【技术实现步骤摘要】
一种N
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叔丁氧羰基
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L
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谷氨酸二甲酯的合成工艺
[0001]本专利技术涉及药物中间体的合成
,具体涉及一种N
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叔丁氧羰基
‑
L
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谷氨酸二甲酯的合成工艺。
技术介绍
[0002]据世界卫生组织官网最新数据显示,截至北京时间2022年2月16日,全球累计新型冠状病毒肺炎(corona virus disease 2019,COVID
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19)病例416,122,514例,累计死亡病例5,860,521例。自2020年初新冠肺炎暴发以来,科学家一直在积极寻找有效的防治药物。
[0003]帕罗韦德(Paxlovid)是美国辉瑞开发的口服抗新冠药物,可将轻度或中度COVID
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19患者的住院或死亡风险降低约89%,它是PF
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07321332和低剂量利托那韦(Ritonavir)组成的复方制剂,辉瑞已向美国FDA申请了紧急使用授权。该药物的作用机制是通 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种N
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叔丁氧羰基
‑
L
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谷氨酸二甲酯的合成工艺,其特征在于,包括如下步骤:(1)以L
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谷氨酸为起始原料,在甲醇、氯化氢的作用下酯化得到谷氨酸二甲酯盐酸盐;(2)谷氨酸二甲酯盐酸盐与Boc酸酐、缚酸剂缩合反应得到目标产物N
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叔丁氧羰基
‑
L
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谷氨酸二甲酯粗品,经结晶得N
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叔丁氧羰基
‑
L
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谷氨酸二甲酯,具体反应式如下:2.根据权利要求1所述的工艺,其特征在于,所述步骤(1)中酯化反应还含有催化剂,选自硫酸、磷酸中的一种或两种。3.根据权利要求1所述的工艺,其特征在于,步所述骤(1)中酯化反应的L
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谷氨酸与氯化氢的摩尔比为1:0.2~3.0。4.根据权利要...
【专利技术属性】
技术研发人员:王玉琴,刘文庆,詹玉进,楚玉红,
申请(专利权)人:常州吉恩药业有限公司,
类型:发明
国别省市:
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