苄氧基磷酸(膦酸)酯化合物制造技术

本文提供2

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】苄氧基磷酸(膦酸)酯化合物


[0001]本公开涉及化学和医学领域。更具体地，本公开涉及2
‑
取代的苄氧基磷酸(膦酸)酯化合物、它们的制备和它们的用途。在一些实施方案中，此类化合物可用于有效性地将某些药剂递送至靶细胞或靶器官。

技术介绍

[0002]提供以下背景描述以帮助理解本专利技术，但不应认为该背景描述为现有技术或描述现有技术。
[0003]磷酸(膦酸)酯是重要的化合物类别，其可用作改善人类健康的药剂。许多类型的磷酸(膦酸)酯衍生物化合物被设计为前药，以促进口服吸收并将活性剂递送至靶细胞或靶器官。合成的核苷酸及其衍生物被广泛用作抗病毒剂或抗癌剂。前药技术已用于改善核苷酸分子特性，以使核苷酸具有更高的生物利用度，包括改善的口服生物利用度。因此，具有增强生物利用度的新化合物可显著地改善基于核苷(酸)的疗法的治疗益处。

技术实现思路

[0004]本公开描述新型2
‑
取代的苄氧基磷酸(膦酸)酯化合物、它们的制备和它们的用途。一些实施方案是经口服递送至肝脏和其它器官的新型2
‑
...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.式I的化合物或者其立体异构体或药学上可接受的盐：其中：R1选自
‑
CH(OR6)2、
‑
C(O)N(R6)2、
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CH2OR7、CH2SR7、
‑
CH2N(R7)2、
‑
CH2OCH2OR6、
‑
COOR5和R2各自独立地选自卤素、任选取代的烷基和任选取代的烷氧基；R3选自H、任选取代的芳基以及治疗或诊断部分；R4选自核苷或其类似物或者核苷碱基或其类似物，或者，R4和R3与它们所连接的原子一起形成被核苷碱基或其类似物取代的单环杂环基，或者R4和R5与它们所连接的原子一起形成被核苷碱基或其类似物取代的杂环基；R5为H或任选取代的烷基；R6各自独立地为任选取代的烷基；R7选自H、任选取代的C1‑
C
10
酰基、任选取代的C1‑
C
10
烷基
‑
OC(O)
‑
、任选取代的(C6‑
10
芳基)
‑
C(O)
‑
和任选取代的(C6‑
10
芳基)
‑
OC(O)
‑
；并且n为0、1、2或3。2.权利要求1的化合物，其中所述核苷碱基或其类似物是药剂的治疗活性片段，所述药剂选自阿巴卡韦、阿昔洛韦(aciciovir)、阿昔洛韦(acyclovir)、阿糖胞苷、去羟肌苷、依度尿苷、恩曲他滨、恩替卡韦、加利司韦、更昔洛韦、吉西他滨、伊巴他滨、碘苷、肌苷、拉米夫定、马立巴韦、莫努匹韦、喷昔洛韦、瑞德西韦、利巴韦林、司他夫定、替比夫定、曲氟尿苷、阿糖腺苷、扎西他滨和齐多夫定。3.权利要求1的化合物，其中所述核苷碱基或其类似物是选自阿德福韦、布林西多福韦、西多福韦和替诺福韦的药剂的治疗活性片段。4.权利要求1的化合物，其中所述核苷碱基或其类似物选自4.权利要求1的化合物，其中所述核苷碱基或其类似物选自其中R9为H、卤代或任选取代的C1‑
C
10
烷基；R
10
选自H、任选取代的C1‑
C
10
烷基、任选取代的C1‑
C
10
烷基
‑
OCH2‑
、任选取代的C1‑
C
10
烷基
‑
NHCH2‑
、任选取代的C1‑
C
10
酰基、任选取代的C1‑
C
10
烷基
‑
OC(O)
‑
、任选取代的(C6‑
10
芳基)
‑
CH2OCH2‑
、任选取代的(C6‑
10
芳基)
‑
OCH2‑
、任选取代的(C6‑
10
芳基)
‑
C(O)
‑
和任选取代的(C6‑
10
芳基)
‑
OC(O)
‑
；
R
11
选自OH、NH2、NHOR7、任选取代的C1‑
C
10
烷氧基、任选取代的C1‑
C
10
烷基氨基、任选取代的C1‑
C
10
酰氧基、任选取代的C1‑
C
10

【专利技术属性】
技术研发人员：智林，
申请(专利权)人：配体药物公司，
类型：发明
国别省市：