一种GABA缓释胶囊的制备方法技术

本发明专利技术涉及一种GABA缓释胶囊的制备方法，属于生物医药技术领域，将原料GABA、乳糖、微晶纤维素、与羟丙甲纤维素混合，得到第一混合物；将第一混合物用水进行湿法制粒，制成湿润颗粒；将湿润颗粒置于一定温度下干燥，得到干燥颗粒；将部分干燥颗粒包裹肠溶衣，并与剩下的干燥颗粒一起灌装至胶囊壳中。本发明专利技术利用肠溶衣延长GABA的释放时间，吸收入血后可维持较长时间的有效治疗血药浓度，可持续缓解症状，使用方便，可减少服药次数提高顺应性，进一步延长GABA改善机体睡眠、缓解焦虑、降血压等生理功能；该种制备方法简单且成本低，产量高，利于大规模生产。本发明专利技术所制备的缓释胶囊长期放置后累积溶出度变化幅度小，性质稳定，易于长期保存。保存。

【技术实现步骤摘要】
一种GABA缓释胶囊的制备方法


[0001]本专利技术涉及生物医药
，具体涉及一种GABA缓释胶囊的制备方法。

技术介绍

[0002]γ
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氨基丁酸简称GABA，其化学式是C4H9NO2，是一种天然活性氨基酸，广泛分布在动物体内内脏器官中及各种植物之中。研究表明，GABA具有降低血压，调节脑血管，促进乙酰胆碱合成，使脑细胞活动旺盛，促进脑组织新陈代谢和恢复脑细胞功能；还具有调节心律失常、治疗癫痫，改善脂质代谢、防止动脉硬化、防止皮肤老化、调节激素分泌、减轻慢性疾病等功能；另外其具有类似于谷氨酸甜味，能够增强食品风味，以及在胃酸分泌的中枢调节中起重要作用。
[0003]目前研究表明，摄入一定量的GABA具有改善机体睡眠质量、降血压等多种生理功效，GABA常被添加进饮料、食物中，或制作成保健品、药品。其中，中国专利CN101507510B公布了一种保健食品原料的制备方法，萃取其富含γ
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氨基丁酸的提取液，使用天然包囊材料，将γ
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氨基丁酸提取液包覆成微小囊核物质，形成囊膜，使用天然胶体作为包埋壁材，利用包埋法技术生产γ
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氨基丁酸缓释微胶囊；该种缓释微胶囊释放时间长，起效时间慢，不能快速缓解症状，且制备方法复杂、成本高。中国专利CN104922145B公开了γ
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氨基丁酸与壳寡糖的组合物及其制备方法和应用，先将γ
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氨基丁酸和壳寡糖混合均匀，另将甘露醇、预胶化淀粉、羧甲基淀粉钠混合均匀，将两者充分混合均匀，加入聚乙烯吡咯烷酮的乙醇溶液制成软材，过筛制粒、烘干、整粒，填充至空胶囊中，其得到的产品在长时间放置后，溶出速率、溶出度降低幅度大，稳定性较差。
[0004]因此，有必要开发一种含GABA的新剂型以解决现有技术中遇到的上述问题。

技术实现思路

[0005]本专利技术的目的在于提供一种GABA缓释胶囊的制备方法，此方法起效时间快、可快速缓解症状，同时药物作用时间长，可持续缓解症状，治疗或保健疗效好，稳定性高、制备方法简单且成本低，解决了现有技术中起效时间慢、不能快速缓解症状、且制备方法复杂、成本高、稳定性差的问题。为达此目的，本专利技术采用以下技术方案：
[0006]本专利技术提供了一种GABA缓释胶囊的制备方法，所述制备方法包括如下步骤：
[0007]步骤一：将原料GABA、填充剂与粘合剂混合，得到第一混合物；
[0008]步骤二：将第一混合物用水进行湿法制粒，制成湿润颗粒；
[0009]步骤三：将湿润颗粒置于一定温度下干燥，得到干燥颗粒；
[0010]步骤四：将部分干燥颗粒包裹肠溶衣，并与剩下的干燥颗粒一起灌装至胶囊壳中。
[0011]本专利技术部分干燥颗粒包裹肠溶衣，然后与剩下的干燥颗粒一起灌装至胶囊壳中，其中未包裹肠溶衣的颗粒可加快起效时间，包裹肠溶衣的颗粒可延长药物作用时间，因此两种成分组合起来使用治疗(保健)效果好，且本专利技术的制备方法简单，其成本低，易于大规模生产。步骤二中使用的水可为纯化水、蒸馏水等。
[0012]作为本专利技术的一种实施方式，所述填充剂包括乳糖、微晶纤维素、糊精、山梨糖醇、异麦芽酮糖、甘露醇、淀粉中的一种或多种。
[0013]作为本专利技术的一种实施方式，所述粘合剂包括羟丙甲纤维素、甲基纤维素、羧甲纤维素钠、聚维酮K30、羟丙纤维素中的一种或多种。
[0014]作为本专利技术的一种实施方式，所述步骤一和步骤二中各组分的重量含量为：原料GABA40～60份，填充剂135～165份，粘合剂45～55份，水5～17份。
[0015]作为本专利技术的一种实施方式，所述填充剂包括乳糖和微晶纤维素。乳糖作为一种优良的片剂填充剂，无引湿性，其流动性、可压性良好；微晶纤维素具有良好的可压性，有较强的结合力；乳糖和微晶纤维素联用的好处改善口感并且能降低乳糖含量使高血糖人群也可放心食用，同时保证了物料的流动性、可压性，且价格低廉生产成本低生产可行性高。
[0016]作为本专利技术的一种实施方式，所述乳糖的重量含量为45～55份；所述微晶纤维素的重量含量为90～110份。
[0017]作为本专利技术的一种实施方式，所述粘合剂为羟丙甲纤维素。选用羟丙甲纤维素的好处是羟丙甲纤维素既可以发挥黏合作用又可作为缓释骨架提供缓释效果。
[0018]作为本专利技术的一种实施方式，所述干燥温度为45
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55℃，优选为50℃。
[0019]作为本专利技术的一种实施方式，所述干燥颗粒的水分含量为2
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3％。控制干燥颗粒水分含量的意义是防止物料过湿易粘连且长期储存影响稳定性。
[0020]作为本专利技术的一种实施方式，所述肠溶衣选自尤特奇Eudragit L30D
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55，选用其的好处是使用方便，配制操作简单。
[0021]作为本专利技术的一种实施方式，所述包裹肠溶衣的干燥颗粒与不包裹肠溶衣的干燥颗粒质量比为1～3：1，优选为2：1。
[0022]与现有技术方案相比，本专利技术具有以下有益效果：
[0023]1、本专利技术将原料GABA进行湿法制粒、烘干后部分颗粒包裹肠溶衣，并与未包裹肠溶衣的干燥颗粒一起灌装至胶囊壳中，包裹肠溶衣的颗粒释放时间延长，从而延长GABA的释放时间2
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3小时，吸收入血后可维持较长时间的有效治疗血药浓度，可持续缓解症状，使用方便，可减少服药次数提高顺应性，进一步延长GABA改善机体睡眠、缓解焦虑、降血压等生理功能；未包裹肠溶衣的干燥速释颗粒释放快速，药物起效时间快，有利于快速缓解症状；本专利技术的GABA缓释胶囊治疗或保健疗效好，乳糖含量低且适用于高血糖人群。该种制备方法简单且成本低，产量高，利于大规模生产。
[0024]2、本专利技术将原料GABA、填充剂、粘合剂与纯化水混合，各项辅料选用的优势在于适用范围广，成本低。本专利技术所制备的缓释胶囊长期放置后累积溶出度变化幅度小，性质稳定，易于长期保存。
附图说明
[0025]图1是一种GABA缓释胶囊的制备方法中实施例1的溶出曲线。
[0026]图2是一种GABA缓释胶囊的制备方法中实施例2的溶出曲线。
[0027]图3是一种GABA缓释胶囊的制备方法中实施例3的溶出曲线。
[0028]图4是一种GABA缓释胶囊的制备方法中实施例4的溶出曲线。
[0029]图5是一种GABA缓释胶囊的制备方法中实施例5的溶出曲线。
[0030]图6是一种GABA缓释胶囊的制备方法中实施例6的溶出曲线。
[0031]图7是一种GABA缓释胶囊的制备方法中实施例7的溶出曲线。
[0032]图8是一种GABA缓释胶囊的制备方法中对比例1的溶出曲线。
[0033]图9是一种GABA缓释胶囊的制备方法中对比例2的溶出曲线。
[0034]图10是一种GABA缓释胶囊的制备方法中对比例3的溶出曲线。
[0035]图11是一种GABA缓释胶本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种GABA缓释胶囊的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括如下步骤：步骤一：将原料GABA、填充剂与粘合剂混合，得到第一混合物；步骤二：将第一混合物用水进行湿法制粒，制成湿润颗粒；步骤三：将湿润颗粒置于一定温度下干燥，得到干燥颗粒；步骤四：将部分干燥颗粒包裹肠溶衣，并与剩下的干燥颗粒一起灌装至胶囊壳中。2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：所述填充剂包括乳糖、微晶纤维素、糊精、山梨糖醇、异麦芽酮糖、甘露醇、淀粉中的一种或多种。3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：所述粘合剂包括羟丙甲纤维素、甲基纤维素、羧甲纤维素钠、聚维酮K30、羟丙纤维素中的一种或多种。4.根据权利要求1
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3任一项所述的方法，其特征在于，所述步骤一和步骤二中各组分的重量含量为：原料GABA40～60份，填充剂135～165份，粘合剂45～55份，水5～17份。5.根据权利要...

【专利技术属性】
技术研发人员：潘尚书，牛琪，
申请(专利权)人：南京乐韬生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：