奥布替尼化合物的晶型及其制备方法技术

技术编号:37145440 阅读:30 留言:0更新日期:2023-04-06 21:56
本发明专利技术公开了一种奥布替尼化合物的晶型,所述晶型为晶型DCII;本发明专利技术还公开了一种制备所述奥布替尼化合物的晶型的方法,包括以下步骤:将化合物I的固体置于醇类与水的混合溶剂或酰胺类与水的混合溶剂中,放置在一定温度下搅拌,分离、干燥,得到化合物的晶型DCII;本发明专利技术所述晶型在理化性质、制剂加工性能及生物利用度等方面具有优势。用度等方面具有优势。用度等方面具有优势。

【技术实现步骤摘要】
奥布替尼化合物的晶型及其制备方法


[0001]本专利技术涉及一种化合物的晶型及其制备方法,具体涉及奥布替尼化合物的晶型及其制备方法。

技术介绍

[0002]BTK是一种非受体酪氨酸激酶,作为B细胞抗原受体(BCR)信号通路的关键组成部分,BTK在B细胞的激活、增殖、生存和分化中扮演着重要的角色。研究发现,许多B细胞疾病的发生与B细胞的异常激活相关。例如,在许多白血病和淋巴瘤患者的癌细胞中,BCR信号通路经常处于异常激活的状态,而这往往意味着BTK的激活。奥布替尼是“具有明显治疗优势”的BTK抑制剂,它的靶点选择性非常好,针对BTK靶点的占有率近100%,副作用较小。
[0003]2020年12月25日,诺诚健华公司研发的BTK抑制剂奥布替尼(orelabrutinib)正式获得中国国家药监局(NMPA)批准上市,用于(1)既往至少接受过一种治疗的成人套细胞淋巴瘤(MCL)患者;(2)既往至少接受过一种治疗的成人慢性淋巴细胞白血病(CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)患者。奥布替尼的获批上市,为淋巴瘤患者带来了新的选择和希望。
[本文档来自技高网
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种奥布替尼化合物的晶型,其特征在于,所述晶型的X射线粉末衍射在衍射角2theta值为15.0
°±
0.2
°
、14.1
°±
0.2
°
或/和20.1
°±
0.2
°
处有特征峰。2.根据权利要求1所述的晶型,其特征在于,所述晶型的X射线粉末衍射在衍射角2theta值为8.3
°±
0.2
°
、16.7
°±
0.2
°
或/和18.6
°±
0.2
°
处有特征峰。3.根据权利要求1或2所述的晶型,其特征在于,所述晶型的X射线粉末衍射在衍射角2theta值为21.2
°±
0.2
°
、23.6
°±
0.2
°
或/和15.4
°±
0.2
°
处有特征峰。4.根据权利要求1或2所述的晶型,其特征在于,所述晶型的X射线粉末衍射在衍射角2theta值为8.3
°±
0.2
°
、14.1
°±
0.2
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、15.0
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0.2
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、15.4
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0.2
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、16.7
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【专利技术属性】
技术研发人员:王雷郑子圣杨朝惠肖慧
申请(专利权)人:都创重庆医药科技有限公司
类型:发明
国别省市:

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