一种微乳化高粘性的稳定凝胶贴膏基质及制备方法技术

本发明专利技术公开了一种微乳化高粘性的稳定凝胶贴膏基质及制备方法，所述凝胶贴膏基质，其中各组分的重量百分比如下本发明专利技术的凝胶贴膏基质不仅保证了活性成分与基质的融合性，还增强了贴膏基质的锁水保湿性，提高了与皮肤的黏着力、舒适性以及样品的稳定性，从而促进了药物的透皮吸收，提高了治疗效果。本发明专利技术的贴膏基质生产工艺简单，适用于工业化大生产。业化大生产。业化大生产。

【技术实现步骤摘要】
一种微乳化高粘性的稳定凝胶贴膏基质及制备方法
[0001]本申请为申请号：202110634955.2，申请日：2021.06.08，专利技术名称为：“一种微乳化高粘性的稳定凝胶贴膏基质及制备方法”的中国专利技术专利的分案申请。


[0002]本专利技术属于医药
，具体涉及一种微乳化高粘性的稳定凝胶贴膏基质及其制备方法。

技术介绍

[0003]对于人体的给药途径主要分为注射给药、口服给药、透皮给药。注射属于外力强制给药，直接进入人体的血液循环或者组织液，所以吸收速度最快，但是会给人体造成创伤，会对血管、肌肉等组织产生刺激性疼痛，还有可能引发人体强烈的副作用反应。而口服给药，虽然给药方便、安全，但口服给药经胃肠道吸收，会有胃肠道刺激和肝脏损失，有肝脏首过效应。而透皮给药是经皮肤给药，吸收，用药安全，方便，没有胃肠道肝脏刺激损伤等问题，释药缓慢，给药频率低，用药持久，同时可以定向给药，给药效率更高。皮肤给药主要通过药物透皮被人体吸收，药物形式以乳膏、贴膏、贴剂为主要形式，对比乳膏、贴剂、传统的橡胶膏、黑膏药等，凝胶贴膏具有以下优点
①
与皮肤的生物相容性好，含水量高，舒适透气，无致敏性以及无刺激性。
②
载药量大、释药性能好，与皮肤的亲和性强，能提高角质层的水化作用，有利于药物的透皮吸收。
③
应用透皮吸收控释技术，使血药浓度平稳，药效持久。
④
使用方便，不污染衣物，易洗除，可反复粘贴。
⑤
生产过程中不使用汽油等其他有机溶剂，避免了对环境的污染。
[0004]凝胶贴膏是当今世界上一种科技含量高、应用范围广、使用方便的新型外用贴敷剂。在上世纪七十年代初期，日本、美国、欧洲有些国家已经开始研制医用水凝胶贴剂，随着医药行业的快速发展，药物种类的增多，各种给药方式适用范围也在扩大。
[0005]国内已经上市的凝胶贴膏有：
[0006][0007][0008]国内已经公开的凝胶贴膏的专利文献有：
[0009][0010][0011][0012]虽然目前已经有凝胶贴膏产品上市，但因辅料种类、辅料配比、和制备工艺的不合理导致生产过程中工艺参数不易控制，膏体成形性差、涂展性差以及生产出的产品容易渗布、烂膏、膏体残留皮肤、失水、基质中挥发油浮在基质表面、黏着力差、经皮吸收差等问题，从而影响产品与皮肤的亲和性、舒适性、透皮吸收率以及治疗有效性。
[0013]虽然市场上有通过外增加压敏胶(具有对压力有敏感性的胶粘剂)绑带来增加其粘附性，但亚敏胶容易导致过敏，且使用不方便以及给生产带来较大的成本。本专利技术人经过研究发现，采用本专利技术方法可以解决现有技术的缺陷。

技术实现思路

[0014]本专利技术的目的是提供一种生产工艺简单，能使膏体很好的成形和锁水，防止膏体失水硬化，对皮肤的生物相容性和亲和性以及透气性均较优，且促进药物透皮吸收，提高了治疗效果的一种适用于工业化大生产的微乳化的高粘性的稳定的凝胶贴膏基质以及制备方法。为实现上述目的，本专利技术技术方案如下：
[0015]一种微乳化高粘性的稳定凝胶贴膏基质，其组成包括：药物活性成分，亲水性高分子骨架材料，保湿剂，微乳基质，填充剂，赋形剂，交联剂，交联调节剂，pH调节剂，增粘剂，去离子水；其中各组分的重量百分比如下
[0016][0017]其中，所述的药物包括但不限于氟比洛芬、洛索洛芬钠、利多卡因、双氯芬酸依泊胺、酮洛芬、吲哚美辛等；
[0018]亲水性高分子骨架材料包括聚丙烯酸、聚丙烯酸钠、部分中和聚丙烯酸钠中的一
种或两种以上，用量为2
‑
10％，优选部分中和聚丙烯酸钠，用量为4
‑
8％。
[0019]保湿剂包括甘油、丙二醇、1,3丁二醇中的一种或两种以上。用量在10
‑
40％，优选甘油，用量为25
‑
35％。
[0020]微乳基质包括克罗米通、薄荷油、甘油、聚山梨酯80、薄荷醇、薄荷脑中的两种或多种以上形成的微乳基质。优选微乳基质为克罗米通、薄荷油、聚山梨酯80、甘油乳化而成，乳化温度为25
‑
35℃。
[0021]填充剂包括高岭土、滑石粉、二氧化钛、微粉硅胶、白陶土中的一种或两种以上。用量在1～30％，优选滑石粉，用量为3～7％。
[0022]交联剂包括甘羟铝、氢氧化铝、氧化铝、氯化铝中的一种或两种以上。用量在0～0.5％之间，优选甘羟铝，用量为0.03～0.08％。
[0023]交联调节剂为依地酸二钠，主要起调节和控制交联速度的作用。用量为0
‑
0.5％，优选为0.005～0.02％。
[0024]pH值调节剂为酒石酸、乳酸、苹果酸，用量为0.1～2％，优选酒石酸，用量为1.0～1.5％。增粘剂为聚乙烯醇、卡波姆、明胶、聚丙烯酸溶液、聚维酮溶液、羧甲基纤维素钠、丙烯酸甲酯
‑
丙烯酸2
‑
乙基己基共聚物树脂乳剂中的一种或两种以上。用量为2
‑
15％，优选丙烯酸甲酯
‑
丙烯酸2
‑
乙基己基共聚物树脂乳剂，用量为5
‑
10％。
[0025]赋形剂为卡波姆、明胶、丙烯酸接枝淀粉及其聚合物中的一种或两种以上。用量为1
‑
6％，优选丙烯酸接枝淀粉，用量为3
‑
5％。
[0026]其中，所述微乳基质，由油相、乳化剂、助乳剂制备而成。所述油相包括但不限于：薄荷油、克罗米通、薄荷醇、薄荷脑等中的一种或多种；乳化剂包括但不限于：聚山梨酯80、司盘83、司盘85等中的一种或多种；助乳剂选自：甘油、丙二醇、1,3
‑
丁二醇中的一种或两种。
[0027]优选的，本专利技术的凝胶贴膏基质组成如下：
[0028][0029][0030]最优选的，本专利技术的凝胶贴膏基质组成如下：
[0031][0032]以下对名称术语进行解释：
[0033]NP700为部分中和聚丙烯酸钠，为基质骨架交联材料。
[0034]Mat1为丙烯酸接枝淀粉，为赋形剂。是由淀粉接枝丙烯酸的共聚物，是超强吸水剂，具有优良的吸水和保水功能。它可吸收自身重量的几百倍甚至几千倍的水，它能吸水但不溶于水，也不溶于有机溶剂，且在水溶液中粘度较大，故可作为增稠剂、稀释剂。吸水原理主要是树脂的物理吸附和化学吸附的叠加，即靠产物的网络结构膨润的物理吸附，也靠产物中的亲水基团保持膏体的成型和锁水，防止膏体失水硬化。
[0035]Mat2为丙烯酸甲酯
‑
丙烯酸2
‑
乙基己基共聚物树脂乳剂，为增粘剂。提高凝胶贴膏与皮肤的黏着力。
[0036]羧甲基纤维素钠，为粘合剂。为天然纤维素经化学改性后得到的纤维素衍生物，是重要的水溶性聚合物。
[0037]甘油，为保湿剂。甘油用于局部用药制剂主要用作保湿剂和柔和剂。
[0038本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种微乳化高粘性的稳定凝胶贴膏基质，其特征在于，其中各组分的重量百分比如下：其中NP700为部分中和聚丙烯酸钠，其中Mat1为丙烯酸接枝淀粉，其中Mat2为丙烯酸甲酯
‑
丙烯酸2
‑
乙基己基共聚物树脂乳剂，其中所述活性成份为双氯芬酸依泊胺。2.根据权利要求1所述的凝胶贴膏基质，其特征在于，其中各组分的重量百分比如下：
其中所述活性成份为双氯芬酸依泊胺。3.一种凝胶贴膏的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)取酒石酸1.0
‑
1.5份，加水搅拌溶解；(2)取活性药物，加水搅拌溶解；(3)取克罗米通1
‑
3份、聚山梨酯80 0.3
‑
0.7份、甘油0.3
‑
0.7份、去离子水1
‑
3份，25
‑
35℃搅拌，缓慢加入水，搅拌均匀，得微乳基质；(4)取去离子水，加入丙烯酸甲酯
‑
丙烯酸2
‑
乙基己基共聚物树脂乳剂5
‑
10份搅拌分散，再加入甘羟铝0.03
‑
0.08份搅拌分散；(5)取NP700 4
‑
8份、Mat1 3
‑
5份、依地酸二钠0.005
‑
0.02份、滑石粉3
‑
7份、甘油25
‑
35份、羧甲基纤维素钠0.1
‑
1份、二氧化钛0.1
‑
0.3份，先以10
‑
15HZ慢速搅拌2
‑
4min混合均匀，再提升搅拌速度至30
‑
45Hz，8
‑
12min混匀；加入步骤(1)和步骤(2)先以10
‑
15Hz慢速搅拌1
‑
3min混合均匀...

【专利技术属性】
技术研发人员：韩斌，丁坚英，王新娜，
申请(专利权)人：北京逸诚医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：