本发明专利技术提供了仙鹤草内酯在制备预防和/或治疗宫颈癌的药物中的用途，属于医药领域。具体提供了式I所示的化合物、或其立体异构体、或其盐、或其溶剂合物、或其水合物、或其前药在制备预防和/或治疗宫颈癌的药物中的用途，其中，R1、R2、R3分别独立选自C1～C6烷基、C1～C6烷氧基、羟基、氨基、羧基。本发明专利技术发现仙鹤草内酯对宫颈癌细胞生长具有显著抑制作用，可进一步抑制宫颈癌细胞形成肿瘤。仙鹤草内酯可用于预防或治疗宫颈癌，制备预防或治疗宫颈癌的药物，具有良好的应用前景。具有良好的应用前景。具有良好的应用前景。具有良好的应用前景。
【技术实现步骤摘要】
仙鹤草内酯在制备预防和/或治疗宫颈癌的药物中的用途
[0001]本专利技术属于医药领域，具体涉及仙鹤草内酯在制备预防和/或治疗宫颈癌的药物中的用途。
技术介绍
[0002]宫颈癌是最常见的妇科恶性肿瘤。原位癌高发年龄为30～35岁，浸润癌为45～55岁，近年来其发病有年轻化的趋势。据统计，2020年中国癌症新发457万人，死亡300万人，而宫颈癌的新发率和死亡率分别为2.4％及2％，宫颈癌的新发率和死亡率均居于前十位。目前，宫颈癌的疗方案主要包括手术治疗、放射治疗、化疗及中医药治疗。
[0003]中医药治疗因其独到的思维和低毒副作用等特点，在癌症的治疗中有着悠久历史，其与西医治疗联合应用可达“增效减毒”的效应。仙鹤草作为具有抗肿瘤效应的中草药之一，在肿瘤的治疗中具有补虚扶正、消积散结的效应。近代细胞学研究证实仙鹤草水体液具有抗肿瘤效应，如文献《仙鹤草化学成分及药理研究进展》(赵莹等.特产研究2001年第一期)公开了仙鹤草提取液对宫颈癌、肝癌等有明显抑制作用；文献《仙鹤草水提液对多种肺癌细胞的增殖抑制作用实验研究》(蔡田恬等.浙江中西医结合杂志.2017年第27卷第3期)公开了仙鹤草水提液对肺癌细胞有显著的体外增殖抑制作用。
[0004]仙鹤内酯是仙鹤草的活性成分之一，结构如下：
[0005][0006]仙鹤草内酯为无色柱状晶体，易溶于乙醇、乙醚和热苯，其药理作用主要包括抗炎、抗氧化应激、降血糖及抗肿瘤。但研究表明(Teng H等.Inhibition of cell proliferation and triggering of apoptosis by agrimonolide through MAP kinase(ERK and p38)pathways in human gastric cancer AGS cells.Food Funct,2016,7(11):4605
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4613.)其仅对人源胃腺癌AGS细胞株敏感，可治疗胃癌；而对肝癌、乳腺癌、结肠癌细胞株均无抗癌活性。现有技术中没有报道仙鹤内酯可以抑制宫颈癌细胞，治疗宫颈癌。
技术实现思路
[0007]本专利技术的目的是提供仙鹤草内酯在制备预防和/或治疗宫颈癌的药物中的用途。
[0008]本专利技术提供了式I所示的化合物、或其立体异构体、或其盐、或其溶剂合物、或其水合物、或其前药在制备预防和/或治疗宫颈癌的药物中的用途：
[0009][0010]其中，R1、R2、R3分别独立选自C1～C6烷基、C1～C6烷氧基、羟基、氨基、羧基。
[0011]进一步地，R1、R2、R3分别独立选自C1～C3烷基、C1～C3烷氧基、羟基。
[0012]进一步地，所述化合物如式II所示：
[0013][0014]其中，R3选自C1～C3烷基、C1～C3烷氧基、羟基。
[0015]进一步地，R3选自C1～C3烷氧基。
[0016]进一步地，所述化合物为如下化合物：
[0017][0018]进一步地，所述药物为抑制宫颈癌细胞增殖的药物；和/或，所述药物为促进宫颈癌细胞凋亡的药物。
[0019]进一步地，所述宫颈癌细胞为Hela细胞。
[0020]进一步地，所述药物是以前述的化合物、或其立体异构体、或其盐、或其溶剂合物、或其水合物、或其前药为活性成分，加上药学上可接受的辅料或辅助性成分制备而成的制剂。
[0021]本专利技术还提供了一种药物，它是以前述的化合物、或其立体异构体、或其盐、或其溶剂合物、或其水合物、或其前药为活性成分，加上药学上可接受的辅料或辅助性成分制备而成的制剂。
[0022]本专利技术发现仙鹤草内酯对宫颈癌细胞生长具有显著抑制作用，可进一步抑制宫颈癌细胞形成肿瘤。仙鹤草内酯可用于预防或治疗宫颈癌，制备预防或治疗宫颈癌的药物，具有良好的应用前景。
[0023]显然，根据本专利技术的上述内容，按照本领域的普通技术知识和惯用手段，在不脱离
本专利技术上述基本技术思想前提下，还可以做出其它多种形式的修改、替换或变更。
[0024]以下通过实施例形式的具体实施方式，对本专利技术的上述内容再作进一步的详细说明。但不应将此理解为本专利技术上述主题的范围仅限于以下的实例。凡基于本专利技术上述内容所实现的技术均属于本专利技术的范围。
附图说明
[0025]图1为正常对照组和仙鹤草内酯处理24h组Hela细胞的图片(100X)。
[0026]图2为正常对照组和仙鹤草内酯处理48h组Hela细胞的图片(100X)。
[0027]图3为正常对照组和仙鹤草内酯处理72h组Hela细胞的图片(100X)。
[0028]图4为仙鹤草内酯处理24h后细胞存活率统计图。
[0029]图5为仙鹤草内酯处理48h后细胞存活率统计图。
[0030]图6为仙鹤草内酯处理72h后细胞存活率统计图。
具体实施方式
[0031]本专利技术具体实施方式中使用的原料、设备均为已知产品，通过购买市售产品获得。
[0032]实施例1、CCK8检测仙鹤草内酯对Hela细胞增殖的影响
[0033]1、实验材料
[0034]1.1细胞株：Hela细胞株，购买自中国科学院细胞库。
[0035]1.2培养条件：将细胞培养于含10％优质胎牛血清和1％青霉素
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链霉素双抗的DMEM培养基中，2
‑
3d换液1次，细胞80％融合度时传代，可按照1∶3传代比例进行，于37℃，5％CO2及饱和湿度培养箱中培养。
[0036]1.3主要试剂配制：
[0037](1)DMEM培养基：
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20℃保存，临用前按体积比配成含10％FBS和1％青霉素
‑
链霉素双抗的完全培养液；
[0038](2)青霉素
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链霉素溶液：100倍稀释加入培养基中；
[0039](3)PBS磷酸盐缓冲液：PBS粉剂用ddH2O定容至1000mL，调pH7.2，121℃、30min高压灭菌，4℃保存备用。
[0040](4)仙鹤草内酯(Agrimonolide)溶液：5mg/管，加入0.5ml DMSO，溶解后得到10mg/ml的母液。仙鹤草内酯购自成都克洛玛生物科技有限公司，货号CHB
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X
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111，批号CHB180406。
[0041]2、细胞模型分组
[0042]24h：
①
正常对照组(正常培养Hela细胞，不加入药物)；
②
50μg/ml仙鹤草内脂处理组；
[0043]48h：
①
正常对照组(正常培养Hela细胞，不加入药物)；
②
50μg/ml仙鹤草内脂处理组；
[0044]72h：
①
正常对照组(正常培养Hela细胞，不加入药物)；
②
50μg/ml仙鹤草内脂处本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.式I所示的化合物、或其立体异构体、或其盐、或其溶剂合物、或其水合物、或其前药在制备预防和/或治疗宫颈癌的药物中的用途：其中，R1、R2、R3分别独立选自C1～C6烷基、C1～C6烷氧基、羟基、氨基、羧基。2.根据权利要求1所述的用途，其特征在于：R1、R2、R3分别独立选自C1～C3烷基、C1～C3烷氧基、羟基。3.根据权利要求2所述的用途，其特征在于：所述化合物如式II所示：其中，R3选自C1～C3烷基、C1～C3烷氧基、羟基。4.根据权利要求3所述的用途，其特征在于：R3选自C1～C3烷氧基。5.根据权利要求4所述的用途，其特征在于：所述化合物为如下化合物：6.根据权利要求1～5任...
【专利技术属性】
技术研发人员：涂翔，
申请(专利权)人：小慈科技成都有限公司，
类型：发明
国别省市：
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