一种具有酪氨酸酶抑制活性的儿茶酚酯类衍生物的制备方法技术

本发明专利技术提供一种具有酪氨酸酶抑制活性的儿茶酚酯类衍生物的制备方法，涉及儿茶酚酯类衍生物技术领域。该具有酪氨酸酶抑制活性的儿茶酚酯类衍生物的制备方法，具体包括以下步骤：S1.化合物A的制备、S2.化合物B1

【技术实现步骤摘要】
一种具有酪氨酸酶抑制活性的儿茶酚酯类衍生物的制备方法


[0001]本专利技术涉及儿茶酚酯类衍生物
，具体为一种具有酪氨酸酶抑制活性的儿茶酚酯类衍生物的制备方法。

技术介绍

[0002]黑色素作为一种生物色素，是生物体内一种重要的氨基酸衍生物，可保护生物体免受紫外线损伤，广泛存在于动物、植物和原生生物中。然而，黑色素异常生成会造成色素沉着、果蔬褐变、昆虫免疫防御力降低等，开发新型黑色素抑制剂一直是近年来研究的热点。
[0003]生物体中黑色素的合成过程中有三个必不可缺的基本物质，即酪氨酸、酪氨酸酶和氧。酪氨酸酶(tyros i nase,EC1.14.18.1)是其合成过程中最关键的限速酶，有研究表明，酪氨酸酶主要有两个功能，一是作为单酚酶羟基化单酚生成邻二酚，二是双酚酶氧化邻二酚生成邻醌。酪氨酸酶仅由黑素细胞产生，且黑色素合成量与酪氨酸酶的活性相关，可通过调控细胞中酪氨酸酶的表达量来有效调控黑色素的生成，从而达到色素紊乱症治疗，抑制果蔬褐变以延长货架期，降低昆虫免疫防御力以达到杀灭农业害虫等目的，因此，基于抑制酪氨酸酶活性的黑色素本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种具有酪氨酸酶抑制活性的儿茶酚酯类衍生物的制备方法，其特征在于，具体包括以下步骤：S1.化合物A的制备在0℃、氩气保护条件下，取10mmol邻苯二酚溶解到25mL二氯甲烷中，搅拌5min后，加入10mmol三乙胺，再继续搅拌5min，缓慢加入10mmol叔丁基二甲基氯硅烷，用TLC监测反应进程；S2.化合物B1
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B5的制备在0℃、氩气保护条件下，取10mmolA1溶解到25mL二氯甲烷中，搅拌5min后，加入10mmol三乙胺，再继续搅拌5min，缓慢加入10mmol酰氯，用TLC监测反应进程；S3.化合物1
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5的制备在0℃、氩气保护条件下，取10mmolA2溶解到25mL四氢呋喃中，搅拌5min后，加入1.2mL用四氢呋喃溶解好的四丁基氟化铵溶液，用TLC监测反应进程，用乙酸乙酯和去离子水萃取3次，收集乙酸乙酯层，减压浓缩后用300
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400目硅胶进行柱色谱层析分离纯化，以体积比为1:5的乙酸乙酯和石油醚为洗脱液，收集R
f
值为0.25的溶液，除去溶剂得到目的化合物1
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5。2.根据权利要求1所述的一种具有酪氨酸酶抑制活性的儿茶酚酯类衍生物的制备方法，...

【专利技术属性】
技术研发人员：杨晓琴，谢东，姜倩，赵平，朱国磊，解思达，符汶淦，
申请(专利权)人：西南林业大学，
类型：发明
国别省市：