域，具体涉及一种四氢喹啉及其衍生物的合成方法。该方法在有机溶剂中，以汉斯酯1,4

【技术实现步骤摘要】
一种四氢喹啉及其衍生物的合成方法


[0001]本专利技术属于有机化学制备
，具体涉及一种四氢喹啉及其衍生物的合成方法。

技术介绍

[0002]氮杂环化合物是医药和农业化学工业中最重要的一类化合物，尤其是四氢喹啉环是一种非常常见的结构单元，在许多生物活性天然产物和药理学相关的治疗剂中都有发现。由于这些结构单元在药物发现和药物化学中的重要性，合成四氢喹啉衍生物的新方法的开发仍然是一个非常活跃的研究领域。目前，合成四氢喹啉环的主要方法是通过喹啉及其衍生物的氢化来实现，但是其原料喹啉及其衍生物的来源受到很大限制。

技术实现思路

[0003]针对上述现有技术存在的不足，本专利技术提供了一种四氢喹啉及其衍生物的合成方法；本专利技术克服现有技术四氢喹啉及其衍生物在制备过程中原料存在的缺陷，选用简单且易于制备的氮芳基炔丙基胺作为起始原料，一步反应就能获得所要的四氢喹啉及其衍生物。
[0004]为实现上述目的，本专利技术的技术方案如下：
[0005]一种四氢喹啉及其衍生物的合成方法，包括如下步骤：
>[0006]在有机本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种四氢喹啉及其衍生物的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：在有机溶剂中，以汉斯酯1,4
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二氢吡啶作为氢源，采用氮芳基炔丙基胺作为起始原料，在金属催化剂作用下，通过炔烃分子内的氢芳基化和转移氢化的串联反应一步制得四氢喹啉及其衍生物；合成路线如下所示：其中，R1选自：H、烷基、苄基、芳基或对甲苯磺酰基；R2选自：4
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烷基、4
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芳基、4
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烷氧基、4
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苄氧基、4
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卤原子、4
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乙酰基、3
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烷基中的一种。2.根据权利要求1所述的一种四氢喹啉及其衍生物的合成方法，其特征在于，所述R1选自H、Me、Bn、Ph、Ts中的一种，R2选自4
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Me、4
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Ph、4
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OMe、4
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OBn、4
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F、4
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Br、4
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Ac、3
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Me中的一种。3.根据权利要求1所述的一种四氢喹啉及其衍生物的合成方法，其特征在于，所述金属催化剂为金配合物，其选自三苯基膦氯化金、三苯基膦双(三氟甲磺酰亚胺...

【专利技术属性】
技术研发人员：易年年，易兵，方正军，熊依，刘雅琦，
申请(专利权)人：湖南工程学院，
类型：发明
国别省市：