中康酸在制备用于预防或治疗代谢综合征的药物中的应用制造技术

本发明专利技术属于生物医药技术领域，具体涉及中康酸在制备用于预防或治疗代谢综合征的药物中的应用。本发明专利技术提供的应用，为中康酸或其药学上可接受的制剂在制备用于预防或治疗代谢综合征的药物中的应用。本发明专利技术研究证实，中康酸能够调节机体能量代谢，还能通过激活棕色脂肪的UCP1及产热基因以起到白色脂肪棕色化的效果，并且能够促进机体血糖的代谢水平加快，降低机体内总胆固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白的含量，并提高高密度脂蛋白的含量。因此中康酸在制备改善肥胖症、脂肪肝或糖尿病的药物中具有应用前景，本发明专利技术能够为上述疾病的防治提供一条新途径。供一条新途径。供一条新途径。

【技术实现步骤摘要】
中康酸在制备用于预防或治疗代谢综合征的药物中的应用


[0001]本专利技术属于生物医药
，具体涉及一种中康酸在制备用于预防或治疗代谢综合征的药物中的应用。

技术介绍

[0002]肥胖被定义为由体内脂肪积聚过多或分布异常而造成的慢性代谢性疾病。肥胖首先引起胰岛素抵抗，进而导致肥胖症、糖尿病、高血压、高脂血症、动脉粥样硬化、心脑血管疾病等一系列代谢紊乱症状的发生。近年来，肥胖在世界范围内呈现出爆发增长的趋势，尽管人们花费了大量时间和经济成本在饮食控制和体质改善上，但其发生率仍持续上升。据估计，全世界有4.0亿人存在肥胖问题。我国的肥胖症患病率近年来也呈上升趋势。据统计，我国目前拥有超重者至少2.7亿人次。近年来，我国投入到肥胖及其相关疾病的防治费用飞速上涨。不仅如此，肥胖尤其是儿童型肥胖的迅猛发展也必然会对全民的身体素质和整个社会的和谐发展产生无法估量的影响。
[0003]目前，临床上用作肥胖治疗剂的处方药主要是用来控制食欲和抑制营养吸收，但它们均具有一定的毒副作用。例如，奥利司他是获美国食品药品管理局(FDA)批准的第一个减肥处方药。它能够特异性抑制人体胃肠道中负责消化脂肪的酶，阻止脂肪在消化道的吸收，从而减少热量摄入，进而控制体重。但是，未消化的脂肪沿着胃肠道移动的同时会引发腹泻、脂肪泻等副作用。这些副作用会导致患者需穿着成人纸尿裤，难以进行正常社会生活。此外，作为GLP
‑
1受体的激动剂，利拉鲁肽能够调节胰岛素分泌、抑制食欲、延缓胃排空、增加饱胀感。但是它同时会引发胰腺炎、恶心、呕吐等副作用，并且尤其对髓样甲状腺癌和2型多发内分泌腺瘤患者禁用。因此，鉴于现有的肥胖治疗剂通常具有毒副作用的现状，亟需寻找一种安全有效的方法来控制肥胖的发展。
[0004]中康酸，即反式
‑2‑
甲基
‑2‑
丁烯二酸。现有最新研究证实中康酸具有抗炎作用，可以降低巨噬细胞的炎症因子分泌，降低巨噬细胞的T细胞招募能力。然而，目前尚未见中康酸在肥胖症防治方面的应用以及作用效果的相关报道。

技术实现思路

[0005]为了解决上述问题，本专利技术的目的在于提供中康酸或其药学上可接受的制剂在制备用于预防或治疗代谢综合征的药物中的应用，代谢综合征具体为肥胖症、脂肪肝或II型糖尿病中的一种。
[0006]同时，本专利技术的另一目的在于提供中康酸或其药学上可接受的制剂在制备改善机体能量代谢的药物中的应用。
[0007]为实现本专利技术目的，本专利技术采用的技术方案是：
[0008]中康酸或其药学上可接受的制剂在制备用于预防或治疗代谢综合征的药物中的应用，所述代谢综合征为肥胖症、脂肪肝或II型糖尿病中的一种。
[0009]进一步优选地，中康酸药学上可接受的制剂为药学上可接受的盐或药学上可接受
的酯；所述药学上可接受的盐为钠盐、钾盐、钙盐中的一种或多种。
[0010]优选地，所述预防或治疗代谢综合征的药物由中康酸或其药学上可接受的制剂与药用辅料组成。作为进一步优选的方案，药用辅料为淀粉和/或用于促进吸收或缓释的纳米颗粒。
[0011]本专利技术还提供中康酸或其药学上可接受的制剂在制备改善机体能量代谢的药物中的应用。
[0012]优选地，中康酸药学上可接受的制剂为药学上可接受的盐或药学上可接受的酯；所述药学上可接受的盐为钠盐、钾盐、钙盐中的一种或多种。
[0013]优选地，所述改善机体能量代谢的药物由中康酸或其药学上可接受的制剂与药用辅料组成。作为进一步优选的方案，药用辅料为淀粉和/或用于促进吸收或缓释的纳米颗粒。
[0014]本专利技术的有益效果在于：
[0015]本专利技术通过动物试验首次发现并证实，中康酸能够激活高脂饮食诱导小鼠机体的脂肪产热活性来消耗机体内多余的能量，进而可以有效地调节机体能量代谢。并且，中康酸能够通过激活棕色脂肪的UCP1及产热基因以起到白色脂肪棕色化的效果，从而达到抗肥胖及改善脂肪肝的效果。因此中康酸具有开发作为改善机体能量代谢或肥胖症药物的潜力。并且，中康酸能够促进小鼠体内血糖的代谢水平加快，降低机体内总胆固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白的含量，并提高高密度脂蛋白的含量，因此中康酸在制备改善脂肪肝或糖尿病的药物中同样具有应用前景。
[0016]本专利技术针对目前对于能量代谢综合征例如肥胖症、脂肪肝、糖尿病的药物研究现状，提供一种通过改善机体能量代谢而用于预防和/或治疗代谢综合征的新型药物，能够为预防和/或治疗代谢综合征开辟一条新颖的途径。
附图说明
[0017]图1为本专利技术中NC组、HFD组和HFD+MA组三组小鼠体重变化的检测结果；
[0018]图2为本专利技术中NC组、HFD组和HFD+MA组三组小鼠各脂肪组织重量变化的结果；
[0019]图3为本专利技术中NC组、HFD组和HFD+MA组三组小鼠各脂肪组织HE染色的结果；
[0020]图4为本专利技术中NC组、HFD组和HFD+MA组三组小鼠的葡萄糖耐量的检测结果；
[0021]图5为本专利技术中NC组、HFD组和HFD+MA组三组小鼠的胰岛素耐量的检测结果；
[0022]图6为本专利技术中NC组、HFD组和HFD+MA组三组小鼠血清中TCHO(总胆固醇)、TG(甘油三酯)、LDL(低密度脂蛋白)和HDL(高密度脂蛋白)含量的检测结果；
[0023]图7为本专利技术中NC组、HFD组和HFD+MA组三组小鼠的UCP1蛋白及氧化磷酸化相关蛋白的表达结果；
[0024]图8为本专利技术中NC组、HFD组和HFD+MA组三组小鼠的UCP1的mRNA相对表达量的检测结果；
[0025]以上附图中，NC组表示灌喂等体积无菌超纯水的普通饲料小鼠组，HFD组表示灌喂等体积无菌超纯水的高脂诱导的HFD小鼠组，HFD+MA组表示以2mg/kg/天的剂量灌喂中康酸的高脂诱导的HFD小鼠组。
具体实施方式
[0026]以下结合附图以及具体实施方式，对本专利技术做进一步描述。应当理解，下述实施例仅是对本专利技术的进一步阐明，而非对本专利技术的限制。
[0027]除非特别指明，以下实施例中所用的试剂均可从商业渠道获得。以下实施例和试验例中，所用的昆明小鼠购自河南省实验动物中心，所用的C57BL/6小鼠购自北京维通利华实验动物技术有限公司。中康酸购自上海麦克林生化科技有限公司。中康酸溶液的配制方法为：将中康酸粉末溶于无菌超纯水，得到终浓度的中康酸溶液。
[0028]实施例1
[0029]中康酸用于制备预防或治疗肥胖症的药物。
[0030]实施例2
[0031]中康酸用于制备预防或治疗脂肪肝的药物。
[0032]实施例3
[0033]中康酸用于制备预防或治疗II型糖尿病的药物。
[0034]实施例4
[0035]中康酸用于制备改善机体能量代谢的药物。
[0036]在其他的实施例中，可采用中康酸药学上可接受的制剂进行上述药物的制备，中康酸药学上可接受的制剂可选择药本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.中康酸或其药学上可接受的制剂在制备用于预防或治疗代谢综合征的药物中的应用，其特征在于，所述代谢综合征为肥胖症、脂肪肝或II型糖尿病中的一种。2.如权利要求1所述的中康酸或其药学上可接受的制剂在制备用于预防或治疗代谢综合征的药物中的应用，其特征在于，中康酸药学上可接受的制剂为药学上可接受的盐或药学上可接受的酯；所述药学上可接受的盐为钠盐、钾盐、钙盐中的一种或多种。3.如权利要求1或2所述的中康酸或其药学上可接受的制剂在制备用于预防或治疗代谢综合征的药物中的应用，其特征在于，所述用于预防或治疗代谢综合征的药物由中...

【专利技术属性】
技术研发人员：徐洪德，魏绪良，李勇淳，刘双晨，闫丽杰，李爽爽，
申请(专利权)人：郑州大学，
类型：发明
国别省市：