含乌美溴铵和三苯乙酸维兰特罗的药物制剂制造技术

本发明专利技术涉及液体药物制剂和通过在吸入器中雾化药物制剂来施用药物制剂的方法。不含抛射剂的药物制剂包括：(a)活性物质选自乌美溴铵和三苯乙酸维兰特罗；(b)溶剂；(c)药理学上可接受的增溶剂；(d)药理学上可接受的防腐剂；(e)药理学上可接受的稳定剂；并且任选地包括其他药学上可接受的添加剂。其他药学上可接受的添加剂。其他药学上可接受的添加剂。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】含乌美溴铵和三苯乙酸维兰特罗的药物制剂
优先权声明
[0001]本申请要求于2020年6月9日提交的申请号为63/036,478号美国临时专利申请的优先权，该申请在此以全文引用的方式援引。专利技术背景
[0002]乌美溴铵，化学名为1
‑
[2
‑
(苄氧基)乙基]‑4‑
(羟基二苯基甲基)
‑1‑
偶氮二环[2.2.2]辛烷溴化物，具有以下化学结构：
[0003]三苯乙酸维兰特罗，化学名为三苯乙酸
‑4‑
{(1R)
‑2‑
[(6
‑
{2
‑
[(2,6
‑
二氯苄基)氧基]乙氧基}己基)氨基]‑1‑
羟乙基}
‑2‑
(羟甲基)苯酚(1:1)，具有以下化学结构：
[0004]乌美溴铵是一种长效毒蕈碱受体拮抗剂(也称为抗胆碱能药)。它是一种奎宁环衍生物，对多种毒蕈碱受体亚型具有活性。乌美溴铵通过竞争性抑制乙酰胆碱与气道平滑肌上毒蕈碱受体的结合来发挥其支气管扩张活性。它在体外对人M3毒本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种不含推进剂的液体药物制剂，包括：(a)乌美溴铵和三苯乙酸维兰特罗；(b)溶剂；(c)药理学上可接受的增溶剂，其中制剂的pH值范围为约2.5至约6。2.如权利要求1所述的药物制剂，其中所述乌美溴铵以约2mg/100ml至约1050mg/100ml范围内的量存在。3.权利要求1所述的药物制剂，其中三苯乙酸维兰特罗以约1mg/100ml至约550mg/100ml的量存在。4.如权利要求1所述的药物制剂，其中溶剂是水。5.如权利要求1所述的药物制剂，其中增溶剂选自吐温80和环糊精衍生物。6.如权利要求1所述的药物制剂，其中所述增溶剂以约1g/100ml至约40g/100ml范围内的量存在。7.如权利要求6的药物制剂，其中增溶剂是磺丁基醚β
‑
环糊精，其量为约1g/100ml至约40g/100ml。8.如权利要求1所述的药物制剂，还包含选自苯扎氯铵、苯甲酸和苯甲酸钠的防腐剂。9.如权利要求8所述的药物制剂，其中所述防腐剂以约2mg/100ml至约300mg/100ml范围内的量存在。10.如权利要求1所述的药物制剂，还包含选自依地酸、依地酸脱水二钠、依地酸二钠、柠檬酸及其组合的稳定剂。11.如权利要求1所述的药物制剂，其中稳定剂以约1mg/100ml至约500mg/100ml的量存在。12.一种向患者施用权利要求1的药物制剂的方法，包括通过使用压力迫使限定量的药物制剂通过喷嘴以...

【专利技术属性】
技术研发人员：黄才古，贺宁，
申请(专利权)人：广州谷森制药有限公司，
类型：发明
国别省市：