【技术实现步骤摘要】
一种
α
‑
硫辛酸中间体的制备方法
[0001]本专利技术属于药物合成
,具体涉及一种α
‑
硫辛酸中间体的制备方法。
技术介绍
[0002]α
‑
硫辛酸化学名为1,2
‑
双硫环戊烷基
‑3‑
戊酸,有一个手性中心,两种对映异构体中(R)
‑
(+)
‑
α
‑
硫辛酸的生理活性远高于(S)
‑
(
‑
)
‑
α
‑
硫辛酸。α
‑
硫辛酸能够消除致病的自由基,属于维生素类药物,是唯一兼具脂溶性与水溶性的万能抗氧剂。对于肝病、糖尿病、艾滋病、皮肤癌、帕金森氏征、风湿病等多种疾病有治疗功效。其中α
‑
硫辛酸的化学结构式如下:
[0003][0004]目前制备α
‑
硫辛酸的合成方法较多,其中美国专利US2792406A采用己二酸单酯为原料,首先经氯化亚砜酰化生 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种α
‑
硫辛酸中间体的制备方法,其特征在于,制备方法包括如下步骤:(1)室温,将化合物SM
‑
1、碱A加入反应溶剂A中,控温T1至反应结束后,经后处理制得中间体化合物I
‑
1;(2)室温,将化合物I
‑
1、SOCl2、吡啶加入干燥的反应溶剂B中,控温T2至反应结束后,经后处理制得中间体化合物I
‑
2(3)室温,将化合物I
‑
2、Na2S、单质硫加入反应溶剂C中,控温T3至反应结束后,经后处理制得目标产品化合物I;合成路线如下:其中R=CH
3 or CH2CH3。2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,步骤(1)所述的碱选自甲醇钠、乙醇钠中的一种。3.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,步骤(1)所述的SM
‑
1与碱的投料摩尔比为1:0.1~0.4。4.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在...
【专利技术属性】
技术研发人员:张贵民,郭新亮,张仲奎,刘忠,
申请(专利权)人:山东新时代药业有限公司,
类型:发明
国别省市:
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。