一种高水溶性姜黄素制备方法技术

本发明专利技术公开了一种高水溶性姜黄素制备方法，其特征在于：所述姜黄素配方的有效成分及质量份数为：姜黄10计量份、二甲基甲酰胺10计量份、乙酰丙酮10计量份、组合物溶液18计量份、醋酸4计量份、红豆5计量份、杏仁7计量份、火龙果皮5计量份、铁棍5计量份、山药7计量份、猴头菇5计量份、小麦胚芽4计量份、离子水10计量份。本发明专利技术的姜黄素液晶比原药性能有显著改善，表现在一方面可以提高姜黄素在体外的稳定性和溶解性，另一方面可以明显提高姜黄素的体内生物利用度，增强了姜黄素在体内治疗的疗效，为姜黄素发挥抗肿瘤、改善心血管功能、抗炎、抗病毒、保肝、增强免疫力等广泛药理作用奠定基础。保肝、增强免疫力等广泛药理作用奠定基础。保肝、增强免疫力等广泛药理作用奠定基础。

【技术实现步骤摘要】
一种高水溶性姜黄素制备方法


[0001]本专利技术涉及姜黄素
，具体涉及一种高水溶性姜黄素制备方法。

技术介绍

[0002]姜黄素是主要存在于植物姜黄根莲的黄色多酷物质，是天然的抗氧化剂，此外在抗炎、抗菌、抗肿瘤、降血脂及预防帕金森病方面也有独特的药效。目前关于姜黄素最主要研究还是在于抗癌制剂的开发，而姜黄素难以水溶，普通口服给药不吸收，且存在严重的肝脏首过效应，即经胃肠道给药后，在尚未吸收进入血循环之前即由肝脏代谢，而使进入血循环的药量极度减少；并且姜黄素在体内的新陈代谢及清除速率较快，所以一般给药下，姜黄素的生物利用率很低，因此需要制备合适的药物递送系统以解决上述问题。
[0003]在有效提高姜黄素水溶性的同时，也要防止药物进入生物体后被水解、氧化而失活，前人的研究中，已有很多将传统纳米药物递送系统与姜黄素结合并制备出良好效果的纳米制剂，包括脂质体、聚合物纳米粒、胶束、环糊精及固体脂质颗粒等，亦有姜黄素共轭物、固态分散体和乳剂制剂等。其中脂质体因其稳定性不佳，易过敏，制备重现性差等缺点，严重限制了其在药物递送系统方面的应用；而纳米颗粒的载药量较低，树枝状聚合物所用偶联剂一般具有毒性，难以安全用于人体等问题也同样限制其用于临床治疗。聚合物胶束自开发以来，在载药率低、表面修饰难度较大等方面仍未有良好的解决途径。

技术实现思路

[0004]为解决上述技术问题，本专利技术提供一种高水溶性姜黄素制备方法，所述姜黄素配方的有效成分及质量份数为：姜黄10计量份、二甲基甲酰胺10计量份、乙酰丙酮10计量份、组合物溶液18计量份、醋酸4计量份、红豆5计量份、杏仁7计量份、火龙果皮5计量份、铁棍5计量份、山药7计量份、猴头菇5计量份、小麦胚芽4计量份、离子水10计量份；
[0005]所述姜黄素的制备方法包括如下步骤：
[0006]步骤一、将红豆、杏仁、火龙果皮、铁棍、山药、猴头菇、小麦胚芽，分别进行干燥，再在
‑5‑
0℃度条件下破碎成粉末，将所得的粉末进行混合，然后将所得混合物与离子水按照1:8
‑
1:10的比例搅拌均匀混合，在
‑5‑
0℃的条件下浸泡15
‑
20小时，使这些物质中的有效成分析出，然后使用滤网分离出残渣；
[0007]步骤二、将上述混合浆液送入研磨罐中，在温度为
‑5‑
0℃和20
‑
30r/min转速条件下研磨10
‑
12h,研磨完成后加入小麦胚芽粉，再在5
‑
10℃，15
‑
20r/min下继续研磨3
‑
5h，将研磨后混合物在室温下静置存放2
‑
3天后离心分离，取上清液，向其中加入明胶，在0
‑
5℃下进行磁力搅拌使明胶完全溶液，得明胶营养液，备用；
[0008]步骤三、将姜黄晒干、粉碎过筛得其粉末，将所得粉末与离子水按照1:4
‑
1:6的比例混合搅拌均匀得姜黄浆液，搅拌后放入水浴中，向浆液中依次加入二甲基甲酰胺溶液和乙酰丙酮溶液，再加入醋酸溶液调节PH值为4.5
‑
5.0，在搅拌的条件下反应2
‑
4h，得到姜黄溶液；
[0009]步骤四、向姜黄溶液中，按体积比1:5
‑
1:7加入组合物溶液搅拌均匀混合，然后将混合液在5000
‑
7000r/min转速下离心分离，取上清液，将上清液加压浓缩，得其姜黄浓缩液；
[0010]步骤五、将上述制得的明胶营养液缓慢滴加进搅拌状态下姜黄浓缩液中，控制滴加速度使其20
‑
30min内滴加完毕，继续搅拌2
‑
3h，搅拌转速为300
‑
400r/min，搅拌完成后将混合物放入冰水浴锅中，在4
‑
6℃的条件下用超声振荡仪进行超声处理10
‑
15min，共超声20
‑
30次，每次间隔5
‑
7s，得到姜黄素复合液晶悬浮液；
[0011]步骤六、将得到的姜黄素复合液晶悬浮液移入旋转蒸发仪中，升温至70
‑
80℃，旋蒸去除溶剂，直至姜黄素液晶析出为止，然后进行干燥即得一种高水溶性姜黄素液晶；
[0012]步骤七、对高水溶性姜黄素液晶包装。
[0013]进一步地，所述红豆、杏仁、火龙果皮、铁棍、山药、猴头菇、小麦胚芽以及姜黄在制作之前需要进行2
‑
3遍的清水淋洗，然后放置在阴凉处晾干，然后按照制作姜黄素所需比例进行挑选，剔除杂质，清水淋洗可以将大量的杂质清除掉，阴凉处晾干，可以保持物料的新鲜。
[0014]进一步地，所述组合物包含如下重量份的组分：香草醛6计量份、氧化硼4计量份、硼酸三甲酯5计量份、正丁胺3计量份。
[0015]进一步地，所述红豆、杏仁、火龙果皮、铁棍、山药、猴头菇、小麦胚芽将所得混合物与离子水的最优混合比为1:4.5,混合后最优选的浸泡时间为18小时，且最优选的浸泡温度为
‑
2℃。
[0016]进一步地，所述醋酸溶液加完后最优搅拌转速为300
‑
400r/min，所述醋酸溶液加完后最优搅拌时间为3.5h，且出料前搅拌不能停止。
[0017]进一步地，所述步骤一中将所得的残渣进行干燥处理，将干燥后的残渣进行粉碎，可以备用。
[0018]进一步地，所述在制备组合物溶液时，将香草醛、氧化硼、硼酸三甲酯、正丁胺，依次加入到离子水中，按300
‑
400r/min搅拌均匀。
[0019]与现有技术相比，本专利技术的有益效果是：
[0020](1)、本专利技术的姜黄素液晶比原药性能有显著改善，表现在一方面可以提高姜黄素在体外的稳定性和溶解性，另一方面可以明显提高姜黄素的体内生物利用度，增强了姜黄素在体内治疗的疗效，为姜黄素发挥抗肿瘤、改善心血管功能、抗炎、抗病毒、保肝、增强免疫力等广泛药理作用奠定基础。
[0021](2)、本专利技术方法简单，操作方便，制备得到的姜黄素聚合物具有出色的热稳定性，储存稳定性，可控的分子量以及可控的降解速率，制得的具有优良水溶性的姜黄素聚合物，可运用于抗氧化、抗病毒、保肝、利胆、抗癌、降血脂、抗艾滋病毒、抑菌等，与姜黄素本身相比，不仅极大地提高了姜黄素的稳定性和生物利用率，同时明显提高了姜黄素对癌细胞的细胞毒性和抗癌能力。
[0022](3)、本专利技术从红豆、杏仁等物质中提取具有亲水性的有效营养物质，丰富姜黄素的营养元素，增强其药效，食用安全，无毒副作用，而且制备简单，成本低。
附图说明
[0023]图1为本专利技术方法流程图；
具体实施方式
[0024]下面结合附图和具体实施方式对本专利技术作进一步详细的说明。本专利技术的实施例是为了示例和描述起见而给出的，而并不是无遗漏的或者将本专利技术限于所公开的形式。很多修改和本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种高水溶性姜黄素制备方法，其特征在于：所述姜黄素配方的有效成分及质量份数为：姜黄10计量份、二甲基甲酰胺10计量份、乙酰丙酮10计量份、组合物溶液18计量份、醋酸4计量份、红豆5计量份、杏仁7计量份、火龙果皮5计量份、铁棍5计量份、山药7计量份、猴头菇5计量份、小麦胚芽4计量份、离子水10计量份；所述姜黄素的制备方法包括如下步骤：步骤一、将红豆、杏仁、火龙果皮、铁棍、山药、猴头菇、小麦胚芽，分别进行干燥，再在
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0℃度条件下破碎成粉末，将所得的粉末进行混合，然后将所得混合物与离子水按照1:8
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1:10的比例搅拌均匀混合，在
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0℃的条件下浸泡15
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20小时，然后使用滤网分离出残渣；步骤二、将上述混合浆液送入研磨罐中，在温度为
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0℃和20
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30r/min转速条件下研磨10
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12h,研磨完成后加入小麦胚芽粉，再在5
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10℃，15
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20r/min下继续研磨3
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5h，将研磨后混合物在室温下静置存放2
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3天后离心分离，取上清液，向其中加入明胶，在0
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5℃下进行磁力搅拌使明胶完全溶液，得明胶营养液，备用；步骤三、将姜黄晒干、粉碎过筛得其粉末，将所得粉末与离子水按照1:4
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1:6的比例混合搅拌均匀得姜黄浆液，搅拌后放入水浴中，向浆液中依次加入二甲基甲酰胺溶液和乙酰丙酮溶液，再加入醋酸溶液调节PH值为4.5
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5.0，在搅拌的条件下反应2
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4h，得到姜黄溶液；步骤四、向姜黄溶液中，按体积比1:5
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1:7加入组合物溶液搅拌均匀混合，然后将混合液在5000
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7000r/min转速下离心分离，取上清液，将上清液加压浓缩，得其姜黄浓缩液；步骤五、将上述制得的明胶营养液缓慢滴加进搅拌状态下姜黄浓缩液中，控制滴加速度使其20<...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈少云，窦晓兵，陈林，卢德赵，周丽萍，刘禹臣，
申请(专利权)人：浙江中医药大学，
类型：发明
国别省市：