【技术实现步骤摘要】
一种7
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乙基
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羟基喜树碱复方脂质体及其制备方法和应用
[0001]本专利技术属于药物制剂领域,具体涉及一种7
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乙基
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羟基喜树碱复方脂质体及其制备方法和应用。
技术介绍
[0002]7‑
乙基
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羟基喜树碱(SN
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38)是伊立替康(CPT
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11)的活性代谢产物,归属于喜树碱类抗肿瘤药及其衍生物的一种。目前喜树碱是除紫杉醇之外,研究最多的天然抗肿瘤药物之一,主要用于胃癌、食管癌、贲门癌、结肠癌、直肠癌、原发性肝癌等癌症的治疗。SN
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38抗癌活性比CPT
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11高100
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1000倍。SN
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38是一种具有高效抗肿瘤活性的化合物,但其水溶性差等缺陷导致其无法直接应用于临床。国内外报道的SN
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38药物输送体系主要包括物理 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种7
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乙基
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羟基喜树碱复方脂质体,其特征在于:脂质体按重量百分比计,7
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羟基喜树碱0.1%、胆固醇0.3%~3.0%、磷脂1.0%~6.0%、乳化剂0.005%~0.1%、糖类化合物1.0%~30%、冻干保护剂1.0
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30%,余量为酸性缓冲液;其中,所述糖类化合物为甘露糖或含有甘露糖的混合糖。2.按权利要求1所述的7
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乙基
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羟基喜树碱复方脂质体,其特征在于:所述磷脂为大豆卵磷脂、氢化大豆磷脂、蛋黄卵磷脂、心磷脂中的一种或几种混合物;所述乳化剂为油酸、油酸钠、泊洛沙姆、普朗尼克、吐温类、司盘类等中的一种或几种混合物;所述的缓冲液为磷酸盐缓冲液、醋酸盐缓冲液、枸橼酸盐缓冲液、醋酸
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醋酸钠缓冲液中的一种或几种。3.按权利要求1所述的7
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乙基
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羟基喜树碱复方脂质体,其特征在于:所述7
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乙基
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羟基喜树碱和糖类化合物中的甘露糖的重量比为3∶(50~2000)。4.按权利要求1或2所述的7
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乙基
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羟基喜树碱复方脂质体,其特征在于:所述磷脂选自大豆卵磷脂和/或氢化大豆磷脂;所述乳化剂选自油酸钠和/或吐温类;所述缓冲液...
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