【技术实现步骤摘要】
一种含烯基化合物及其应用
[0001]本专利技术涉及一种含烯基化合物及其应用。
技术介绍
[0002]最新的统计数据显示,恶性肿瘤死亡占居民全部死因的23.91%,癌症已成为我国城乡居民第一死因。2015恶性肿瘤发病约392.8万人,死亡约233.8 万人,平均每天超过1万人被确诊为癌症。
[0003]硼中子俘获疗法(Boron Neutron Capture Therapy,BNCT)是一种二元放疗靶向治癌的新技术。其原理为,将与肿瘤有特异性亲合力的含
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B药物注入患者体内,该含硼药物特异浓集在肿瘤内。然后,用超热中子束照射该肿瘤部位,
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B原子核俘获热中子生成一个不稳定的复合核
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B,
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B再自发分裂成一个动能为1.78MeV的α粒子和一个动能为1.01MeV的7Li反冲原子核(反应截面为6.3%);或者一个动能为1.47MeV的α粒子和一个动能为 0.84MeV的7Li反冲原子核并且发射一个能量为0.48MeV的光子(反应截面为93.7%)。因所释放粒子的能量较高,具有高线性能量转换(LET)和低氧增强比的特性,故可以达到高选择、高强度杀伤肿瘤细胞的效果。
[0004]7Li反冲原子核和α粒子在生物组织中的射程约5μm和9μm,小于肿瘤细胞直径10μm,因此7Li和α粒子的杀伤作用仅限于摄取
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B的细胞及其紧邻的细胞。另一方面,
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B(n,α)7Li反应截面达到3840靶恩,远 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于:其中,R1为单键、C1~C
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直链亚烷基、C2~C
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直链亚烯基、C2~C
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支链亚烷基、C5~C8亚环烷基、C6~C
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亚芳基
‑
C1~C4亚烷基、C1~C4亚烷基
‑
C6~C
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亚芳基
‑
C1~C4亚烷基、或C6~C
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亚芳基;R2为羟基、C1~C5直链烷基、C3~C6支链烷基、C5~C8环烷基、C6~C
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芳基
‑
C1~C4烷基、C1~C4烷基
‑
C6~C
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芳基
‑
C1~C4烷基、或C6~C
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芳基;R3为羟基、C1~C5直链烷基、C3~C6支链烷基、C5~C8环烷基、C6~C
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芳基
‑
C1~C4烷基、C1~C4烷基
‑
C6~C
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芳基
‑
C1~C4烷基、或C6~C
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芳基;R4为H、F或Cl;R5为H、F或Cl;所述n1、n2和n3独立地为1、2、3、4、5、6、7、8、9或10。2.如权利要求1所述的式I所示的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述式I所示的化合物满足下列条件中的一个或多个:a)所述的R1为单键;b)所述的R2为羟基;c)所述的R3为羟基;d)所述的R4为F或Cl;e)所述的R5为F或Cl。3.如权利要求2所述的式I所示的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述式I所示的化合物为化合物I
‑
1:4.一种如式2、式3、式4、式5或式6所示的化合物:
其中,R
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为C1~C4烷基;式3所示的化合物中,R
32
为C1~C3烷基;R
33
为C1~C3烷基;R
34
为C1~C3烷基;式5所示的化合物中,R
52
为C1~C3烷基;R
53
为C1~C3烷基;R
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为C1~C3烷基;R
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为C1~C3烷基;R1、R2、R3定义如权利要求1~3任一项所述。5.如权利要求4所述的化合物,其特征在于,所述的化合物满足下列条件中的一个或多个:a)所述式2所示的化合物为化合物2
‑
1:b)...
【专利技术属性】
技术研发人员:贾丽娜,张岚,李晴暖,
申请(专利权)人:上海深景医药科技有限公司,
类型:发明
国别省市:
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