一种逆磷脂脂质体组装体及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种逆磷脂脂质体组装体及其制备方法，属于生物医药制剂领域。解决了现有技术中脂质体制剂稳定性差，安全性差，制备工艺复杂，成本高的技术问题。本发明专利技术的逆磷脂脂质体组装体，包括30wt％以上的逆磷脂和附加剂；其中，逆磷脂的结构式如式Ⅰ所示，附加剂为胆固醇类、糖、氨基酸、脂肪、磷脂、核苷、有机酸、有机醇中的一种或多种的混合。该逆磷脂脂质体组装体具有极高的稳定性及安全性，且生产工艺简单，成本低。成本低。成本低。

【技术实现步骤摘要】
一种逆磷脂脂质体组装体及其制备方法


[0001]本专利技术涉及一种逆磷脂脂质体组装体及其制备方法，属于生物医药制剂领域。

技术介绍

[0002]脂质体是一种人工细胞膜，它具有封闭球形结构，可使药物被保护在它的结构中，发挥定向作用，特别适于作为药物载体，以改善药物的治疗作用，降低毒副作用等。脂质体由磷脂(骨架膜材)及附加剂组成。
[0003]用于制备脂质体的磷脂包括天然磷脂和合成磷脂二类。天然磷脂以卵磷脂(磷脂酰胆碱，PC)为主，来源于蛋黄和大豆，显中性，含大量杂质，易氧化降解，由天然磷脂组成的脂质体，药物渗漏性较大，不易保存。合成磷脂主要有DPPC、DPPE、DSPC等，其均属氢化磷脂类，具有性质稳定，抗氧化性强，成品稳定等特点，是目前国外首选的辅料。
[0004]附加剂能够起到各种功能性作用，比如胆固醇，与磷脂混合使用，可制备稳定的脂质体，其作用是调节双分子层流动性，减低脂质体膜的通透性；再比如十八胺、磷脂酸等，可改变脂质体表面电荷的性质，再比如氯化钠等盐类或缓冲盐，可作为溶剂或稳定剂。
[0005]现有技术中，脂质体本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
(CH2)
10
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、CH3(CH2)
11
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、CH3(CH2)
12
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、CH3(CH2)
13
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、CH3(CH2)
14
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、CH3(CH2)
15
‑
、CH3(CH2)
16
‑
、CH3(CH2)
17
‑
；所述C3～C18单烯基为以下结构中的一种：CH2＝CH(CH2)
‑
、CH2＝CH(CH2)2‑
、CH2＝CH(CH2)3‑
、CH2＝CH(CH2)4‑
、CH2＝CH(CH2)5‑
、CH2＝CH(CH2)6‑
、CH2＝CH(CH2)7‑
、CH2＝CH(CH2)8‑
、CH2＝CH(CH2)9‑
、CH2＝CH(CH2)
10
‑
、CH2＝CH(CH2)
11
‑
、CH2＝CH(CH2)
12
‑
、CH2＝CH(CH2)
13
‑
、CH2＝CH(CH2)
14
‑
、CH2＝CH(CH2)
15
‑
、CH2＝CH(CH2)
16
‑
、CH3(CH2)3CH＝CH(CH2)7CH2‑
、CH3(CH2)5CH＝CH(CH2)7CH2‑
、CH3(CH2)7CH＝CH(CH2)7CH2‑
；所述C5～C18共轭双烯基为以下结构中的一种：CH2＝CH
‑
CH＝CH2(CH2)
‑
、CH2＝CH
‑
CH＝CH(CH2)2‑
、CH2＝CH
‑
CH＝CH(CH2)3‑
、CH2＝CH
‑
CH＝CH(CH2)4‑
、CH2＝CH
‑
CH＝CH(CH2)5‑
、CH2＝CH
‑
CH＝CH(CH2)6‑
、CH2＝CH
‑
CH＝CH(CH2)7‑
、CH2＝CH
‑
CH＝CH(CH2)8‑
、CH2＝CH
‑
CH＝CH(CH2)9‑
、CH2＝CH
‑
CH＝CH(CH2)
10
‑
、CH2＝CH
‑
CH＝CH(CH2)
11
‑
、CH2＝CH
‑
CH＝CH(CH2)
17
‑
、CH2＝CH
‑
CH＝CH(CH2)
13
‑
、CH2＝CH
‑
CH＝CH(CH2)
14
‑
；所述C3～C18单炔基为以下结构中的一种：CH≡C(CH2)
‑
、CH≡C(CH2)2‑
、CH≡C(CH2)3‑
、CH≡C(CH2)4‑
、CH≡C(CH2)5‑
、CH≡C(CH2)6‑
、CH≡C(CH2)7‑
、CH≡C(CH2)8‑
、CH≡C(CH2)9‑
、CH≡C(CH2)
10
‑
、CH≡C(CH2)
11
‑
、CH≡C(CH2)
12
‑
、CH≡C(CH2)
13
‑
、CH≡C(CH2)
14
‑
、CH≡C(CH2)
15
‑
、CH≡C(CH2)
16
‑
；所述氟取代的C1～C12烷基为以下结构中的一种：CF3‑
、CF3CF2‑
、CF3CH2‑
、CHF2CH2‑
、CF3(CF2)2‑
、(CF3)2CHCF2‑
、(CF3)3CCH2‑
、(CF3)2CHCH2‑
、CF3(CF2)3‑
、CF3(CF2)4‑
、CF3(CF2)5‑
、CF3(CF2)6‑
、CF3(CF2)7‑
、CF3(CF2)8‑
、CF3(CF2)9‑
、CF3(CF2)
10
‑
、CF3(CF2)
11
‑
；所述氟取代的C3～C12烯基为以下结构中的一种：CF2＝CFCF2‑
、CF2＝CF(CF2)2‑
、CF2＝CF(CF2)3‑
、CF2＝CF(CF2)4‑
、CF2＝CF(CF2)5‑
、CF2＝CF(CF2)6‑
、CF2＝CF(CF2)7‑
、CF2＝CF(CF2)8‑
、CF2＝CF(CF2)9‑
、CF2＝CF(CF2)
10
‑
；所述氟取代的C3～C12炔基为以下结构中的一种：CF≡CCF2‑
、CF≡C(CF2)2‑
、CF≡C(CF2)3‑
、CF≡C(CF2)4‑
、CF≡C(CF2)5‑
、CF≡C(CF2)6‑
、CF≡C(CF2)7‑
、CF≡C(CF2)8‑
、CF≡C(CF2)9‑
、CF≡C(CF2)
10
‑
；所述氟取代的C7～C12芳基为以下结构中的一种：C6F5‑
CH2‑
、C6F5‑
(CH2)2‑
、C6F5‑
(CH2)3‑
、C6F5‑
(CH2)4‑
、C6F5‑
(CH2)5‑
、C6F5‑
(CH2)6‑
、o
‑
CF3‑
C6H4‑
、o
‑
CF3‑
C6H4‑
CH2‑
、o
‑
CF3‑
C6H4‑
(CH2)2‑
、o
‑
CF3‑
C6H4‑
(CH2)3‑
、o
‑
CF3‑
C6H4‑
(CH2)4‑
、o
‑
CF3‑
C6H4‑
(CH2)5‑
、m
‑
CF3‑
C6H4‑
、m
‑
CF3‑
C6H4‑
CH2‑
、m
‑
CF3‑
C6H4‑
(CH2)2‑

【专利技术属性】
技术研发人员：于晔，于喜飞，
申请(专利权)人：于喜飞，
类型：发明
国别省市：