一种比拉斯汀中间体的制备方法技术

本发明专利技术属于药物合成技术领域，具体涉及一种比拉斯汀中间体的制备方法；即提供一种新的4

【技术实现步骤摘要】
一种比拉斯汀中间体的制备方法


[0001]本专利技术属于药物合成
，具体涉及一种比拉斯汀中间体的制备方法。

技术介绍

[0002]比拉斯汀(bilastine)，化学名为4
‑
[2
‑
[4
‑
[1
‑
(2
‑
乙氧基乙基)
‑
1H
‑2‑
苯并咪唑基]‑1‑
哌啶基]‑
乙基]‑
α,α
‑
二甲基苯乙酸，CAS号202189
‑
78
‑
4，是西班牙FAES制药公司开发的一种口服第2代非镇静组胺H1受体拮抗药，2012年8月被欧盟批准用于治疗过敏性鼻炎和荨麻疹。本品选择性作用于外周组胺受体，对其他组胺受体无影响，无心脏毒性，口服给药吸收迅速，具有良好的耐受性、安全性和较高的生物利用度。
[0003]其化学结构式为：
[0004][0005]目前比拉斯汀的合成方法主要有以下几种：
[0006]1.专利EP0818454、E本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种比拉斯汀中间体的制备方法，其特征在于，具体包括以下操作：室温，惰性气体保护下，将碘、锌粉加入干燥的反应溶剂中，室温搅拌至碘红色消失后，加入SM
‑
1，继续控温T1反应，经检测反应完毕后，控温T2加入SM
‑
2和催化剂，继续控温T2反应，检测SM
‑
2反应完毕后，经后处理制得目标产品；反应路线如下：其中R＝甲基或乙基。2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的催化剂为Pd(PPh3)4、Pd(PPh3)2Cl2、Pd(dppf)Cl2、Ni(PPh3)2Cl2中的一种。3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的SM
‑
1与碘、锌、SM
‑
2、催化剂的投料摩尔比为1：0.02～0.1：1.2～1.8：0.8～1.0：0.5％～5...

【专利技术属性】
技术研发人员：鲍广龙，张乃华，
申请(专利权)人：山东新时代药业有限公司，
类型：发明
国别省市：