一种高效的光动力光敏剂及其制备方法和应用技术

本发明专利技术涉及荧光探针领域，具体涉及一种高效的光动力光敏剂及其制备方法和应用。为开发出具有线粒体靶向性且具有高的单重态氧量子产率的光敏剂，本发明专利技术通过在结构刚性的香豆素半花菁染料(RCHC)结构中安装重原子I，构建了一个高效的光动力光敏剂I

【技术实现步骤摘要】
一种高效的光动力光敏剂及其制备方法和应用


[0001]本专利技术属于荧光探针领域，具体涉及一种高效的光动力光敏剂及其制备方法和应用。

技术介绍

[0002]光动力疗法(Photodynamic therapy，PDT)是近年来发展的一种非破坏性肿瘤治疗方法，具有时空分辨率高、正常组织损伤小、无耐药性、可反复治疗等优势，已在临床得到应用，治疗效果的关键是选择合适的光敏剂(PS)。光动力治疗的基本原理是，在光照条件下，PS吸收光子后从基态跃迁到单重激发态(S1)，然后通过系间窜越(ISC)衰减到三重激发态(T1)，处于三线激发态的光敏剂将激发能传递给周围的氧气分子后(3O2)，导致高活性的单线态氧(1O2)或其他活性氧化物(ROS)的产生，从而杀死癌细胞。实际上，目前最广泛采用的光敏剂构建方法是将重原子(如Br和I)引入到荧光团分子中，利用“自旋
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轨道偶合效应(SOC)”(重原子效应)来促进单线态向三线态系间窜越(S1→
T1)，从而产生1O2。由于非辐射跃迁是三线态形成的主要竞争过程，因此，向结构相对刚性的荧光染料分子本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种高效的光动力光敏剂，其特征在于，所述光动力光敏剂的结构式为：2.一种权利要求1所述高效的光动力光敏剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)将7
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羟基久洛尼定和丙二酸二苯酯溶于无水甲苯中反应，反应结束后反应液经过滤、洗涤以及干燥得到化合物2，无需提纯直接用于下一步反应；(2)在氮气保护下，将N,N
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二甲基甲酰胺逐滴滴入三氯氧磷中进行反应，反应结束后得到红色溶液，随后将化合物2的N,N
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二甲基甲酰胺溶液逐滴加入到上述红色溶液中继续反应，反应结束后，将反应液冷却至室温并倾倒入水中，然后用NaOH溶液调节pH至大量固体生成，得到的固体经过滤、洗涤以及干燥后得到化合物3；(3)在氮气保护下，将5
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碘
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2,3,3
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三甲基
‑
3H
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吲哚、2
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(2
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溴乙基)
‑
1,3
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二恶烷、NaHCO3和KI溶解在无水乙腈中搅拌反应，反应结束后反应液冷却至室温，旋干溶剂，粗产品经柱色谱分离后得到化合物6；(4)依次将化合物3、化合物6、哌啶盐酸盐和哌啶溶解在乙腈中，混合物在剧烈搅拌下回流反应，反应结束后反应液冷却至室温，旋干溶剂得粗产品；将粗产品重新溶解在二氯甲烷和浓盐酸的混合溶剂中，混合物反应至TLC监测原料反应完全，反应结束后旋干二氯甲烷，剩下的酸溶液用Na2CO3水溶液调节pH至6
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7，经萃取、干燥后，再经柱色谱分离，得到光动力光敏剂；所述化合物2的结构式为：所述化合物3的结构式为：所述化合物6的结构式为：3.根据权利要求2所述的一种高效的光动力光...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘景，陶佳男，杨真，张洪星，
申请(专利权)人：山西大学，
类型：发明
国别省市：