【技术实现步骤摘要】
一种来那度胺中间体的制备方法
[0001]本专利技术涉及化学合成
,具体为一种来那度胺中间体的制备方法。
技术介绍
[0002]来那度胺(Lenalidomide)是用于治疗骨髓增生异常综合症的常用药物,于2005年12月首次被批准在美国上市,自上市以来,迅速成为最畅销的抗肿瘤药物之一。
[0003]其中,化合物2
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溴甲基
‑3‑
硝基苯甲酸甲酯是合成来那度胺的重要中间体。合成2
‑
溴甲基
‑3‑
硝基苯甲酸甲酯时,通常采用溴素(Br2)、四氯化碳(CCl4)和二氯甲烷(CH2Cl2)为溶剂,但是,溴素具有强氧化性和腐烛性、四氯化碳具有剧毒、二氯甲烷具有麻醉性的,并会对环境造成污染,但是环境无害化处理很困难。
技术实现思路
[0004]基于此,有必要提供一种来那度胺中间体的制备方法,旨在解决现有技术中来那度胺中间体的制备方法中污染环境的技术问题。
[0005]为实现上述目的,本专利技术提供一种技术方案:
[00 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种来那度胺中间体的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:将2
‑
甲基
‑3‑
硝基苯甲酸甲酯和溴代试剂溶解于溶剂中,得到混合物;将所述混合物置于蓝光环境进行反应,得到所述来那度胺中间体;所述混合物反应的反应式如下:其中,为来那度胺中间体;所述溶剂包括乙腈和丙酮中的任意一种。2.根据权利要求1所述的来那度胺中间体的制备方法,其特征在于,所述溴代试剂包括N
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溴代丁二酰亚胺和1,3
‑
二溴
‑
5,5
‑
二甲基海因中的任意一种。3.根据权利要求1所述的来那度胺中间体的制备方法,其特征在于,所述2
‑
甲基
‑3‑
硝基苯甲酸甲酯与所述溴代试剂的物质的量之比为1:(1~1.2)。4.根据权利要求1所述的来那度胺中间体的制备方法,其特征在于,所述溶剂为乙腈。5.根据权利要求1所述的来那度胺中间体的制备方法,其特征在于,...
【专利技术属性】
技术研发人员:游恒志,李永恒,庞恒,陈芬儿,
申请(专利权)人:哈尔滨工业大学深圳,
类型:发明
国别省市:
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