一种辅酶Q10注射剂及制备方法技术

本发明专利技术属于医药技术领域，具体公开了一种辅酶Q10注射剂，还公开了其制备方法。本发明专利技术提供的辅酶Q10注射剂组合物包括辅酶Q10、维生素E、蓖麻油RH40、丙二醇、葡萄糖。本发明专利技术提供的辅酶Q10注射剂中辅酶Q10的质量稳定性好，且产品不会出现分层，临床用药的有效性和安全性高。临床用药的有效性和安全性高。

【技术实现步骤摘要】
一种辅酶Q10注射剂及制备方法


[0001]本专利技术涉及医药
，特别是涉及一种辅酶Q10注射剂，以及其制备方法。

技术介绍

[0002]辅酶Q10又称泛醌，是一种存在于自然界的脂溶性醌类化合物，在人身细胞内参与能量制造及活化，是预防动脉硬化形成最有效的抗氧化成份。泛醌分子中含有一个由多个异戊二烯单位组成的、与对苯醌母核相连的侧链，该侧链的长度根据泛醌的来源而有不同，一般含有n＝6
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10个异戊二烯单位，对于哺乳动物来说，n＝10，因此又称辅酶Q10。临床上，辅酶Q10主要用作充血性心力衰竭、冠心病、高血压、心律失常、原发性及继发性醛固酮增多症、颈部外伤后遗症、脑血管障碍、失血性休克及肝炎等的辅助治疗药物。
[0003]目前含辅酶Q10药物的剂型主要有片剂、胶囊剂和注射剂。其中辅酶Q10注射液为辅酶Q10的灭菌水溶液，含辅酶Q10为标示量的90.0％
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110.0％；性状为黄色澄明液体。临床主要肌肉或静脉注射：每日5
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10mg，2
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4周为一疗程。
[0004]辅酶Q10注射液现有常见的生产流程为：原辅料溶解—配制药液—灌封—灭菌—检漏—可见异物检查—包装。其制备原料包括辅酶Q10粉、助溶剂吐温
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80以及注射用水等。辅酶Q10注射液制备时加入的吐温
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80虽起到助溶作用，但会产生溶血等不良反应，目前注射剂中已不提倡使用吐温
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80。更重要的是，现有添加吐温
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80制成的辅酶Q10注射液，产品质量稳定性差，加速试验考察发现，注射液中辅酶Q10含量会明显降低，可达到8％以上(标示量为90.0％～110.0％)；且易出现分层现象；这严重影响了辅酶Q10注射液在临床上的使用。
[0005]因此，基于以上问题，有必要对辅酶Q10注射剂进行研究改进。

技术实现思路

[0006]本专利技术的目的在于提供一种辅酶Q10注射剂，同时还提供了其制备方法。本专利技术提供的辅酶Q10注射剂质量稳定性好，并且注射液澄明均一，不分层。
[0007]具体而言，第一方面，本专利技术提供了一种辅酶Q10注射剂组合物，包括辅酶Q10、维生素E、蓖麻油RH40、丙二醇、葡萄糖。
[0008]作为本专利技术的一种实施方案，所述注射剂组合物中，维生素E的用量为所述辅酶Q10质量的1～2％；和/或，
[0009]所述蓖麻油RH40的用量为所述辅酶Q10质量的10～20倍；和/或，
[0010]所述丙二醇的用量为每克所述辅酶Q10添加10～25ml；和/或，
[0011]所述葡萄糖的用量为所述辅酶Q10质量的12～20倍。
[0012]作为本专利技术的一种优选的实施方案，所述注射剂组合物中，维生素E的用量为所述辅酶Q10质量的1.2～1.6％；和/或，
[0013]所述蓖麻油RH40的用量为所述辅酶Q10质量的12～16倍；和/或，
[0014]所述丙二醇的用量为每克所述辅酶Q10添加12～20ml；和/或，
[0015]所述葡萄糖的用量为所述辅酶Q10质量的14～20倍。
[0016]第二方面，本专利技术提供了一种辅酶Q10注射剂，以1ml注射液计，包含以下组分：
[0017][0018]优选地，所述的注射剂，以1ml注射液计，包含以下组分：
[0019][0020][0021]第三方面，本专利技术提供了一种辅酶Q10注射剂的制备方法，包括步骤：
[0022]S1：将辅酶Q10粉加热至熔化，待料液澄明后，加入蓖麻油RH40，加热搅拌，待料液澄明后，再加入维生素E和丙二醇，待料液再次澄明后加入葡萄糖水溶液，之后加入磷酸盐缓冲液，得第一料液；
[0023]S2：所述第一料液中添加注射用水至标示量，调节pH值为3.2～5.5，得第二料液；
[0024]S3：所述第二料液经过滤、灌封，获得注射剂。
[0025]作为本专利技术的一种优选的实施方案，步骤S1中，所述辅酶Q10粉的用量为5g，所述蓖麻油RH40的用量为60～80g，所述维生素E的用量为60～80mg，所述丙二醇的用量为60～100ml，所述葡萄糖的用量为70～100g；所述步骤S2中，添加注射用水至标示量2000ml。
[0026]作为本专利技术的一种优选的实施方案，步骤S3中，所述灌封采用充氮气灌封方式。
[0027]作为本专利技术的一种优选的实施方案，步骤S3中，所述第二料液平均灌封成1000瓶。
[0028]优选地，步骤S2中，调节pH值采用的试剂是NaH2PO4和/或Na2HPO4。
[0029]本专利技术还提供了一种采用本专利技术所述制备方法获得的辅酶Q10注射剂。
[0030]本专利技术对辅酶Q10注射剂的处方进行了改进，改进后的处方避免了使用吐温
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80，处方中添加了丙二醇、蓖麻油RH40等，可显著提高注射剂中辅酶Q10的稳定性，并且分散助溶效果好，制得的产品澄明均一，不会出现分层。本专利技术提供的辅酶Q10注射剂临床用药的有效性和安全性高。
[0031]在本专利技术辅酶Q10注射剂的制备过程中，辅酶Q10不用先溶于水，在配制时与蓖麻油RH40混合，可以使辅酶Q10原料溶解完全。药液制备好之后灌封时，灌封过程采用充氮气灌封，可排除空气以尽可能避免辅酶Q10接触空气中的氧气而被氧化。
[0032]通过处方和生产工艺的以上改进，本专利技术制得的辅酶Q10注射液质量稳定，提高了临床用药的有效性和安全性。
具体实施方式
[0033]下面通过具体实施例对本专利技术的技术方案进行详细说明。
[0034]以下实施例和对比例中采用的原料如辅酶Q10、维生素E、丙二醇、蓖麻油RH40、葡萄糖、丙三醇、聚乙二醇、吐温
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80等均为市售商品，可购买获得。其中蓖麻油RH40具体为药用级聚氧乙烯氢化蓖麻油RH40。
[0035]实施例1
[0036]本实施例提供的辅酶Q10注射剂，处方为(按产量1000瓶计算)：辅酶Q10 5g；维生素E 60mg；丙二醇60ml；蓖麻油RH40 60g；葡萄糖80g，注射用水加至2000ml。
[0037]本实施例提供的辅酶Q10注射剂的制备过程：
[0038]1)按上述处方量取各配料；
[0039]2)配制：将辅酶Q10粉倒入不锈钢桶内，缓慢加热至熔化状；待料液澄明后，缓慢加入蓖麻油RH40，加热搅拌，70℃
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85℃保温，待料液澄明后，加入维生素E和丙二醇，边搅拌边加热，待料液再次澄明后加入已溶解的葡萄糖溶液，搅拌，加入磷酸盐缓冲液；
[0040]3)步骤2)配制好的料液倒入配料罐中，补注射用水至标示量2000ml，搅拌循环15分钟，取样测pH值，内控pH范围在3.2
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5.5之间，pH值调节剂选用NaH2PO4及Na2HPO4；
[0041]4)料液检测合格后本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种辅酶Q10注射剂组合物，其特征在于，包括辅酶Q10、维生素E、蓖麻油RH40、丙二醇、葡萄糖。2.根据权利要求1所述的注射剂组合物，其特征在于，所述维生素E的用量为所述辅酶Q10质量的1～2％；和/或，所述蓖麻油RH40的用量为所述辅酶Q10质量的10～20倍；和/或，所述丙二醇的用量为每克所述辅酶Q10添加10～25ml；和/或，所述葡萄糖的用量为所述辅酶Q10质量的12～20倍。3.根据权利要求1或2所述的注射剂组合物，其特征在于，所述维生素E的用量为所述辅酶Q10质量的1.2～1.6％；和/或，所述蓖麻油RH40的用量为所述辅酶Q10质量的12～16倍；和/或，所述丙二醇的用量为每克所述辅酶Q10添加12～20ml；和/或，所述葡萄糖的用量为所述辅酶Q10质量的14～20倍。4.一种辅酶Q10注射剂，其特征在于，以1ml注射液计，包含以下组分：5.根据权利要求4所述的注射剂，其特征在于，以1ml注射液计，包含以下组分：6.一种权利要求4或5所述的注射剂的制备方法，其特征在于，包括步骤：S1：将辅酶Q10粉加热至熔化，待料液澄明后，加入蓖麻...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘甜甜，赵润菊，王哲，
申请(专利权)人：马鞍山丰原制药有限公司，
类型：发明
国别省市：