一种安全生产莫匹拉韦中间体的方法技术

本发明专利技术属于医药合成技术领域，具体涉及一种安全生产莫匹拉韦中间体((3AR,4R,6R,6AR)

【技术实现步骤摘要】
一种安全生产莫匹拉韦中间体的方法


[0001]本专利技术属于医药合成
，具体涉及一种安全生产莫匹拉韦中间体((3AR,4R,6R,6AR)
‑6‑
(4
‑
(羟氨)
‑2‑
恶嘧啶
‑
1(2H)
‑
甲基)
‑
2,2
‑
二甲基四氢呋喃[3,4
‑
D][1,3]二氧醇
‑4‑
基)异丁酸甲酯(化合物1)的方法。

技术介绍

[0002]莫匹拉韦是一种核苷类药物，血浆酯酶代谢物通过干扰RNA的合成而起作用，其代谢物造成病毒基因合成的高突变率，最终导致病毒死亡。由于RNA聚合酶在RNA病毒中结构相对保守，而该药物正是作用在RNA聚合酶，因此可对多种变异株有效。经研究，抑制SARS
‑
CoV
‑
2复制的活性比瑞德西韦高3
‑
10倍，在多个临床前的SARS
‑
CoV
‑
2病毒感染预防、治疗和预防传播模型中均显示本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种安全生产莫匹拉韦中间体的方法，其特征在于，包括如下步骤：2.根据权利要求1所述的一种安全生产莫匹拉韦中间体的方法，其特征在于，包括如下步骤：(1)化合物3的制备：向反应釜中打入溶剂，搅拌下加入化合物2、DMAP和有机碱及异丁酸酐，反应完毕加入水搅拌均匀；分液，浓缩有机相，得到化合物3；(2)化合物1的制备：向化合物3的反应釜中加入异丙醇和水搅拌溶解，再加入硫酸羟胺和无水醋酸钠，升温反应至化合物3反应完毕，分液；上层有机相浓缩回收异丙醇，浓缩后加入水搅拌打浆，降温析晶、离心，湿品烘干得到中间体((3AR,4R,6R,6AR)
‑6‑
(4
‑
(羟氨)
‑2‑
恶嘧啶
‑
1(2H)
‑
甲基)
‑
2,2
‑
二甲基四氢呋喃[3,4
‑
D][1,3]二氧醇
‑4‑
基)异丁酸甲酯。3.根据权利要求2所述的一种安全生产莫匹拉韦中间体的方法，其特征在于，步骤(1)中所述溶剂为1，2
‑
二氯乙烷，所述1，2
‑
二氯乙烷的用量与化合物2用量的质量比为2.0
‑
8.0：1。4.根据权利要求2所述的一种安全生产莫匹拉韦中间体的方法，其特征...

【专利技术属性】
技术研发人员：杨彦军，李跃东，刘凯，苏庆正，仇洪霜，杜亚东，
申请(专利权)人：山东诚汇双达药业有限公司，
类型：发明
国别省市：