稠合嘧啶二酮类化合物、其用途以及药物组合物制造技术

本发明专利技术提供一种稠合嘧啶二酮类化合物及其药学上可接受的盐，该化合物的结构式如式（I）所示，该化合物及其药学上可接受的盐可用作TRPC4/5抑制剂及制备治疗角质细胞病变相关的皮肤疾病的药物。物。物。

【技术实现步骤摘要】
稠合嘧啶二酮类化合物、其用途以及药物组合物


[0001]本专利技术涉及药物化学领域，具体涉及稠合嘧啶二酮类化合物、其用途以及药物组合物。

技术介绍

[0002]瞬时受体电位(Transient Receptor Potential，简称TRP)离子通道是一类在外周和中枢神经系统广泛分布的六次跨膜通道蛋白，是感知细胞环境变化、传递信号、维持细胞稳态的分子感受器。根据序列相似性，哺乳动物TRP离子通道可以分为TRPA、TRPC、TRPM、TRPML、TRPP、TRPV等六个亚家族。经典瞬时受体电位(TRPC)通道是非选择性的阳离子通道，允许Ca
2+
、Na
+
透过。哺乳动物TRPC由TRPC1、TRPC3、TRPC4、TRPC5、TRPC6、TRPC7六个成员构成，其中TRPC3、TRPC6、TRPC7的氨基酸序列一致性较高，TRPC1、TRPC4、TRPC5的序列一致性较高。TRP家族蛋白以纯合或杂合四聚体的形式存在并发挥离子通道作用，TRPC5易与TRPC1和TRPC4形成杂合四聚体(J Med Chem.2本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.稠合嘧啶二酮类化合物及其药学上可接受的盐，其特征在于，该化合物的结构式如式(I)所示，其中，R1为C1‑
C6的烷基；各个R2独立地为卤素原子；R3选自取代或未取代的C1‑
C6的烷基、取代或未取代的C3‑
C
10
的环烷基、取代或未取代的6
‑
10元芳基和取代或未取代的5
‑
8元杂芳基，其中,R3的取代基为1
–
3个选自下组的基团：C1‑
C6的烷基、C3‑
C8的环烷基、
‑
OR4、
‑
N(R4)2和卤素原子；各R4各自独立地选自为H、取代或未取代的C1‑
C6烷基、取代或未取代的C3‑
C8的环烷基、取代或未取代的苯基，其中,R4的取代基为1
–
3个下组的基团：C3‑
C8的环烷基、卤素原子、羟基和＝O；或者，两个R4连接起来构成4
–
8元的取代或未取代的杂环，所述杂环的杂原子选自N、O、和S且至少包含1个N，杂原子个数为1或2；所述杂环的取代基为1
–
3个独立选自下组的基团：C1‑
C6的烷基和卤素原子；n为1
–
3的整数；X为N或CH；Y选自乙炔基和取代或未取代乙烯基中的一个，所述乙烯基的取代基为1
–
2个C1‑
C6烷基。2.根据权利要求1所述的化合物及其药学上可接受的盐，其特征在于，R1为甲基、乙基或者异丙基。3.根据权利要求1所述的化合物及其药学上可接受的盐，其特征在于，R3为C3‑
C
10
的环烷基或者
‑
OR4、
‑
N(R4)2取代的C1‑
C6的烷基。4.如权利要求1所述的化合物及其药学上可接受的盐，其特征...

【专利技术属性】
技术研发人员：曹征宇，王凯，王雨晶，宋兆祥，沈建华，张壮，刘梦茹，崔萌轶，许惕非，
申请(专利权)人：中国药科大学，
类型：发明
国别省市：