用于治疗异常细胞生长的方法技术

本发明专利技术涉及在鉴定为具有KRAS突变(例如，KRAS G12X突变(例如，KRAS G12V，KRAS G12D，KRAS G12A，KRAS G12R，KRAS G12S或KRASG12C))的受试者中治疗异常细胞生长(例如，癌症)的方法，包括向所述受试者给药有效量的单独的或与另外的药剂组合的MEK抑制剂(例如，双重RAF/MEK抑制剂)。MEK抑制剂)。MEK抑制剂)。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于治疗异常细胞生长的方法
[0001]相关申请的交叉引用
[0002]本申请要求于2020年4月27日提交的美国临时专利申请第63/015,883号的权益，其全部内容引入本文作为参考。

技术介绍

[0003]Kirsten大鼠肉瘤2病毒癌基因同源物(KRAS)是一种小型GTP酶，是Ras癌基因家族的成员。KRAS充当在非活性(GDP结合)和活性(GTP结合)状态之间循环的分子开关，以将从多个酪氨酸激酶接收的上游细胞信号转导到下游效应器，以调节包括细胞增殖在内的各种过程(例如，参见Alamgeer等人，(2013)Current Opin Pharmcol.13:394
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401)。KRAS基因突变在癌症中发现，例如胰腺癌、肺腺癌、结直肠癌、胆囊癌、甲状腺癌和胆管癌(Kodaz等人,EJMO 2017)。
[0004]RAS/RAF/MEK/ERK信号转导途径的成分代表了治疗异常细胞生长例如癌症的机会。RAS/RAF/MEK/ERK信号转导途径的某些组分，例如RAS、RAF、MEK和ERK的选择性抑制剂可用于治疗哺乳动物的异常细本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.在鉴定为具有KRAS G12V突变的受试者中治疗癌症的方法，该方法包括向所述受试者给药有效量的MEK抑制剂，从而治疗所述受试者。2.在鉴定为具有KRAS G12D突变的受试者中治疗癌症的方法，该方法包括向所述受试者给药有效量的MEK抑制剂，从而治疗所述受试者。3.在需要的受试者中治疗特征为具有KRAS G12V突变的癌症的方法，该方法包括向所述受试者给药有效量的MEK抑制剂，从而治疗所述受试者。4.在需要的受试者中治疗特征为具有KRAS G12D突变的癌症的方法，该方法包括向所述受试者给药有效量的MEK抑制剂，从而治疗所述受试者。5.在需要的受试者中治疗癌症的方法，包括向所述受试者给药有效量的MEK抑制剂，其中所述受试者之前已鉴定为具有KRAS G12V突变。6.在需要的受试者中治疗癌症的方法，包括向所述受试者给药有效量的MEK抑制剂，其中所述受试者之前已鉴定为具有KRAS G12D突变。7.在需要的受试者中治疗癌症的方法，包括选择患有在受试者肿瘤中具有KRAS G12V突变的癌症的受试者；且用有效量的MEK抑制剂治疗该受试者。8.在需要的受试者中治疗癌症的方法，包括选择患有在受试者肿瘤中具有KRAS G12D突变的癌症的受试者；且用有效量的MEK抑制剂治疗该受试者。9.权利要求1
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8任一项所述的方法，其中所述MEK抑制剂选自曲美替尼、考比替尼、比尼替尼、司美替尼、PD
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325901、CI
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1040、VS
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6766、MEK162、AZD8330、GDC
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0623、瑞法替尼、匹马塞替尼、WX
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554、HL
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085、CH4987655、TAK
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733、CInQ
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03、G
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573、PD184161、PD318088、PD98059、RO5068760、U0126和SL327，或其药学上可接受的盐。10.权利要求1
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9任一项所述的方法，其中所述MEK抑制剂为双重RAF/MEK抑制剂。11.权利要求1
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10任一项所述的方法，其中所述MEK抑制剂为VS
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6766或其药学上可接受的盐。12.权利要求1
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11任一项所述的方法，其中所述MEK抑制剂一周一次给药。13.权利要求1
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11任一项所述的方法，其中所述MEK抑制剂一周两次给药。14.权利要求1
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11任一项所述的方法，其中所述MEK抑制剂每天一次给药。15.权利要求1
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11任一项所述的方法，其中所述MEK抑制剂每天两次给药。16.权利要求1
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15任一项所述的方法，其中所述MEK抑制剂给药至少三周。17.权利要求1
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16任一项所述的方法，其中所述MEK抑制剂作为周期给药，其中所述周期包括给药MEK抑制剂持续3周，然后不给药该MEK抑制剂持续1周。18.权利要求1...

【专利技术属性】
技术研发人员：JA帕赫特，D帕特森，BM斯图格利克，
申请(专利权)人：维瑞斯特姆股份有限公司，
类型：发明
国别省市：