一种多取代3-亚甲基异吲哚啉-1-酮的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种多取代3

【技术实现步骤摘要】
一种多取代3
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亚甲基异吲哚啉
‑1‑
酮的制备方法


[0001]本专利技术涉及一种多取代3
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亚甲基异吲哚啉
‑1‑
酮的制备方法，属于化学合成


技术介绍

[0002]3‑
亚甲基异吲哚啉
‑1‑
酮骨架广泛地存在于许多天然产物分子和药物分子中，具有很重要的应用价值。目前，有机合成中制备多取代3
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亚甲基异吲哚啉
‑1‑
酮的方法存在许多不足之处，例如：需要制备有毒并且价格昂贵的原料、反应条件苛刻、官能团兼容性差以及生成不利于环境的有害副产物等。因此发展新型成本低廉且适用性较为广泛的合成方法制备多取代3
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亚甲基异吲哚啉
‑1‑
酮具有十分重要的意义。

技术实现思路

[0003]本专利技术的目的是提供一种多取代3
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亚甲基异吲哚啉
‑1‑
酮的制备方法，本专利技术制备方法简单，原料易得，具有较广的底物适用范围和较高的产率。...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.式I所示多取代3
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亚甲基异吲哚啉
‑1‑
酮的制备方法，包括如下步骤：在锰催化剂、路易斯酸和锌试剂存在下，式II所示芳基酮与式III所示异氰酸酯经环化反应，即得式I所示多取代3
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亚甲基异吲哚啉
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酮；式I、式II中，R1表示苯环上的未取代、单取代基或多取代基，为H、取代或未取代的碳原子数为1～10的烷基、取代或未取代的碳原子数为1～10的烷氧基、芳基和卤素中的至少一种；式I、式III中，R2表示苯环上的未取代、单取代基或多取代基，为H、取代或未取代的碳原子数为1～10的烷基、取代或未取代的碳原子数为1～10的烷氧基、苄基和卤素中的至少一种。2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：R1为H、甲基、甲氧基、氯或苯基；R2为H、甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、氯、碘或苄基。3.根据权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于：所述锰催化剂为五羰基溴化锰或十羰基二锰；所述锰催化剂与式III所示异氰酸酯的摩尔比为1：10～20。4.根据权利要求1
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3中任一项所述的制备方法，其特征在于：所述路易斯酸由路易斯酸Ⅰ和路易斯酸Ⅱ组成；所述路易斯酸Ⅰ为氯化铝、氯化铜、三氟甲烷磺酸铜、醋酸铜或溴化...

【专利技术属性】
技术研发人员：王从洋，霍嘉琪，
申请(专利权)人：中国科学院化学研究所，
类型：发明
国别省市：