DII-tt-DTT及其在制备抗结直肠癌药物中的应用制造技术

本发明专利技术涉及DII

【技术实现步骤摘要】
DII
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tt
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DTT及其在制备抗结直肠癌药物中的应用


[0001]本专利技术属于化工医药
，具体涉及一种DII
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tt
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DTT在制备抗结直肠癌药物中的应用。

技术介绍

[0002]结直肠癌是消化道最常见的恶性肿瘤之一，位居恶性肿瘤发病率的第三位，死亡率位于第二位。结直肠癌的发生率不断升高，对其治疗、预防已引起社会的广泛关注。目前为止临床上对于结直肠癌的治疗方式仍以手术、放疗、化疗为主。手术治疗对病人身体有较大程度的损伤，而且肿瘤的进展分期、部位等也决定着手术的可行性。目前的化疗药物5
‑
氟尿嘧啶、奥沙利铂、伊立替康等均具有不同程度的副作用。因此，开发新的结直肠癌的治疗药物仍然是众多科研工作者的首要任务。
[0003]噻吩(Thiophene)，是一种杂环化合物，噻吩类化合物(Thiophene compounds,TPs)广泛存在于自然界中,尤其是一些抗肿瘤药物的有效分子结构中含有噻吩并环结构骨架,表现出了良好的抗肿瘤活性,因此被广泛的应用于医药治疗领域。已有文献报道，噻吩暴露于长波长紫外光下具有细胞毒性活性。它被紫外光(波长300～400nm)和可见光激发后引发高反应性单线态氧(1O2),后者对生物分子(包括脂类、蛋白质和核酸)产生氧化反应,从而对生物造成毒害。
[0004]DII
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tt
‑
DTT是一种吲哚并三噻吩衍生物，自身发出红色荧光，有望应用于肿瘤的治疗。目前没有关于该化合物相关活性的研究。

技术实现思路

[0005]本专利技术目的是提供一种DII
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tt
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DTT作为药物的新用途，即DII
‑
tt
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DTT在制备抗结直肠癌药物中的应用。
[0006]为实现上述目的，本专利技术采用如下技术方案：
[0007]DII
‑
tt
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DTT在制备抗癌药物中的应用，所述DII
‑
tt
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DTT的化学结构如下所示。
[0008][0009]注：碘化吲哚Iodide indole简写II，双碘化吲哚简称DII
[0010]其相关性质如下：
[0011]化学名称：3,6
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二(2
‑
(N
‑
甲基
‑
3,3
‑
二甲基
‑
3H
‑
吲哚碘化盐)
‑1‑
乙烯基)二噻吩并[2,3
‑
b:2',3'
‑
d]噻吩，简称DII
‑
tt
‑
DTT。
[0012]分子式：C
34
H
32
I2S3N2；分子量：817.98；性状：本品为淡红色粉末；来源：本课题组合成。药理性质：不溶于水，溶于DMSO。
[0013]具体的，是DII
‑
tt
‑
DTT在制备抗结直肠癌药物中的应用。该化合物是吲哚并三噻吩的衍生物，由本课题组合成。该化合物主要用以抗结直肠癌MC38细胞、结直肠癌SW480细
胞、结直肠癌DLD
‑
1细胞等。
[0014]进一步的，所述DII
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tt
‑
DTT的作用浓度为0.0975－25μM。
[0015]本专利技术提供了一种抑制体外肿瘤细胞增殖的方法，其将DII
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tt
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DTT加入肿瘤细胞的培养液中，加入DII
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tt
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DTT的终浓度为0.0975－25μM。所述肿瘤细胞可以是结直肠癌SW480细胞、结直肠癌DLD
‑
1细胞、结直肠癌细胞MC38。
[0016]本专利技术还提供了一种诱导体外肿瘤细胞坏死的方法，其将DII
‑
tt
‑
DTT加入肿瘤细胞的培养液中，加入DII
‑
tt
‑
DTT的终浓度为0.0975－25μM。所述肿瘤细胞可以是结直肠癌结直肠癌SW480细胞、结直肠癌DLD
‑
1细胞、结直肠癌细胞MC38。
[0017]本专利技术还提供了一种抗结直肠癌药物，该抗结直肠癌药物的活性成分为DII
‑
tt
‑
DTT。
[0018]和现有技术相比，本专利技术的有益效果：
[0019]本专利技术提供了DII
‑
tt
‑
DTT在制备抗肿瘤药物中的应用。MTT结果显示：DII
‑
tt
‑
DTT能显著抑制结直肠癌细胞的增殖。Necrostatin
‑
1流式细胞仪检测结果显示：DII
‑
tt
‑
DTT能诱导细胞坏死。ROS检测结果显示：DII
‑
tt
‑
DTT能诱导细胞坏死。本专利技术的小分子化合物DII
‑
tt
‑
DTT作为新的抗结直肠癌药物或者其辅助成分进行开发，抑制肿瘤效果显著，将为治疗和治愈结直肠癌提供新的途径和手段。
附图说明
[0020]图1：DII
‑
tt
‑
DTT结构鉴定1H NMR(400MHz,DMSO
‑
d6)图谱数据；
[0021]图2：DII
‑
tt
‑
DTT结构鉴定13C NMR(100MHz,DMSO
‑
d6))图谱数据；
[0022]图3：DII
‑
tt
‑
DTT结构鉴定HRMS(MALDI
‑
DHB)图谱数据；
[0023]图4：DII
‑
tt
‑
DTT显著抑制结直肠癌细胞活力。A：DII
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tt
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DTT给药后SW480、DLD
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1、MC38细胞MTT结果；B：DII
‑
tt
‑
DTT给药后SW480、DLD
‑
1、MC38细胞克隆形成结果。*，P<0.05；**，P<0.01；***，P<0.001。
[0024]图5：DII
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‑
DTT显著抑制BALA/C裸鼠皮下荷瘤生长。A：荷瘤裸鼠图片；B：DII
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tt
‑
DTT治疗24天后切取肿瘤结果；C：DII
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tt
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DTT治疗24天后切取肿瘤质量。*，本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.DII
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tt
‑
DTT在制备抗癌药物中的应用，所述DII
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tt
‑
DTT的化学结构如下所示。2.如权利要求1所述的应用，其特征在于，DII
‑
tt
‑
DTT在制备抗结直肠癌药物中的应用。3.如权利要求2所述的DII
‑
tt
‑
DTT在制备抗结直肠癌药物中的应用，其特征在于，所述DII
‑
tt
‑
DTT抑制结直肠癌细胞系SW480、DLD
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1或MC38细胞活力。4.如权利要求2所述的应用，其特征在于，DII
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tt
‑
DTT的作用浓度为0.0975－25μM。5.如权利要求2所述的应用，其特征在于，DII
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tt
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DTT显著抑制BALA/C裸鼠皮下荷瘤生长。6.如权利要求2所述的DII
‑
tt
‑
DTT在制备抗结直肠癌药物中的应用，小分子抑制剂(Necrostatin
...

【专利技术属性】
技术研发人员：张磊，王群，汤昆，程小霞，
申请(专利权)人：河南大学，
类型：发明
国别省市：