一种吲哚布芬乙酯化物的合成方法技术

本发明专利技术公开了一种吲哚布芬乙酯化物的合成方法，以式Ⅰ所示的化合物和式Ⅱ所示的化合物为原料，以金属配合物为催化剂，在碱性物质的作用下，在有机溶剂中，偶联反应得到式Ⅲ所示的2

【技术实现步骤摘要】
一种吲哚布芬乙酯化物的合成方法


[0001]本专利技术公开了一种吲哚布芬乙酯化物的合成方法。

技术介绍

[0002]吲哚布芬(indobufen),化学名(
±
)-2-[4-(1-氧代-2-吲哚啉基)苯基]丁酸(Ⅱ)，作为抗血小板聚集药物，于1984年在意大利首次上市。
[0003](
±
)-2-[4-(1-氧代-2异吲哚啉基)苯基]丁酸乙酯(Ⅰ)是吲哚布芬(Ⅱ)的乙酯化产物，也是非甾体抗炎和抗血凝药物合成中的重要中间体。
[0004]文献报道的合成方法，大多是以2-(4-氨基苯基)丁酸乙酯和邻苯二甲酸酐、苯甲醛或α-氰基溴苄为起始原料，这些方法成本高，步骤长，操作复杂。
[0005]因此，十分有必要开发一种新的(
±
)-2-(4-(1-氧代异吲哚-2-基)苯基)丁酸乙酯的合成方法。

技术实现思路

[0006]为解决现有技术存在的问题，本专利技术提供了一种新的(
±
)-2-(4-(1-氧代异吲哚-2-基)苯基)丁酸乙酯的合成方法。...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种吲哚布芬乙酯化物的合成方法，其特征在于：所述的方法包括如下步骤：以式Ⅰ所示的化合物和式Ⅱ所示的化合物为原料，以金属配合物为催化剂，在碱性物质的作用下，在有机溶剂中，偶联反应得到式Ⅲ所示的2-(4-(1-氧代异吲哚-2-基)苯基)丁酸乙酯；所述的金属配合物为一价铜盐与配体形成的配合物。2.如权利要求1所述的方法，其特征在于：所述的一价铜盐为氯化亚铜、溴化亚铜、碘化亚铜及其它们各自的水合物，优选为碘化亚铜。3.如权利要求1所述的方法，其特征在于：所述的配体为4.如权利要求1所述的方法，其特征在于：所述的碱性物质为氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾、叔丁醇锂、叔丁醇钠、叔丁醇钾、甲醇钠、乙醇钠、碳酸铯、碳酸钾或磷酸钾，优选为碳酸钾、碳酸铯。5.如权利要求1所述的方法，其特征在于：所述的式Ⅰ所示的化合物和式Ⅱ所示的化合物、碱性物质、催化...

【专利技术属性】
技术研发人员：胡范，陈芬芬，夏祥宇，
申请(专利权)人：杭州中美华东制药有限公司，
类型：发明
国别省市：