一种抗肿瘤的苯丙氨酸缬氨酰衍生物及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种具有抗肿瘤作用的苯丙氨酸缬氨酰衍生物及其制备方法，所述苯丙氨酸缬氨酰衍生物为式I所示的化合物。该化合物具有抗癌活性，特别是对肺癌、结肠癌、子宫颈癌和/或肝癌等癌种显示明显的抗癌活性。和/或肝癌等癌种显示明显的抗癌活性。

【技术实现步骤摘要】
一种抗肿瘤的苯丙氨酸缬氨酰衍生物及其制备方法


[0001]本专利技术属于药物化学领域，具体涉及一种抗肿瘤的苯丙氨酸缬氨酰衍生物及其制备方法，及其用于抗癌的用途。

技术介绍

[0002]微生物产生的次级代谢物是新药发现的重要来源。从一种罕见粘细菌nannocyctis sp.的两个不同菌株st201196和mb1016的发酵培养液，Mark Bronstrup和Dominic Hoepfner等在2015年报道了nannocystin类天然产物的分离、鉴定(angew.chem.int.ed.2015,54,10145
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10148；
[0003]angew.chem.int.ed.2015,54,10149
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10154)，其主要代表性化合物为nannocystin A，而nannocystin A的结构通过核磁共振(NMR)技术、分子动力学计算、化学降解和X
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射线晶体学确定了该分子的绝对立体构型。nannocystin类天然产物该具有21元大环结构，其骨架由聚酮和三肽两个片段首尾本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种式I化合物或其药用盐或者其手性异构，式中，R1为H或者烷基或者芳基；R2为任选的被取代基取代的
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C1‑
C6烷基、
‑
R3OR4、
‑
R3COOR4、金刚烷基，环烷基或芳基，所述取代基为C1‑‑
C4烷基，三乙硅醚烷基、三甲硅醚烷基、芳基或氮杂芳基所述R3和R4各自独立选自C1—C3烷基，R1和R2连接构成5
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6元碳环，碳环上的C至多两个被N、O或S原子替换。2.如权利要求1所述的式I化合物，所述R3和R4各自独立选自甲基或乙基，所述
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C1‑
C6烷基为甲基、乙基、丙基、丁基或异丁基，所述C1‑‑
C4烷基为甲基、乙基、丙基、异丙基。3.如权利要求1所述的式I化合物，所述取代基选自甲基、乙基、丙基、丁基、异丁基、三乙硅醚甲基、三乙硅醚乙基、三甲硅醚甲基、三甲硅醚乙基和苯并吡唑。4.如权利要求1所述的式...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘波，刘荣，夏梦伟，蒋煜治，付绍敏，
申请(专利权)人：四川大学，
类型：发明
国别省市：