【技术实现步骤摘要】
一种卡隆酸酐化合物的合成方法
[0001]本专利技术属于有机合成领域,具体涉及一种3,3
‑
二甲基环丙烷
‑
1,2
‑
二甲酸酐俗称卡隆酸酐化合物的合成方法。
技术介绍
[0002]卡隆酸酐(Caronic anhydride)是合成抗丙型肝炎病毒的新药丙肝蛋白酶抑制剂(boceprevir)的重要中间体,同时也广泛应用于农药和其他有机合成领域。卡隆酸酐和丙肝蛋白酶抑制剂的结构式如下:
[0003][0004]目前国内外报导的合成3,3
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二甲基环丙烷
‑
1,2
‑
二甲酸酐的主要方法有以下几种:(1)专利CN 1805931A中介绍了以第一菊酸乙酯为原料,经高锰酸钾氧化,然后再经过亚硫酸钠,浓硫酸处理,再在碱性条件下水解得到3,3
‑
二甲基环丙烷1,2
‑
二甲酸,然后在醋酐中进行环合得到3,3
‑
二甲基环丙烷
‑
1,2
‑
二 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种卡隆酸酐化合物的合成方法,其特征在于:以化合物2,2
‑
二甲基
‑3‑
(2
‑
氯
‑
3,3,3
‑
三氟
‑1‑
丙烯基)环丙烷羧酸I为原料,经过高锰酸钾氧化,再经过亚硫酸钠和浓硫酸处理生成中间体卡隆酸II,然后再进行环合反应,生成卡隆酸酐Ⅲ;反应式如下:2.按照权利要求1所述的合成方法,其特征在于:所述高锰酸钾和化合物I的质量比为0.65
‑
5:1;所述亚硫酸钠和化合物I的质量比为0.5
‑
5:1;所述浓硫酸和化合物I的质量比为1
‑
5:1。3.按照权利要求1所述的合成方法,其特征在于:由化合物I制备化合物II的反应中,溶剂为丙酮和水,丙酮和水的质量比为1:1,丙酮和水的总质量和化合物I的质量比为0.5
‑
...
【专利技术属性】
技术研发人员:胡向平,陈修帅,
申请(专利权)人:中国科学院大连化学物理研究所,
类型:发明
国别省市:
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