【技术实现步骤摘要】
四氢喹啉和苯并吗啉类衍生物或其盐及其制备方法和用途
[0001]本专利技术属于化学医药
,涉及一种四氢喹啉和苯并吗啉类衍生物或其盐,及其制备方法和用途。所述化合物具有RORγt激动或部分激动活性,可用于制备预防或治疗与RORγt和/或Th17细胞分化相关的疾病(包括病毒学感染、肿瘤或癌症和免疫缺陷障碍等)的药物。
技术介绍
[0002]视黄酸受体相关孤儿受体(retinoic acid receptor
‑
related orphan receptor,ROR)是配体依赖的转录因子核受体(nuclear receptor,NR)超家族的一员。ROR家族主要包括三种类型:RORα(NR1F1)、RORβ(NR1F2)和RORγ(NR1F3)。三种不同的ROR表达和分布于不同组织中,并调节不同的生理过程。RORα广泛分布于脂肪组织、肝脏、皮肤、肾脏、骨骼肌、肺、胸腺和脑中;RORβ分布范围小,主要在中枢神经系统中表达;RORγ具有两种亚型:RORγ1和RORγ2(也称为RORγt),其中RORγ1分布于骨 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.具有通式I的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物,其中:X为CH2或者O;Y为CH或者N;连接基团L为或者R1为卤素、C1‑
C5烷基、C1‑
C4烷氧基、C3‑
C5环烷基、C3‑
C5环烷基氧基、C3‑
C5环烷基亚甲基,C2‑
C4烯基、含有3
‑
5个环原子的杂环烷基、含有3
‑
5个环原子的杂环烷基氧基、含有3
‑
5个环原子的杂环烷基亚甲基、可被一个或多个卤素任意取代的C1‑
C5烷基、可被一个或多个卤素任意取代的C1‑
C4烷氧基、或者
‑
(CH2)
n
NR5R6;R2为氢、卤素、C1‑
C3烷基、或者卤素取代的C1‑
C3烷基;R3为C1‑
C6烷基、C3‑
C6环烷基、或者C3‑
C6环烷基亚甲基;R4为氢、羟基取代的C1‑
C3烷基、或者C1‑
C3烷氧基取代的C1‑
C3烷基;R5、R6独立地选自氢、C1‑
C3烷基;n为0、1或者2。2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物,其特征在于,R2选自氢、卤素、或者三氟甲基。3.根据权利要求1至2中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物,其特征在于,R3选自C1‑
C3烷基。4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物,其特征在于,R4选自氢、羟甲基、或者甲氧基亚甲基。5.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂...
【专利技术属性】
技术研发人员:王永辉,夏悦寒,谢琼,郁明诚,赵云鹏,
申请(专利权)人:复旦大学,
类型:发明
国别省市:
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