化合物在抑制或杀灭螨虫中的应用制造技术

本发明专利技术公开了一系列化合物在抑制或杀灭螨虫中的应用，通过对比发现，与对照组相比，所述单体化合物均可减少蠕形螨的存活时间，特别是蒲公英赛醇、香叶木素和蒲公英甾醇醋酸酯可显著缩短蠕形螨存活时间，可用于螨虫杀灭和抑制产品(如药品、化妆品、日用品等)。日用品等)。日用品等)。

【技术实现步骤摘要】
化合物在抑制或杀灭螨虫中的应用


[0001]本专利技术涉及医药领域，具体涉及具有式I、II或III结构的化合物在抑制或杀灭螨虫中的应用。

技术介绍

[0002]螨虫属于节肢动物门蛛形纲广腹亚纲的一类体型微小的动物，身体大小一般都在0.5 毫米左右，有些小到0.1毫米，大多数种类小于1毫米。现发现螨虫与人类和动物(如狗、猫等宠物)的健康关系非常密切，诸如革螨、恙螨、疥螨、蠕形螨、粉螨、尘螨和蒲螨等可吸血、侵害皮肤，引起“酒糟鼻”或蠕螨症、过敏症、尿路螨症、肺螨症、肠螨症和疥疮等，严重危害人类和动物的身体健康。
[0003]蠕形螨属螨虫是通常感染皮肤毛囊皮脂腺单位的微观体外寄生虫。在所报导物种中，至少毛囊蠕形螨和皮脂蠕形螨已在人类体表上发现，其主要寄居在毛囊和皮脂腺、睑板腺。蠕形螨可吞噬毛囊上皮细胞，引起毛囊扩张和脱毛，表现为临床上的睑缘炎、睑缘角膜结膜炎、睑板腺功能障碍、睫毛脱落、睫毛排列异常、结膜炎和睑结膜炎、翼状胬肉、角膜炎、眼睑基底细胞癌等。蠕形螨还可吞噬脂质，引起睑板腺功能障碍、干眼。此外，蠕形螨还可以通过机械性的阻塞造成睑板腺排本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.式I所述的化合物或其盐、异构体、溶剂化物在制备抑制或杀灭螨虫产品中的应用，所述的式I化合物为：其中，R1选自H、卤素、C
1-8
烷基、O(C
1-8
烷基)、S(C
1-8
烷基)、NH(C
1-8
烷基)、N(C
1-8
烷基)2、C
3-11
环烷基、芳基、杂芳基、C
3-11
杂环烷基、O(C
1-8
环烷基)、S(C
1-8
环烷基)、NH(C
1-8
环烷基)、N(C
1-8
环烷基)(C
1-8
烷基)、OH、NH2、SH、SO2(C
1-8
烷基)、C
2-8
烯基、C
2-8
炔基、CH＝CH2、CH＝CH(C
1-8
烷基)、C(C
1-8
烷基)＝CH2、C(C
1-8
烷基)＝CH(C
1-8
烷基)、C(C
1-8
烷基)＝C(C
1-8
烷基)2、OC(＝O)(C
1-8
烷基)、C(＝O)(C
1-8
烷基)、(C
1-8
烷基)CO2H、CO2H、CN、CF3、CHF2、CH2F、NO2、C(＝O)NH(C
1-8
烷基)、C(＝O)N(C
1-8
烷基)2、N(C
1-8
烷基)C(＝O)NH(C
1-8
烷基)、N(C
1-8
烷基)C(＝O)N(C
1-8
烷基)2、NHC(＝O)NH(C
1-8
烷基)、NHC(＝O)N(C
1-8
烷基)2、NHC(＝O)NH2、N(C
1-8
烷基)SO2NH(C
1-8
烷基)、N(C
1-8
烷基)SO2N(C
1-8
烷基)2、NHSO2NH(C
1-8
烷基)、NHSO2N(C
1-8
烷基)2，或者，R1与5号碳原子之间为双键时，R1选自O或S，R2、R3、R6、R7、R8、R9独立的选自H、C
1-8
烷基、O(C
1-8
烷基)、NH(C
1-8
烷基)、N(C
1-8
烷基)2、C
3-11
环烷基、O(C
1-8
环烷基)、OH、NH2，R4选自H、C
1-8
烷基、O(C
1-8
烷基)、NH(C
1-8
烷基)、N(C
1-8
烷基)2、C
3-11
环烷基、O(C
1-8
环烷基)、OH、NH
2，
或者，当1号碳原子与4号碳原子之间为双键时，R4不存在，R5选自H、C
1-8
烷基、O(C
1-8
烷基)、NH(C
1-8
烷基)、N(C
1-8
烷基)2、C
3-11
环烷基、O(C
1-8
环烷基)、OH、NH
2，
或者，当2号碳原子与3号碳原子之间为双键时，R5不存在，6号碳原子与7号碳原子之间为双键或单键，R10和R13独立的选自H、卤素、C
1-8
烷基、O(C
1-8
烷基)、S(C
1-8
烷基)、NH(C
1-8
烷基)、N(C
1-8
烷基)2、C
3-11
环烷基、芳基、杂芳基、C
3-11
杂环烷基、O(C
1-8
环烷基)、S(C
1-8
环烷基)、NH(C
1-8
环烷基)、N(C
1-8
环烷基)(C
1-8
烷基)、OH、NH2、SH、SO2(C
1-8
烷基)、C
2-8
烯基、C
1-8
炔基、CH＝CH(C
1-8
烷基)、CH＝CH2、C(C
1-8
烷基)＝CH2、C(C
1-8
烷基)＝CH(C
1-8
烷基)、C(C
1-8
烷基)＝C(C
1-8
烷基)2、OC(＝O)(C
1-8
烷基)、C(＝O)(C
1-8
烷基)、(C
1-8
烷基)CO2H、CO2H、CN、CF3、CHF2、CH2F、NO2、C(＝O)NH(C
1-8
烷基)、C(＝O)N(C
1-8
烷基)2、N(C
1-8
烷基)C(＝O)NH(C
1-8
烷基)、N(C
1-8
烷基)C(＝O)N(C
1-8
烷基)2、NHC(＝O)NH(C
1-8
烷基)、NHC(＝O)N(C
1-8
烷基)2、NHC(＝O)NH2、N(C
1-8
烷基)SO2NH(C
1-8
烷基)、N(C
1-8
烷基)SO2N(C
1-8
烷基)2、NHSO2NH(C
1-8
烷基)、NHSO2N(C
1-8
烷基)2，R11和R12独立的选自H、卤素、C
1-8
烷基、O(C
1-8
烷基)、S(C
1-8
烷基)、NH(C
1-8
烷基)、N(C
1-8
烷基)2、C
3-11
环烷基、芳基、杂芳基、C
3-11
杂环烷基、O(C
1-8
环烷基)、S(C
1-8
环烷基)、NH(C
1-8
环烷基)、N(C
1-8
环烷基)(C
1-8
烷基)、OH、NH2、SH、SO2(C
1-8
烷基)、C
2-8
烯基、C
1-8
炔基、CH＝CH(C
1-8
烷基)、C(C
1-8
烷基)＝CH(C
1-8
烷基)、C(C
1-8
烷基)＝C(C
1-8
烷基)2、OC(＝O)(C
1-8
烷基)、C(＝O)(C
1-8
烷基)、(C
1-8
烷基)CO2H、CO2H、CN、CF3、CHF2、CH2F、NO2、C(＝O)NH(C
1-8
烷基)、C(＝O)N(C
1-8
烷基)2、N(C
1-8
烷基)C(＝O)NH(C
1-8
烷基)、N(C
1-8
烷基)C(＝O)N(C
1-8
烷基)2、NHC(＝O)NH(C
1-8
烷基)、NHC(＝O)N(C
1-8
烷基)2、NHC(＝O)NH2、N(C
1-8
烷基)SO2NH(C
1-8
烷基)、N(C
1-8
烷基)SO2N
(C
1-8
烷基)2、NHSO2NH(C
1-8
烷基)、NHSO2N(C
1-8
烷基)2，或者，R11和R12为碳原子并且与之间的碳原子形成5-8元环，所述环上的任意碳原子上的H可被C
1-8
烷基、O(C
1-8
烷基)、NH(C
1-8
烷基)、N(C
1-8
烷基)2、C
3-11
环烷基、O(C
1-8
环烷基)、OH、NH2、C
2-8
烯基、C
2-8
炔基、CH＝CH2、C(C
1-8
烷基)＝CH2、CH＝CH(C
1-8
烷基)、C(C
1-8
烷基)＝CH(C
1-8
烷基)、C(C
1-8
烷基)＝C(C
1-8
烷基)2所取代。2.权利要求1所述的应用，所述的式I化合物为式I-1的化合物：其中，当R14与8号碳原子之间为单键时，R14选自H、卤素、C
1-8
烷基、O(C
1-8
烷基)、S(C
1-8
烷基)、NH(C
1-8
烷基)、N(C
1-8
烷基)2、C
3-11
环烷基、芳基、杂芳基、C
3-11
杂环烷基、O(C
1-8
环烷基)、S(C
1-8
环烷基)、NH(C
1-8
环烷基)、N(C
1-8
环烷基)(C
1-8
烷基)、OH、NH2、SH、SO2(C
1-8
烷基)、C
2-8
烯基、C
2-8
炔基、CH＝CH(C
1-8
烷基)、C(C
1-8
烷基)＝CH(C
1-8
烷基)、C(C
1-8
烷基)＝C(C
1-8
烷基)2、OC(＝O)(C
1-8
烷基)、C(＝O)(C
1-8
烷基)、(C
1-8
烷基)CO2H、CO2H、CN、CF3、CHF2、CH2F、NO2、C(＝O)NH(C
1-8
烷基)、C(＝O)N(C
1-8
烷基)2、N(C
1-8
烷基)C(＝O)NH(C
1-8
烷基)、N(C
1-8
烷基)C(＝O)N(C
1-8
烷基)2、NHC(＝O)NH(C
1-8
烷基)、NHC(＝O)N(C
1-8
烷基)2、NHC(＝O)NH2、N(C
1-8
烷基)SO2NH(C
1-8
烷基)、N(C
1-8
烷基)SO2N(C
1-8
烷基)2、NHSO2NH(C
1-8
烷基)、NHSO2N(C
1-8
烷基)2，并且，8号碳原子上的氢原子任选的被R14取代；当R14与8号碳原子之间为双键时R14选自O、S、CH2、CH(C
1-8
烷基)、CH(C
1-8
烷基)2，R15选自H、卤素、C
1-8
烷基、O(C
1-8
烷基)、S(C
1-8
烷基)、NH(C
1-8
烷基)、N(C
1-8
烷基)2、C
3-11
环烷基、芳基、杂芳基、C
3-11
杂环烷基、O(C
1-8
环烷基)、S(C
1-8
环烷基)、NH(C
1-8
环烷基)、N(C
1-8
环烷基)(C
1-8
烷基)、OH、NH2、SH、SO2(C
1-8
烷基)、C
2-8
烯基、C
2-8
炔基、CH＝CH(C
1-8
烷基)、C(C
1-8
烷基)＝CH(C
1-8
烷基)、C(C
1-8
烷基)＝C(C
1-8
烷基)2、OC(＝O)(C
1-8
烷基)、C(＝O)(C
1-8
烷基)、(C
1-8
烷基)CO2H、CO2H、CN、CF3、CHF2、CH2F、NO2、C(＝O)NH(C
1-8
烷基)、C(＝O)N(C
1-8
烷基)2、N(C
1-8
烷基)C(＝O)NH(C
1-8
烷基)、N(C
1-8
烷基)C(＝O)N(C
1-8
烷基)2、NHC(＝O)NH(C
1-8
烷基)、NHC(＝O)N(C
1-8
烷基)2、NHC(＝O)NH2、N(C
1-8
烷基)SO2NH(C
1-8
烷基)、N(C
1-8
烷基)SO2N(C
1-8
烷基)2、NHSO2NH(C
1-8
烷基)、NHSO2N(C
1-8
烷基)2，n为1-4的整数，例如为2、3、4、5。3.权利要求1或2所述的应用，R1选自H、C
1-3
烷基、OH、OC(＝O)(C
1-3
烷基)、(C
1-3
烷基)CO2H、CF3、CHF2、CH2F，或者，R1与5号碳原子之间为双键时，R1为O，R2、R3、R6、R7、R8、R9独立的选自H、C
1-3
烷基、O(C
1-3
烷基)、C
3-6
环烷基、OH、NH2，1号碳原子与4号碳原子之间为单键，R4选自H、C
1-3
烷基、O(C
1-3
烷基)、C
3-6
环烷基、O(C
1-3
环烷基)、OH，2号碳原子与3号碳原子之间为单键，R5选自H、C
1-3
烷基、O(C
1-3
烷基)、C
3-6
环烷基、O(C
1-3
环烷基)、OH，6号碳原子与7号碳原子之间为单键，
R10和R13独立的选自H、C
1-3
烷基、O(C
1-3
烷基)、C
3-6
环烷基、OH、NH，当R14与8号碳原子之间为单键时，R14选自H、C
1-3
烷基、O(C
1-3
烷基)、C
3-6
环烷基、OH、NH2，并且，8号碳原子上的氢原子同样被R14取代；当R14与8号碳原子之间为双键时R14选自CH2、CH(C
1-3
烷基)、CH(C
1-3
烷基)2，R15选自H、C
1-3
烷基、O(C
1-3
烷基)、C
3-6
环烷基、OH、NH2、CH＝CH(C
1-3
烷基)、C(C
1-3
烷基)＝CH2、C(C
1-3
烷基)＝CH(C
1-3
烷基)、C(C
1-3
烷基)＝C(C
1-3
烷基)2。特别优选的，R15选自H、C
1-3
烷基、C(CH3)＝CH2。4.权利要求1-3任意一项所述的应用，所述的式I化合物为蒲公英甾醇、蒲公英赛醇、蒲公英赛酮、栎樱酸、蒲公英甾醇醋酸酯、乙酰蒲公英萜醇、羽扇烯酮或其盐、异构体、溶剂化物。5.式II所述的化合物或其盐、异构体、溶剂化物在制备抑制或杀灭螨虫产品中的应...

【专利技术属性】
技术研发人员：张岩，
申请(专利权)人：珠海岐微生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：