一种N-叔丁氧羰基-L-谷氨酸二甲酯的合成工艺制造技术

技术编号:37291387 阅读:30 留言:0更新日期:2023-04-21 03:22
本发明专利技术涉及药物中间体的合成技术领域,具体涉及一种N

【技术实现步骤摘要】
一种N

叔丁氧羰基

L

谷氨酸二甲酯的合成工艺


[0001]本专利技术涉及药物中间体的合成
,具体涉及一种N

叔丁氧羰基

L

谷氨酸二甲酯的合成工艺。

技术介绍

[0002]据世界卫生组织官网最新数据显示,截至北京时间2022年2月16日,全球累计新型冠状病毒肺炎(corona virus disease 2019,COVID

19)病例416,122,514例,累计死亡病例5,860,521例。自2020年初新冠肺炎暴发以来,科学家一直在积极寻找有效的防治药物。
[0003]帕罗韦德(Paxlovid)是美国辉瑞开发的口服抗新冠药物,可将轻度或中度COVID

19患者的住院或死亡风险降低约89%,它是PF

07321332和低剂量利托那韦(Ritonavir)组成的复方制剂,辉瑞已向美国FDA申请了紧急使用授权。该药物的作用机制是通过抑制新冠病毒的主要本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种N

叔丁氧羰基

L

谷氨酸二甲酯的合成工艺,其特征在于,包括如下步骤:(1)以L

谷氨酸为起始原料,在甲醇、氯化氢的作用下酯化得到谷氨酸二甲酯盐酸盐;(2)谷氨酸二甲酯盐酸盐与Boc酸酐、缚酸剂缩合反应得到目标产物N

叔丁氧羰基

L

谷氨酸二甲酯粗品,经结晶得N

叔丁氧羰基

L

谷氨酸二甲酯,具体反应式如下:2.根据权利要求1所述的工艺,其特征在于,所述步骤(1)中酯化反应还含有催化剂,选自硫酸、磷酸中的一种或两种。3.根据权利要求1所述的工艺,其特征在于,步所述骤(1)中酯化反应的L

谷氨酸与氯化氢的摩尔比为1:0.2~3.0。4.根据权利要...

【专利技术属性】
技术研发人员:王玉琴刘文庆詹玉进楚玉红
申请(专利权)人:常州吉恩药业有限公司
类型:发明
国别省市:

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