【技术实现步骤摘要】
HBV和HDV感染的联合治疗
[0001]本申请是申请日为2015年10月7日和专利技术名称为“HBV和HDV感染的联合治疗”的201580054357.0号中国专利技术专利申请的分案申请。
专利
[0002]本专利技术涉及用于治疗由乙型肝炎病毒(HBV)和丁型肝炎病毒(HDV)引起的感染,特别是乙型和丁型肝炎的新型组合物。该组合物包含如下物质的组合:作为HBV/HDV进入抑制剂的药剂,和核苷酸/核苷类似物(NUC)或免疫调节剂如干扰素。
[0003]专利技术背景
[0004]与乙型肝炎病毒相关的流行病学和医学问题
[0005]乙型肝炎是由HBV引起的潜在的危及生命的肝脏感染。全球约有20人被HBV感染,而超过3.5亿人患有慢性肝脏感染(WHO资料页,2008)。
[0006]慢性乙型肝炎(CHB)是严重的全球公共卫生问题。HBV相关性慢性肝病每年造成120万人死亡,导致全世界第十大死因(Lavanchy,2004)。没有适当的治疗,长期感染的15
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25%将由于慢性肝病的严重和致命并 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种组合物或合并物,其包含Na+
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牛磺胆酸共转运多肽(NTCP)的抑制剂,和选自免疫调节剂、核苷酸类似物和核苷类似物的其它活性成分。2.如权利要求1所述的组合物或合并物,其中所述NTCP抑制剂是前S1肽抑制剂,其中所述前肽抑制剂包含HBV病毒的前S1肽或其功能片段,其中优选所述功能是结合至NTCP、抑制NTCP或抑制HBV/HDV细胞进入。3.如权利要求2所述的组合物或合并物,其中所述HBV病毒是HBV株α1,HBV株LSH,土拨鼠HBV,绒毛猴HBV(WMHBV),HBV亚型AD,ADR,ADW,ADYW,AR或AYW,或HBV基因型A,B,C,D,E,F,G或H。4.权利要求2或3所述的组合物或合并物,其中所述前S1肽抑制剂包含以下部分或由以下部分组成:HBV病毒的前S1肽的至少氨基酸2至9和11至15;或HBV病毒的前S1肽的至少氨基酸2至9或11至15;或HBV病毒的前S1肽的至少氨基酸9至15;或HBV病毒的前S1肽的至少氨基酸11至15;或HBV病毒的前S1肽的至少氨基酸2至48;或其至少20个氨基酸的截短部分;或HBV病毒的前S1肽的氨基酸2至21;或。5.如权利要求2至4所述的组合物或合并物,其中所述前S1肽抑制剂包含或由以下氨基酸序列组成:GTNL SVPNP LGFFP DHQLD PAFRA NSNNP DWDFN PNKDH WPEAN KVG(SEQ ID NO:12),或GTNL SVPNP LGFFP DHQLD PAFGA NSNNP DWDFN PNKDH WPEAN QVG(SEQ ID NO:14),或GTNL SVPNP LGFFP DHQLD PAFGA NSNNP DWDFN PNKDH WPEAN KVG(SEQ ID NO:13)。6.如权利要求2至5所述的组合物或合并物,其中所述前S1肽抑制剂在N末端被疏水部分修饰,其中所述疏水部分修饰优选为酰化,其中所述酰化优选是用肉豆蔻酰或硬脂酰进行的酰化。7.如权利要求6所述的组合物或合并物,其中所述前S1肽抑制剂是N
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肉豆蔻酰
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甘氨酰
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L
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苏氨酰
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L
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天冬酰胺酰
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L
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亮氨酰
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L
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丝氨酰
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缬氨酰
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脯氨酰
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L
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天冬酰胺酰
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L
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脯氨酰
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L
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亮氨酰
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甘氨酰
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L
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苯丙氨酰
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L
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苯丙氨酰
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L
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脯氨酰
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L
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天冬氨酰
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组氨酰
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谷氨酰胺酰
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亮氨酰
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天冬氨酰
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脯氨酰
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丙氨酰
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苯丙氨酰
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甘氨酰
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丙氨酰
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天冬酰胺酰
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L
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丝氨酰
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天冬酰胺酰
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天冬酰胺酰
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L
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脯氨酰
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L
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天冬氨酰
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L
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色氨酰
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天冬氨酰
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苯丙氨酰
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天冬酰胺酰
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脯氨酰
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