【技术实现步骤摘要】
硝基异吲哚啉酮类化合物的合成方法
[0001]本申请涉及有机合成
,更具体地说,它涉及硝基异吲哚啉酮类化合物的合成方法。
技术介绍
[0002]异吲哚啉酮类化合物是一类广泛存在于天然产物和药物分子中的含氮杂环骨架结构化合物,该化合物由于其内含的酰胺五元环结构,普遍具有较高的药理和生物活性,因而被应用于材料、药物合成等诸多领域。
[0003]相关技术中异吲哚啉酮类化合物的合成方法,其中间溴代产物通常需要柱层析纯化,操作繁琐的同时,其后续的取代氨化反应中还需通入氨气进行,而氨气的通入有一定安全隐患和弊端,不适合放大生产。
[0004]故此本申请特提供一种硝基异吲哚啉酮类化合物的合成方法,该合成方法具有反应条件温和,处理步骤简单,安全性高,中间产物无需纯化即可进行下步反应的优点,更适用于工业化规模生产。
技术实现思路
[0005]为克服相关技术中因氨气引入所带来的缺陷,本申请提供一种硝基异吲哚啉酮类化合物的合成方法,该合成方法具有反应条件温和,处理步骤简单,安全性高,中间产物无需纯化即可进行下
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.硝基异吲哚啉酮类化合物的合成方法,其特征在于,包括如下步骤:S1、先将通式(1)表示的化合物与BPO和NBS在四氯化碳为溶剂的条件下进行加热搅拌,待反应完成降至室温后,依次经洗涤、干燥和浓缩除去溶剂,即得中间产物;通式(Ⅰ)中的甲基为2号位,
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NO2基团为苯环上的3、4、5、6号位;S2、再将S1中所得中间产物溶于含氨醇溶液中,并于20
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30℃搅拌2
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6h,然后经减压浓缩、过滤、洗涤、烘干,即得目标产物。2.根据权利要求1所述的硝基异吲哚啉酮类化合物的合成方法,其特征在于,S1中通式(1)表示的化合物、BPO和NBS的用量,按投料比1:(0.1
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0.2):(1.05
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1.2)添加。3.根据权利要求1所述的硝基异吲哚啉酮类化合物类化合物的合成方法,其特征在于,S1中四氯化碳的用量,为通式(Ⅰ)表示的化合物的体积的(8
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12)倍。4.根据权利要求1所述的硝基异吲哚啉酮类化合物类化合物的合成方法,其特征在于,S1中加热搅拌的反应条件为:于65
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70℃下...
【专利技术属性】
技术研发人员:谢应波,张庆,张华,罗桂云,曹云,严菊明,
申请(专利权)人:上海泰坦科技股份有限公司,
类型:发明
国别省市:
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