N-取代3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮衍生物、其组合物及其在药物中的应用制造技术

本发明专利技术涉及式(I)所示的具有N

【技术实现步骤摘要】
N
‑
取代3,4
‑
二氢异喹啉
‑
1(2H)
‑
酮衍生物、其组合物及其在药物中的应用


[0001]本专利技术涉及医药化学领域，特别是涉及N
‑
取代的3,4
‑
二氢异喹啉
‑
1(2H)
‑
酮衍生物化合物及其组合物，还涉及所述化合物及其组合物在制备用于预防、治疗或缓解非酒精性脂肪性肝病的药物中的应用。

技术介绍

[0002]非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)是一种常见的肝脏疾病，尤其在发达国家具有较高的患病率。将NAFLD定义为无过量饮酒史(或酒精摄入量<20g/d)，以弥漫性肝细胞大泡性脂肪变性和脂质蓄积为特征的临床病理综合征。该疾病的整个病理过程包括单纯性脂肪肝、脂肪性肝炎、肝纤维化和肝硬化等四个阶段。非酒精性脂肪肝患者中约有20％
‑
30％可发展为非酒精性脂肪性肝炎(NASH)，其与单纯脂肪变性的区别主要在于肝细胞气球样变和炎症损伤的存在，并可能最终进展为肝硬化和肝细胞癌本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.式(I)所示的化合物及其消旋体、立体异构体、几何异构体、互变异构体、同位素标记物、水合物、溶剂化物、多晶型物、代谢产物、前药、药学上可接受的盐或酯：其中，R1～R4各自独立地选自H、羟基、卤素、氰基、羧基、未取代或被取代的氨基、未取代或被取代的烷基、未取代或被取代的烯基、未取代或被取代的炔基、未取代或被取代的烷氧基、未取代或被取代的烯氧基、未取代或被取代的炔氧基、未取代或被取代的氨基烷基氧基、未取代或被取代的烷基羰基氧基、未取代或被取代的酰基或未取代或被取代的酰氨基，R5表示H、烷基、烯基或炔基。2.根据权利要求1所述的化合物，其具有式(II)所示的结构：3.根据权利要求1或2所述的化合物，其中，R1和R2选自H，羟基，氨基，未取代或任选被一个、两个或更多个R
a
取代的下述基团：C1‑
12
烷基、C2‑
12
烯基、C2‑
12
炔基、C1‑
12
烷氧基、C2‑
12
烯氧基、C2‑
12
炔氧基、氨基
‑
C1‑
12
烷氧基，其中R
a
选自C1‑
12
烷基、C2‑
12
烯基、C2‑
12
炔基、未取代或被取代的C6‑
14
芳基、未取代或被取代的5
‑
14元杂芳基；优选地，R1和R2选自H，羟基，未取代或任选被一个、两个或更多个R
a
取代的下述基团：C1‑6烷基、C2‑6烯基、C1‑6烷氧基、C2‑6烯氧基、氨基
‑
C1‑6烷氧基，其中R
a
选自C1‑6烷基、C2‑6烯基、未取代或被取代的C6‑
10
芳基、未取代或被取代的5
‑
14元杂芳基；其中，R
a
中的芳基和杂芳基基团在被取代时，优选被选自下述的基团取代：C1‑6烷基、C2‑6烯基、C1‑6烷氧基、C2‑6烯氧基、羧基、苯基或羧基苯基，更优选被选自下述的基团取代：甲基、乙基、苯基、羧基或羧基苯基；更优选地，R1和R2选自H、羟基、甲氧基、异丙烯基、异丙烯氧基、香叶基、香叶基氧基、3,8
‑
二甲基壬
‑6‑
烯基、3,8
‑
二甲基壬
‑6‑
烯氧基、3,8
‑
二甲基壬
‑2‑
烯基、3,8
‑
二甲基壬<...

【专利技术属性】
技术研发人员：汤磊，郭兵，施丽英，肖瑛，王圆圆，夏晶，王建塔，
申请(专利权)人：贵州医科大学，
类型：发明
国别省市：