一种含有盐酸二甲双胍的片剂及其制备方法与应用技术

本发明专利技术公开了一种含有盐酸二甲双胍的片剂及其制备方法与应用。本发明专利技术提供的盐酸二甲双胍药物组合物包括以下重量份数的组分：盐酸二甲双胍200

【技术实现步骤摘要】
一种含有盐酸二甲双胍的片剂及其制备方法与应用


[0001]本专利技术属于药物制剂领域，具体涉及一种含有盐酸二甲双胍的片剂及其制备方法。

技术介绍

[0002]盐酸二甲双胍片，用于单纯饮食控制不满意的II型糖尿病病人，尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者，用本药不但有降血糖作用，还可能有减轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效，如与磺酰脲类、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用，较分别单用的效果更好。亦可用于胰岛素治疗的患者，以减少胰岛素用量。盐酸二甲双胍，其药理作用可减少肝糖生成，抑制葡萄糖的肠道吸收，并增加外周组织对葡萄糖的摄取和利用，可通过增加外周糖的摄取和利用而提高胰岛素的敏感性。
[0003]专利CN 109758431 A公开了一种含盐酸二甲双胍活性成分的片剂，由盐酸二甲双胍、羟丙甲纤维素、甘露醇、玉米淀粉及硬脂酸镁组成，根据结果可看出其溶出度水平仍有待提高。同时原研上市片剂的稳定性方面亦有待提高。因此亟需开发一种具有更好溶出度和稳定性的盐酸二甲双胍片剂及其制备方法。

技术实现思路

[0004]专利技术目的：本专利技术所要解决的技术问题是针对现有技术的不足，提供一种盐酸二甲双胍药物组合物。
[0005]本专利技术还要解决的技术问题是提供一种盐酸二甲双胍药物片剂。
[0006]本专利技术还要解决的技术问题是提供上述盐酸二甲双胍药物组合物和盐酸二甲双胍药物片剂的应用。
[0007]本专利技术还要解决的技术问题是提供上述盐酸二甲双胍药物组合物和盐酸二甲双胍药物片剂的制备方法。
[0008]为了解决上述第一个技术问题，本专利技术公开了一种盐酸二甲双胍药物组合物，所述药物组合物包括以下重量份数的组分：活性组分盐酸二甲双胍200
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300份，填充剂4
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16份，粘合剂4
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12份，润滑剂0.5
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2.5份，其稳定性及溶出度更好，满足临床用药升级的需求。
[0009]在一些实施例中，盐酸二甲双胍220
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280份，在一些实施例中为240
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260份，在一些实施例中为250份。
[0010]在一些实施例中，填充剂6
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14份，在一些实施例中为8
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12份，在一些实施例中为9.5
‑
10.5份，在一些实施例中为10份。
[0011]在一些实施例中，粘合剂4
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10份，在一些实施例中为5
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9份，在一些实施例中为6.5
‑
8.5份，在一些实施例中为7份。
[0012]在一些实施例中，润滑剂1
‑
2份，在一些实施例中为1.3
‑
1.7份，在一些实施例中为1.45
‑
1.55份，在一些实施例中为1.5份。
[0013]在一些实施例中，所述盐酸二甲双胍过80
‑
120目的筛网，在一些实施例中为100
目。
[0014]在一些实施例中，所述填充剂过70
‑
90目的筛网，在一些实施例中为80目。
[0015]在一些实施例中，所述填充剂为一水乳糖、甘露醇、预胶化淀粉、微晶纤维素和玉米淀粉中的任意一种或多种组合，在一些实施例中为甘露醇和/或玉米淀粉，在一些实施例中为甘露醇和玉米淀粉，在一些实施例中为D
‑
甘露醇和玉米淀粉；在一些实施例中，所述玉米淀粉同时作为崩解剂；在一些实施例中，所述甘露醇和玉米淀粉的重量比为0.1
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10:1，在一些实施例中为0.2
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5:1，在一些实施例中为0.5
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2:1，在一些实施例中为0.5
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1.5:1，在一些实施例中为1:1。
[0016]在一些实施例中，所述的粘合剂为羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮和羟丙甲纤维素中的任意一种或多种组合，在一些实施例中为羟丙甲纤维素；在一些实施例中，所述羟丙甲纤维素为E15Lv型。
[0017]在一些实施例中，所述润滑剂为硬脂酸镁、硬脂富马酸钠和滑石粉中的任意一种或多种组合，在一些实施例中为硬脂酸镁。
[0018]在一些实施例中，所述药物组合物还包括其他药学上可接受的辅料和/或其他活性组分；其中，所述药学上可接受的辅料，包括但不限于载体、赋形剂、粘合剂、填充剂、助流剂、芳香剂、甜味剂、崩解剂、分散剂、表面活性剂、润滑剂、着色剂、稀释剂、增溶剂、湿润剂、增塑剂、稳定剂、渗透促进剂、润湿剂、消泡剂、抗氧化剂、防腐剂中的一种或多种。
[0019]在一些实施例中，所述药物组合物制成药学上可接受的剂型；在一些实施例中，所述药学上可接受的剂型为胶囊剂或片剂。
[0020]为了解决上述第二个技术问题，本专利技术公开了一种盐酸二甲双胍药物片剂，所述片剂的处方为上述药物组合物。
[0021]为了解决上述第三个技术问题，本专利技术公开了上述述盐酸二甲双胍药物组合物和上述盐酸二甲双胍药物片剂在制备降糖药物中的应用、或在制备减轻体重药物中的应用、或在制备减轻高胰岛素血症药物中的应用、或在制备与其他降糖类药物联合用于降糖的药物中的应用。
[0022]其中，所述其他降糖类药物为胰岛素、磺酰脲类、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药。
[0023]为了解决上述第四个技术问题，本专利技术公开了上述盐酸二甲双胍药物组合物或上述盐酸二甲双胍药物片剂的制备方法，包括如下步骤：
[0024](1)干混：将盐酸二甲双胍、填充剂、粘合剂于湿法制粒机中混合，制得混合物；
[0025](2)制粒：搅拌状态下向混合物中加入粘合溶液，混湿，制成颗粒；
[0026](3)干燥；
[0027](4)整粒；
[0028](5)总混：加入润滑剂混合；
[0029](6)压片。
[0030]在一些实施例中，在压片后还包括步骤(7)包衣。
[0031]在一些实施例中，步骤(1)中，所述盐酸二甲双胍粉碎过80
‑
120目的筛网，在一些实施例中为100目。
[0032]在一些实施例中，步骤(1)中，所述填充剂过70
‑
90目的筛网，在一些实施例中为80
目。
[0033]在一些实施例中，步骤(1)中，所述混合的时间为3分钟以上，在一些实施例中为5分钟以上，在一些实施例中为8分钟以上，在一些实施例中为8分钟。
[0034]在一些实施例中，步骤(2)中，所述粘合溶液为乙醇溶液；在一些实施例中，所述乙醇溶液的质量浓度为70％
‑
79％，在一些实施例中为73
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77％，在一些实施例中为74
‑
76％，在一些实施例中为75％。
[0035]在一些实施例中，步骤(2)中，所述粘合溶液与二甲双胍的重量份数比为250:(30
‑...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种盐酸二甲双胍药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包括以下重量份数的组分：盐酸二甲双胍200
‑
300份，填充剂4
‑
16份，粘合剂4
‑
12份，润滑剂0.5
‑
2.5份。2.根据权利要求1所述药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包括以下重量份数的组分：盐酸二甲双胍220
‑
280份，优选为240
‑
260份，进一步优选为250份；填充剂6
‑
14份，优选为8
‑
12份，进一步优选为9.5
‑
10.5份，更进一步优选为10份；粘合剂4
‑
10份，优选为5
‑
9份，进一步优选为6.5
‑
8.5份，更进一步优选为7份；润滑剂1
‑
2份，优选为1.3
‑
1.7份，进一步优选为1.45
‑
1.55份，更进一步优选为1.5份。3.根据权利要求1所述药物组合物，其特征在于，所述盐酸二甲双胍过80
‑
120目的筛网，优选为100目；优选地，所述填充剂过70
‑
90目的筛网，优选为80目。4.根据权利要求1所述药物组合物，其特征在于，所述填充剂为一水乳糖、甘露醇、预胶化淀粉、微晶纤维素和玉米淀粉中的任意一种或多种组合，优选为甘露醇和/或玉米淀粉，进一步优选为甘露醇和玉米淀粉，更进一步优选为D
‑
甘露醇和玉米淀粉；优选地，所述甘露醇和玉米淀粉的重量比为0.1
‑
10:1，优选为0.2
‑
5:1，进一步优选为0.5
‑
2:1，更进一步优选为0.5
‑
1.5:1，再更进一步优选为1:1；优选地，所述的粘合剂为羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮和羟丙甲纤维素中的任意一种或多种组合，优选为羟丙甲纤维素；优选地，所述羟丙甲纤维素为E15Lv型；优选地，所述润滑剂为硬脂酸镁、硬脂富马酸钠和滑石粉中的任意一种或多种组合，优选为硬脂酸镁。5.根据权利要求1所述药物组合物，其特征在于，所述药物组合物还包括其他药学上可接受的辅料和/或其他活性组分。6.根据权利要求1所述药物组合物，其特征在于，所述药物组合物制成药学上可接受的剂型；优选地，所述药学上可接受的剂型为胶囊剂或片剂。7.一种盐酸二甲双胍药物片剂，其特征在于，所述片剂的处方为权利要求1
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5中任意一项所述药物组合物。8.权利要求1
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5中任一项所述盐酸二甲双胍药物组合物或权利要求6所述盐酸二甲双胍药物片剂在制备降糖药物中的应用、或在制备减轻体重药物中的应用、或在制备减轻高胰岛素血症药物中...

【专利技术属性】
技术研发人员：唐海涛，葛滨，徐杰，田洁，葛海涛，马继梅，黄杰，
申请(专利权)人：江苏苏中药业集团生物制药有限公司，
类型：发明
国别省市：